Квентапил

1 таблетка прах. съдържа 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg или 300 mg кветиапин (като фумарат); лекарството съдържа лактоза, освен това, таблица 25 mg съдържат залез жълто.

Действие

Атипично антипсихотично лекарство. Кветиапин и неговият фармакологично активен метаболит, норкветиапин, действат върху множество невротрансмитерни рецептори. Антипсихотичният ефект се дължи главно на блокирането на серотониновите (5-НТ2) и допаминовите (D1 и D2) рецептори в мозъка. Освен това, норкветиапин проявява силен афинитет към норепинефриновия транспортер (NET). Кветиапин и норкетиапин също имат силен афинитет към хистаминовите и α1-адренергичните рецептори и по-нисък афинитет към α2-адренергичните и серотониновите 5-HT1 рецептори. Афинитетът към мускариновите и бензодиазепиновите холинергични рецептори е нисък. Кветиапин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт (храната не влияе върху бионаличността на кветиапин). Свързва се с плазмените протеини в 83%. Той се метаболизира екстензивно в черния дроб, главно от CYP3A4. По-малко от 5% кветиапин се екскретира непроменен с фекалии и урина. Приблизително 73% от метаболитите на кветиапин се екскретират с урината и 21% с фекалиите. T0,5 на кветиапин във фазата на елиминиране е около 7 часа, норкветиапин - 12 часа.

Дозировка

Устно. Възрастни. Лечение на шизофрения: прилагайте лекарството два пъти дневно. Общата дневна доза за първите 4 дни от лечението е: 50 mg - ден 1, 100 mg - ден 2, 200 mg - ден 3, 300 mg - ден 4, от ден 4 нататък, дозата трябва да се увеличи до обичайната ефективна доза. 300-450 mg дневно. В зависимост от клиничния отговор и поносимостта на лекарството, дозата може да се коригира в диапазона 150-750 mg дневно. Лечение на манийни епизоди при биполярно разстройство: прилагайте лекарството два пъти дневно. Общата дневна доза за първите 4 дни от лечението е: 100 mg на ден 1, 200 mg на ден 2, 300 mg на ден 3, 400 mg на ден 4, след това дозата може да бъде увеличена с максимум 200 mg на ден до дневната доза от 800 mg на ден 6. В зависимост от клиничния отговор и лекарствената поносимост, дозата може да се коригира в рамките на 200-800 mg на ден; обичайната ефективна доза е 400-800 mg на ден. Лечение на депресивни епизоди в хода на биполярно разстройство: прилагайте лекарството веднъж дневно преди лягане. Общата дневна доза за първите 4 дни от лечението е: 50 mg на ден 1, 100 mg на ден 2, 200 mg на ден 3, 300 mg на ден 4, препоръчителната дневна доза е 300 mg. Някои пациенти могат да се възползват от дозирането на 600 mg дневно. Дози, по-големи от 300 mg, трябва да се започват от лекар с опит в лечението на биполярно разстройство. При някои пациенти, които имат проблеми с понасянето на лекарството, може да се обмисли намаляване на дозата до 200 mg дневно. Предотвратяване на рецидив на биполярно разстройство: Пациентите, които са реагирали на кветиапин, използван за лечение на остро биполярно разстройство, трябва да продължат да получават кветиапин в същата доза, за да се предотврати повторение на манийни, смесени или депресивни епизоди. Дневната доза може да се коригира в зависимост от клиничния отговор и поносимостта на пациента в рамките на 300-800 mg, дадени в 2 разделени дози. За поддържащо лечение трябва да се използва най-ниската ефективна доза. Специални групи пациенти. При пациенти в напреднала възраст средният плазмен клирънс на кветиапин е с 30-50% по-нисък; В зависимост от отговора на пациента и поносимостта, увеличаването на дозата трябва да се забави и терапевтичната дневна доза да се намали спрямо дозата, използвана при по-млади пациенти; Ефикасността и безопасността на лекарството при пациенти> 65 години с епизоди на депресия в хода на биполярно разстройство не са проучени. При пациенти с чернодробно увреждане началната доза трябва да бъде 25 mg дневно; дозата трябва да се увеличава ежедневно с 25-50 mg / ден, докато се достигне ефективна доза, в зависимост от клиничния отговор на пациента и поносимостта. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция. Начин на даване. Лекарството може да се приема със или без храна. Табл. 100 mg, 200 mg и 300 mg могат да бъдат разделени на две половини.

Показания

Шизофрения. Лечение на шизофрения. Биполярно афективно разстройство. Лечение на умерени до тежки манийни епизоди при биполярно разстройство. Лечение на големи депресивни епизоди в хода на биполярно разстройство. За предотвратяване на рецидиви на манийни или депресивни епизоди при пациенти с биполярно разстройство, които са реагирали на предишна терапия с кветиапин.

Противопоказания

Свръхчувствителност към кветиапин или други съставки на препарата. Не използвайте едновременно с CYP3A4 инхибитори, като: HIV протеазни инхибитори, азолови противогъбични средства, еритромицин, кларитромицин, нефазодон.

Предпазни мерки

Употребата на кветиапин при деца и юноши не се препоръчва. Да не се използва при лечение на психоза, свързана с деменция при пациенти в напреднала възраст. Използвайте с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания, мозъчно-съдова болест или други състояния, предразполагащи към хипотония; с рискови фактори за инсулт; с анамнеза за припадъци; с диабет или с рискови фактори за развитие на диабет (наблюдавайте редовно тези пациенти за влошаване на контрола на кръвната захар и контрола на теглото); с рискови фактори за неутропения (с анамнеза за нисък брой на белите кръвни клетки и анамнеза за индуцирана от лекарства неутропения); с нарушена чернодробна функция; при възрастни хора; при пациенти, приемащи лекарства, които силно индуцират чернодробни ензими (тези лекарства значително понижават нивата на кветиапин в кръвта). Трябва да се внимава при пациенти със сърдечно-съдови заболявания или фамилна анамнеза за удължаване на QT интервала и ако кветиапин се използва едновременно с други лекарства, които удължават QT интервала, особено при възрастни хора, с вроден синдром на дълъг QT интервал, застойна сърдечна недостатъчност, сърдечна дейност, хипокалиемия или хипомагнезиемия. При лечение с кветиапин са наблюдавани нарушения на преглъщането - трябва да се внимава при пациенти с риск от аспирационна пневмония. Преди започване на лечение с това лекарство и по време на лечението трябва да се идентифицират всички възможни рискови фактори за ВТЕ и да се предприемат подходящи превантивни мерки. Всички пациенти, лекувани с кветиапин, трябва да бъдат наблюдавани за признаци на суицидни идеи и поведение (особено в ранните етапи на възстановяване, след промяна на дозата, както и ако лекарството е спряно внезапно); Това важи особено за пациенти под 25-годишна възраст и такива с анамнеза за суицидно поведение или мисли. Същите предпазни мерки, наблюдавани при лечение на пациенти с голямо депресивно разстройство, трябва да се спазват при лечение на пациенти с други психични разстройства. Всички пациенти, лекувани с кветиапин, трябва да бъдат наблюдавани за признаци на хипергликемия (прекомерна жажда и апетит, полиурия и астения). По време на лечението с кветиапин трябва да се наблюдават теглото и липидният профил. Ако рисковият профил на метаболитните промени (промени в телесното тегло, кръвната захар, липидите в кръвта) се влоши, следвайте клиничните указания и въведете подходящо лечение. Ако се появи симптоматична хипотония по време на терапията с кветиапин, трябва да се обмисли намаляване на дозата или по-бавно титриране. При пациенти с акатизия увеличаването на дозата на кветиапин може да бъде вредно. В случай на тардивна дискинезия трябва да се обмисли намаляване на дозата или прекратяване на лечението с кветиапин. Лечението с кветиапин трябва да бъде прекратено при наличие на симптоми на невролептичен малигнен синдром. Дозирането трябва да се преустанови при пациенти, чийто брой на неутрофилите е 9 / L; пациентите трябва да бъдат наблюдавани за признаци на инфекция и броят им на неутрофили трябва да бъде наблюдаван, докато стойността надвиши 1,5 х 109 / l. Пациентите с биполярна депресия, които изпитват сънливост с тежка интензивност, може да изискват по-чест контакт през първите 2 седмици след появата на сънливост или до подобрение; може да се наложи преустановяване на лечението. Данните за употребата на кветиапин в комбинация с валпроат или литий при умерени до тежки манийни епизоди са ограничени, въпреки че комбинираната терапия се понася добре (тези данни показват адитивен ефект на 3-та седмица). Кветиапин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи лекарства с антихолинергични (мускаринови) ефекти. Използвайте с повишено внимание при пациенти със задържане на урина (налице или анамнеза за задържане на урина), клинично значима простатна хиперплазия, чревна обструкция или подобни състояния, повишено вътреочно налягане или тесноъгълна глаукома. Поради съдържанието на лактоза, лекарството не трябва да се използва при пациенти с наследствена непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или малабсорбция на глюкоза-галактоза. Поради съдържанието на оранжево жълто, табл. 25 mg могат да причинят алергични реакции.

Нежелана дейност

Много чести: намален хемоглобин, повишени триглицериди, повишен общ холестерол (главно LDL холестерол), намален HDL холестерол, повишено тегло, замаяност, сънливост, главоболие, екстрапирамидни симптоми, сухота в устата, симптоми на отнемане (безсъние, гадене) , главоболие, диария, повръщане, замаяност и раздразнителност). Чести: левкопения, намален брой на неутрофилите, повишен брой на еозинофилите, хиперпролактинемия, намален общ T4, намален свободен T4, намален общ T3, повишен TSH, повишен апетит, повишена кръвна глюкоза до хипергликемични нива, необичайни сънища, кошмари сънливост, суицидни идеи и поведение, речеви нарушения, тахикардия, сърцебиене, замъглено зрение, ортостатична хипотония, диспнея, запек, лошо храносмилане, повръщане, повишени нива на ALT, GGT, астения, периферни отоци, раздразнителност, повишена температура. Нечести: неутропения, тромбоцитопения, анемия, намален брой на тромбоцитите, реакции на свръхчувствителност (включително кожни алергични реакции), намален свободен Т3, хипотиреоидизъм, хипонатриемия, захарен диабет (включително обостряне на съществуваща жлеза), гърчове, синдром на неспокойни крака, дискинезия късно, синкоп, удължаване на QT интервала, брадикардия, ринит, дисфагия, повишен AST, задържане на урина, сексуална дисфункция. Редки: агранулоцитоза, метаболитен синдром, сомнамбулизъм и свързани реакции (като сън при говорене и нарушения на храненето), венозна тромбоемболия, панкреатит, чревна обструкция, жълтеница, хепатит, приапизъм, галакторея, оток гърди, менструални нарушения, злокачествен невролептичен синдром, хипотермия, повишаване на креатин фосфокиназата. Много редки: анафилактична реакция, неподходяща секреция на антидиуретичен хормон, ангиоедем, синдром на Стивънс-Джонсън, рабдомиолиза. С неизвестна честота: токсична епидермална некролиза, мултиформен еритем, синдром на отнемане при новородени. Освен това при използване на невролептици са наблюдавани удължаване на QT интервала, камерни аритмии, сърдечен арест, torsades de pointes и внезапни неочаквани смъртни случаи. Нежелани реакции, които са по-чести при деца и юноши (10-17 години), отколкото при възрастни и нежелани реакции, които не са докладвани при възрастни: много чести: повишен апетит, повишени нива на пролактин, повишено кръвно налягане, екстрапирамидни симптоми; чести: раздразнителност - лекарството не се препоръчва за употреба при деца.

Бременност и кърмене

Употреба по време на бременност само когато ползите надвишават потенциалните рискове. Екстрапирамидни нарушения и / или симптоми на отнемане са наблюдавани при новородени, чиито майки са използвали лекарството по време на бременност (особено през третия триместър). Жените, приемащи лекарството, не трябва да кърмят.

Коментари

Лекарството трябва да се оттегля постепенно за период от поне 1-2 седмици.Има съобщения за фалшиво положителни резултати при ензимни имуноанализи за метадон и трициклични антидепресанти при пациенти, приемащи кветиапин; препоръчително е въпросният резултат да бъде потвърден чрез подходящ хроматографски тест. Кветиапин може да влоши психомоторните показатели - пациентите не трябва да шофират или да работят с машини, докато не бъде оценен индивидуалният им отговор на лекарството.

Взаимодействия

Когато кветиапин се прилага едновременно с инхибитори на CYP3A4, AUC на кветиапин се увеличава - едновременното приложение е противопоказано. Също така не се препоръчва да се пие сок от грейпфрут по време на лечение с кветиапин. Индукторите на чернодробните ензими (напр. Карбамазепин, фенитоин) увеличават клирънса на кветиапин и намаляват неговата концентрация в кръвта, намалявайки ефективността на лечението с кветиапин - при пациенти, приемащи индуктори на чернодробни ензими, лечението с кветиапин трябва да започне само ако ползите от лечението с кветиапин надвишават рисковете от отнемането. лекарство, което ускорява чернодробния метаболизъм; всички промени в индукторното лечение трябва да се извършват постепенно и, ако е необходимо, да се заменят с неиндуктор, например валпроат. Фармакокинетиката на кветиапин не се променя значително при едновременно приложение с имипрамин (инхибитор на CYP2D6), флуоксетин (инхибитор на CYP3A4 и CYP2D6), рисперидон, халоперидол или циметидин. Комбинацията на кветиапин с тиоридазин увеличава клирънса на кветиапин с приблизително 70%. Фармакокинетиката на литиевата сол не се променя при едновременно приложение с кветиапин. Фармакокинетиката на натриевия валпроат и кветиапин не се променя съществено, когато се приемат заедно; от друга страна, рискът от левкопения и неутропения се увеличава при комбинирана терапия. Трябва да се внимава, когато кветиапин се използва едновременно с други лекарства, действащи върху ЦНС или с алкохол, лекарства, които удължават QT интервала, и лекарства, които оказват влияние върху електролитния баланс. Използвайте с повишено внимание при пациенти, приемащи други лекарства, показващи антихолинергични (мускаринови) ефекти.

Цена

Quentapil, цена 100% 7,78 PLN

Препаратът съдържа веществото: Кветиапин