Sabril®

1 таблетка прах. или 1 саше съдържа 500 mg вигабатрин.

Действие

Антиконвулсивно лекарство, което е селективен, необратим инхибитор на GABA аминотрансфераза (ензимът, отговорен за разграждането на GABA). Вигабатрин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, независимо от храната. Няма пряка връзка между плазмената концентрация на лекарството и ефикасността. Продължителността на действие зависи повече от скоростта на ресинтеза на GABA аминотрансфераза, отколкото от плазмената концентрация на лекарството. Около 70% от единичната доза се екскретира непроменена с урината. T0.5 е 5-8 часа.

Дозировка

Устно. Лечението с препарата трябва да започне само от лекар специалист по епилепсия, невролог или детски невролог. Прегледите по време на лечението трябва да бъдат под наблюдението на тези специалисти. Ако след подходящо лечение няма значително подобрение в контрола на пристъпите, вигабатрин не трябва да продължава. Лекарството трябва да се прекратява постепенно под строг медицински контрол. Възрастни: максимална ефективност обикновено се наблюдава при доза 2-3 g на ден. Началната доза е 1 g; трябва да се добави към настоящите антиепилептични лекарства. След това дневната доза трябва постепенно да се увеличава с 0,5 g всяка седмица в зависимост от клиничния отговор и поносимостта. Препоръчителната максимална доза е 3 g дневно. Деца: препоръчителната начална доза е 40 mg / kg / ден. Деца за b. 10-15 кг - 0,5-1 г на ден; деца за b. 15-30 кг - 1-1,5 г / ден; деца за b. 30-50 кг - 1,5-3 г / ден; деца за b. > 50 kg - 2-3 g / ден. Максималната препоръчителна доза за всяка група не трябва да се надвишава. Бебета - монотерапия при епилептични припадъци в кърмаческа възраст (синдром на Уест): началната доза е 50 mg / kg. на ден. Ако е необходимо, може постепенно да се увеличава в продължение на една седмица. Дози до 150 mg / kg дневно се понасят добре. Пациенти в напреднала възраст или пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс: трябва да се обмисли корекция на дозата или честотата на приложение. Таблетките или гранулите трябва да се прилагат 1 или 2 пъти дневно, преди или след хранене. Гранулите трябва да се разтварят незабавно във вода, плодов сок или мляко преди консумация.

Показания

Комбинирано лечение с други антиепилептични лекарства при пациенти с рефрактерни пристъпи с частично начало със или без вторична генерализация, когато всички други антиепилептични лекарства, използвани в комбинация, са недостатъчни или не се понасят. Монотерапия на епилептични припадъци при кърмачета (синдром на Уест).

Противопоказания

Свръхчувствителност към вигабатрин или други съставки на препарата.

Предпазни мерки

Препаратът не трябва да се използва като монотерапия, освен при лечение на епилептични припадъци при кърмачета. Ограничения на зрителното поле са наблюдавани при приблизително 1/3 от пациентите, получаващи вигабатрин. Симптомите обикновено се появяват след няколко месеца или години употреба на вигабатрин. Степента на ограничаване на зрителното поле може да бъде толкова тежка, че може да има практически последици за пациента. Повечето от пациентите с дефект, потвърден чрез периметрия, не показват симптоми на ограничение на зрителното поле. Следователно споменатият нежелан ефект може да бъде надеждно диагностициран чрез систематична периметрия, която обикновено е възможна само при пациенти над 9-годишна възраст. Специално разработен метод, базиран на визуално предизвикани потенциали (VEP) за тестване на периферното зрение при деца на 3 и повече години, се предлага при поискване от производителя. Този метод все още не е официално валидиран за откриване на дефекти на зрителното поле, свързани с употребата на вигабатрин. Електроретинографията може да бъде полезна, но може да се използва само при възрастни, които не са сътрудничили на периметрията или при много млади пациенти. Ограниченията на зрителното поле са необратими дори след прекратяване на лечението с вигабатрин. Не може да се изключи увеличаване на загубата на зрителното поле при прекратяване на приема на вигабатрин. Следователно, вигабатрин трябва да се използва само след претегляне на ползите и рисковете по отношение на други лекарства. Вигабатрин не се препоръчва за употреба при пациенти със съществуващи клинично значими дефекти на зрителното поле. Пациентите, започващи терапия с вигабатрин, трябва да преминат систематичен скрининг за дефекти на зрителното поле при започване на лечението и на всеки 6 месеца през цялото лечение. Въз основа на наличните данни може да се заключи, че дефектът на зрителното поле (VFD) в повечето случаи е концентричен, засяга и двете очи и е по-значим от носната страна, отколкото от времевата страна. В центъра на зрителното поле (в рамките на 30 градуса) често се наблюдава пръстеновидна загуба на зрителното поле в носната част. Загубите на зрителното поле при пациенти, получаващи вигабатрин, варират от леки до тежки.Рискът от ограничаване на зрителното поле може да е по-голям при мъжете, отколкото при жените. Изследването на зрителното поле (периметрия) трябва да се извършва, като се използва стандартизирана статична периметрия (метод на Хъмфри или Октопод) или кинетична периметрия (метод на Goldmann). Статичната периметрия е препоръчителният метод. Електроретинографията може да се използва само при възрастни, които са несъвместими с периметрията. Първият потенциал на трептене и отговор на стимулация с трептящ стимул от 30 Hz в електроретинограмата изглежда корелират с VFD, свързано с употребата на вигабатрин. Тези реакции се забавят и намаляват в сравнение с нормалните. Такива промени не са наблюдавани при пациенти, лекувани с вигабатрин без VFD. Както пациентът, така и болногледачът трябва да получат точно описание на честотата и ефектите от нарушения на зрителното поле по време на лечението с вигабатрин. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да съобщават за нови проблеми със зрението и симптоми, които могат да бъдат свързани със стесненото зрително поле. Ако се наблюдават нарушения на зрителното поле по време на наблюдение по време на лечението, трябва да се вземе решение относно постепенното прекратяване на лечението с вигабатрин. Ако лечението продължи, трябва да се обмисли по-често наблюдение (периметрия). Вигабатрин не трябва да се използва едновременно с други агенти, които са токсични за ретината. Рядко е възможно да се извърши тест за периметрия при деца на възраст под 9 години. Рисковете, свързани с лечението, трябва да бъдат внимателно преценени спрямо ползите от лекарството при деца. Понастоящем няма установен метод за диагностициране или изключване на нарушения на зрителното поле при деца, при които не може да се извърши стандартна периметрия. Ако метод, базиран на тестване на пространствено специфичен визуално предизвикан потенциал (VEP), ако той показва нормален отговор на централното зрително поле, но няма периферен отговор, трябва да се преразгледа оценката полза-риск на вигабатрин и да се обмисли прекратяване на лечението. Наличието на периферно зрение не изключва възможността за развитие на нарушения на зрителното поле. Електроретинографията може да е полезна, но трябва да се използва само при деца на възраст под 3 години. Препоръчва се внимателно проследяване на пациентите, лекувани с вигабатрин за неврологични странични ефекти. Рисковите фактори за развитие на енекафолаптия включват: по-високи от препоръчаните начални дози, по-бързи от препоръчаното повишаване на дозата и бъбречна недостатъчност. Вигабатрин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за психоза, депресия или поведенчески нарушения. Съобщавани са случаи на мозъчни ЯМР аномалии, особено при малки бебета, лекувани с високи дози вигабатрин за синдром на Уест. Понастоящем клиничното значение на тези находки не е известно. Нарушения на движението, включително дистония, дискинезия и хипертония, са докладвани при кърмачета при лечение на гърчове. Съотношението полза / риск на вигабатрин трябва да се оценява за всеки пациент. Ако по време на терапията с вигабатрин се развият нови двигателни нарушения, трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно спиране. Съобщава се за суицидни идеи и поведение при пациенти, лекувани с антиепилептични лекарства и пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван и да се обмисли подходящо лечение, ако е необходимо. Използвайте с повишено внимание при пациенти с креатининов клирънс <60 ml / min и при пациенти в напреднала възраст. Тези пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани за странични ефекти като седация или объркване.

Нежелана дейност

Много чести: сънливост, дефект на зрителното поле, умора, възбуда (деца), безпокойство (деца). Чести: наддаване на тегло, нарушение на говора, болка и световъртеж, парестезия, нарушена концентрация и памет, умствена изостаналост (ненормално мислене), тремор, замъглено зрение, диплопия, нистагъм, гадене, коремна болка, оток, раздразнителност, психомоторно безпокойство, агресия, нервност, депресия, параноидна реакция. Нечести: атаксия, двигателни нарушения (включително дистония, дискинезия и хипертония самостоятелно или в комбинация с ядрено-магнитен резонанс), обрив, хипомания, мания, психоза. Редки: енцефалопатични симптоми (седация, ступор и объркване, придружени от неспецифична електроенцефалографска бавна вълнова активност; тези реакции са напълно обратими след намаляване на дозата или прекратяване на вигабатрин), нарушения на ретината (като периферна атрофия на ретината), ангиоедем, уртикария, самоубийствен. Много редки: възпаление или атрофия на зрителния нерв, хепатит, халюцинации. С неизвестна честота: аномалии в мозъчната ЯМР, които може да са признак на цитотоксичен оток. Наблюдавано е намаляване на ALT и AST. Дългосрочното лечение с вигабатрин може да бъде свързано с леко намаляване на хемоглобина, което рядко е било клинично значимо. Съобщава се за психични разстройства, най-вече отзвучаващи след намаляване на дозата на вигабатрин или постепенно прекратяване. Депресията е често срещана реакция, но рядко се налага спиране на вигабатрин. При някои пациенти се наблюдава увеличаване на честотата на пристъпите, включително епилептичен статус. Пациентите с миоклонични припадъци могат да бъдат особено предразположени към този ефект. Рядко може да има нови или влошаване на съществуващите миоклонични припадъци. Внезапното прекратяване на лечението може да доведе до гърчове.

Бременност и кърмене

Вигабатрин трябва да се използва по време на бременност само когато е категорично необходимо. Има съобщения за аномалии (вродени дефекти или спонтанен аборт) при бебета на майки, лекувани с вигабатрин. Поради ограниченото количество данни, основното заболяване (епилепсия) и едновременната употреба на други AED, не може да се направи окончателен извод дали вигабатрин се използва по време на бременност, за да се увеличи рискът от малформации. Необходимостта от антиепилептично лечение трябва да бъде преразгледана, когато жената планира да забременее или ако жената забременее. Рискът от малформации при потомството на майки, използващи антиепилептични лекарства, е 2-3 пъти по-висок, отколкото при общата популация (включително: цепнатина на устната кухина, сърдечно-съдови дефекти и дефекти на нервната тръба). Лечението с множество AED може да увеличи риска от малформации повече от използването на монотерапия. Внезапното прекратяване на ефективното антиепилептично лечение може да доведе до влошаване на заболяването при майката с потенциално вредни ефекти върху плода. Вигабатрин преминава в кърмата - кърменето не се препоръчва. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност.

Коментари

Ако лечението трябва да бъде прекратено, се препоръчва постепенно намаляване на дозата на лекарството за 2-4 седмици. сънливост и дефекти на зрителното поле. Особено внимание трябва да се извършва при шофиране на моторни превозни средства, работа с движещи се механизми и извършване на други опасни дейности, които могат да застрашат живота или здравето на пациента. Може да доведе до намаляване на ALT и AST резултатите. Вигабатрин може да увеличи количеството аминокиселини в урината, което може да доведе до фалшиво положителни резултати при тестове за откриване на някои редки генетични метаболитни нарушения (напр. А-аминоадипинова ацидурия).

Взаимодействия

Вигабатрин не се метаболизира, не се свързва с плазмените протеини и не индуцира чернодробни цитохром Р-450 ензими, взаимодействията с други лекарства са малко вероятни. В клинични проучвания се наблюдава постепенно намаляване на нивата на фенитоин в кръвта от 16-33%, като в повечето случаи това взаимодействие не е клинично значимо. Не са наблюдавани взаимодействия при клинични изпитвания, при които вигабатрин е прилаган с карбамазепин, фенобарбитал или натриев валпроат.

Цена

Sabril®, цена 100% PLN 141,86

Препаратът съдържа веществото: Вигабатрин