Ебилфумин

1 капсула съдържа 30 mg, 45 mg или 75 mg оселтамивир (като фосфат).

Действие

Антивирусно лекарство - инхибитор на невраминидаза. Оселтамивир фосфатът е предшественик на активния метаболит оселтамивир карбоксилат. Активният метаболит е селективен инхибитор на грипните вирусни невраминидазни ензими. Активността на вирусната невраминидаза има значителен ефект както върху проникването на вирусната частица в незаразените клетки, така и върху освобождаването на прясно произведени вирусни частици от заразените клетки и по-нататъшното разпространение на инфекциозни вируси в тялото. Лекарството инхибира репликацията и патогенността на грипните вируси А и В. Оселтамивир фосфатът (пролекарството) се абсорбира лесно от стомашно-чревния тракт и се превръща ефективно, главно от чернодробните естерази, в своя активен метаболит (оселтамивир карбоксилат). Това съединение не претърпява допълнителен метаболизъм и се екскретира с урината. По-малко от 20% от пероралната доза се екскретира с фекалиите. Свързването на оселтамивир карбоксилат с човешките плазмени протеини е незначително (3%). T0.5 на оселтамивир карбоксилат е 6-10 часа.

Дозировка

Устно. Възрастни и юноши на възраст 13-17 години. Лечение на грип: 75 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни. Лечението трябва да започне възможно най-скоро през първите 2 дни от появата на грипните симптоми. Профилактика след експозиция: 75 mg веднъж дневно в продължение на 10 дни. Лечението трябва да започне възможно най-скоро в рамките на първите 2 дни след контакта със заразен човек. Профилактика по време на грипна епидемия в дадена общност: 75 mg веднъж дневно в продължение на до 6 седмици. Деца от 1 до 12 годишна възраст. Лечение на грип: mw. 10-15 кг: 30 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни; mc. > 15 до 23 kg: 45 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни; mc. > 23 до 40 kg: 60 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни; mc. > 40 kg: 75 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни. Лечението трябва да започне възможно най-скоро през първите два дни от появата на грипните симптоми. Профилактика след експозиция: mc. 10-15 кг: 30 mg веднъж дневно в продължение на 10 дни; mc. > 15 до 23 kg: 45 mg веднъж дневно в продължение на 10 дни; mc. > 23 до 40 kg: 60 mg веднъж дневно в продължение на 10 дни; mc. > 40 kg: 75 mg веднъж дневно в продължение на 10 дни. Профилактика по време на грипна епидемия в дадена общност: не са провеждани проучвания за превенция по време на грипна епидемия при деца на възраст 0-12 месеца. Лечение: 3 mg / kg телесно тегло 2 пъти на ден в продължение на 5 дни. Лечението трябва да започне възможно най-скоро през първите два дни от появата на грипните симптоми. Горните препоръки за дозиране не са предназначени за недоносени бебета, т. Е. Деца Профилактика след вирусна експозиция: половината от дневната терапевтична доза, т.е. 3 mg / kg. веднъж дневно в продължение на 10 дни. Горните препоръки за дозиране не са предназначени за недоносени бебета, т.е.деца.Превенция по време на грипна епидемия в дадена общност: не са провеждани проучвания за превенция по време на грипна епидемия при деца на възраст 0-12 месеца. Специални групи пациенти. Не е необходимо намаляване на дозата при пациенти в напреднала възраст, нито при възрастни пациенти с чернодробна недостатъчност. Не са провеждани проучвания при деца с чернодробно увреждане. Няма достатъчно клинични данни при кърмачета и деца (на 12 и повече години) с бъбречна недостатъчност, за да могат да определят препоръките за дозиране за тази група пациенти. Бъбречна недостатъчност при възрастни и юноши на възраст 13-17 години. Лечение на грип - креатининов клирънс (CCr)> 60 ml / min: 75 mg два пъти дневно; CCr> 30 до 60 ml / min: 30 mg два пъти дневно; CCr> 10 до 30 ml / min: 30 mg веднъж дневно; CCr ≤ 10 ml / min: приложението не се препоръчва, тъй като няма налични данни; пациенти на хемодиализа: 30 mg след всяка сесия на хемодиализа; пациенти на перитонеална диализа: 30 mg еднократна доза (данните, получени от проучвания при пациенти, подложени на CAPD; се очаква оселтамивир карбоксилат да бъде изчистен с APD; ако прецени, че е необходимо от нефролог, лечението може да се премине от APD към CAPD). Профилактика на грип - CCr> 60 ml / min: 75 mg веднъж дневно; CCr> 30 до 60 ml / min: 30 mg веднъж дневно; CCr> 10 до 30 mL / min: 30 mg през ден; CCr ≤ 10 ml / min: приложението не се препоръчва, тъй като няма налични данни; пациенти на хемодиализа: 30 mg след всяка втора сесия на хемодиализа; пациенти на перитонеална диализа: 30 mg веднъж седмично (данните от проучвания на пациенти, подложени на CAPD; се очаква оселтамивир карбоксилат да бъде изчистен повече с APD; ако прецени, че е необходимо от нефролог, лечението може да се премине от APD към CAPD). Начин на даване. Пациенти, които не могат да поглъщат капсули, могат да получат подходящи дози от суспензията. Ако прахообразно лекарство за перорална суспензия не се предлага на пазара, суспензия може да се приготви от капсули.

Показания

Лечение на грип. За употреба при възрастни и деца, включително доносени новородени, проявяващи симптоми на грип, когато грипният вирус циркулира в общността. Лечението е ефективно, когато е започнало в рамките на два дни от първите симптоми. Профилактика на грип. Предотвратяване след експозиция при лица на възраст над 1 година след излагане на клинично признат грипен случай, когато грипният вирус присъства в общността. Правилната употреба на лекарство за профилактика на грип трябва да се основава на анализ на всеки отделен случай, като се вземат предвид обстоятелствата и спецификата на населението, нуждаещо се от защита. При изключителни обстоятелства (напр. Когато циркулиращите щамове не съвпадат с ваксинните щамове или в случай на пандемия), може да се обмисли сезонна профилактика за лица на възраст 1 година или повече. Предотвратяване на грип след експозиция при бебета на възраст под 1 година по време на грипна пандемия. Оселтамовир не е заместител на ваксинацията срещу грип. Използването на антивирусни лекарства за лечение и профилактика на грип трябва да се основава на официални препоръки. Решението за използване на оселтамивир за лечение и профилактика трябва да вземе предвид характеристиките на циркулиращите грипни вируси, наличната информация за лекарствената чувствителност на вирусните щамове през даден сезон и въздействието на болестта в различни географски райони и популации пациенти.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.

Предпазни мерки

Oseltamivir е ефективен само срещу заболявания, причинени от грипни вируси. Защитата срещу грип продължава само докато се прилага препаратът. Безопасността и ефикасността на озелтамивир не са установени при хора с толкова тежки или нестабилни заболявания, че те се считат за индикация за незабавна хоспитализация. Не е установена ефикасността на озелтамивир както за терапевтични, така и за профилактични цели при имунокомпрометирани пациенти или при пациенти с хронично сърдечно и / или респираторно заболяване. Няма клинични данни за определяне на дозата на озелтамивир за недоносени деца (<36 седмици след концептуалната възраст). Намаляване на дозата се изисква при възрастни и юноши пациенти (на възраст 13-17 години) с тежка бъбречна недостатъчност. Няма достатъчно клинични данни за определяне на дозирането при кърмачета и деца (на възраст 1 или повече години) с бъбречна недостатъчност. Поради риска от невропсихиатрични събития, пациентите с грип трябва да бъдат внимателно наблюдавани за поведенчески промени и рисковете и ползите от продължаване на лечението трябва да се разглеждат за всеки отделен случай.

Нежелана дейност

Възрастни и тийнейджъри. Много чести: главоболие, гадене. Чести: бронхит, херпес симплекс, назофарингит, инфекция на горните дихателни пътища, синузит, безсъние, кашлица, възпалено гърло, хрема, повръщане, коремна болка (включително болка в горната част на корема), диспепсия, главоболие и световъртеж (вкл. световъртеж), умора, треска, болка в крайниците. Нечести: реакции на свръхчувствителност, променено ниво на съзнание, конвулсии, аритмии, повишени нива на чернодробните ензими, екзема, дерматит, обрив, уртикария. Редки: тромбоцитопения, анафилактични реакции, анафилактоидни реакции, възбуда, анормално поведение, безпокойство, объркване, заблуди, делириум, халюцинации, кошмари, саморазправа, зрителни нарушения, стомашно-чревно кървене, хеморагичен колит, фулминантни хепатити, чернодробна недостатъчност, възпаление чернодробно заболяване, ангиоедем, мултиформен еритем, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза. Профилът на безопасност на оселтамивир при имунокомпрометирани пациенти и при рискови пациенти (пациенти с по-висок риск от усложнения от грип, напр. Пациенти в напреднала възраст и пациенти с хронично сърдечно или респираторно заболяване) е подобен на този при възрастни и / или ) юноши без съпътстващи заболявания. Деца. Много чести: кашлица, запушване на носа, повръщане. Чести: отит на средното ухо, главоболие, конюнктивит (включително зачервяване на очите, отделяне от очите и болка в очите), болка в ушите, хрема, коремна болка (включително болка в горната част на корема), диспепсия, гадене. Нечести: разстройства на тъпанчето, дерматит (включително алергичен и атопичен дерматит). Профилът на безопасност при деца с астма е подобен на този, наблюдаван при деца без съпътстващи заболявания. Профилът на безопасност при кърмачета на възраст под 1 година е подобен на този при деца на възраст над 1 година. При имунокомпрометирани пациенти (включително деца на възраст от 1 до 12 години и повече) профилът на безопасност е същият, както по-рано наблюдавано при клинични проучвания за профилактика на оселтамивир.

Бременност и кърмене

Грипът е свързан с неблагоприятни ефекти върху бременността и нероденото дете и риска от сериозни вродени дефекти, включително вродени сърдечни дефекти. Данните за експозицията на оселтамивир при бременни жени от постмаркетингови доклади и от наблюдателни проучвания (над 1000 резултата от експозицията през първия триместър) не показват фетални / неонатални малформативни ефекти на оселтамивир. Въпреки това, в едно наблюдателно проучване, въпреки че общият риск от вродени малформации не беше увеличен, резултатите за сериозни вродени сърдечни дефекти, диагностицирани в рамките на 12 месеца след раждането, бяха неубедителни.В това проучване честотата на сериозни вродени сърдечни заболявания след експозиция на оселтамивир през първия триместър е 1,76% (7 бебета от 397 бременности) в сравнение с 1,01% при бременности в общата популация без експозиция (коефициент 1, 75, 95% доверителен интервал 0,51 до 5,98). Клиничното значение на тези открития е неясно, тъй като проучването е с ограничена мощност. Нещо повече, проучването беше твърде малко, за да може надеждно да се оцени всеки конкретен тип сериозни вродени дефекти; в допълнение, популациите, изложени на озелтамивир и неекспонирани, не могат да бъдат напълно сравнени, по-специално по отношение на това дали те са прекарали грип или не. Употребата на лекарството може да се обмисли по време на бременност, ако е необходимо и след като се вземе предвид наличната информация за безопасността, ползите и патогенността на циркулиращия щам на грипния вирус. Ограничените данни показват, че оселтамивир и активният метаболит се екскретират в кърмата, но концентрациите са толкова ниски, че дозата при кърмаче е субтерапевтична. Като се има предвид горната информация, патогенността на циркулиращия грипен вирус и основното заболяване на кърмещата жена, може да се обмисли прилагането на озелтамивир, ако има значителни потенциални ползи за кърмещата майка. Проучванията при животни не показват репродуктивна токсичност.

Взаимодействия

Фармакокинетичните свойства на оселтамивир, като ниско свързване с протеини и метаболизъм, независим от CYP450 и глюкуронидаза, предполагат, че клинично значимите лекарствени взаимодействия чрез тези механизми са малко вероятни. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с нормална бъбречна функция, получаващи едновременно пробенецид. Едновременната употреба на пробенецид, който е силен инхибитор на анионния път на бъбречната тубулна секреция, води до приблизително двукратно увеличаване на експозицията на активния метаболит на оселтамивир. Oseltamivir няма кинетично взаимодействие с амоксицилин, който се елиминира по същия начин, което предполага, че взаимодействието на oseltamivir по този път е слабо. Клинично значимите взаимодействия, дължащи се на конкуренция за бъбречна тубулна секреция, са малко вероятни поради известния марж на безопасност за повечето от тези вещества, начина на елиминиране на активния метаболит (гломерулна и анионна филтрация, тубулна секреция) и капацитета на тези пътища на екскреция. Въпреки това трябва да се внимава, когато се предписва озелтамивир при лица, приемащи едновременно екскретирани вещества с тесен терапевтичен марж като хлорпропамид, метотрексат и фенилбутазон. Не е имало фармакокинетични взаимодействия между оселтамивир или неговите основни метаболити при едновременно приложение с парацетамол, ацетилсалицилова киселина, циметидин или антиациди (магнезиеви и алуминиеви хидроксиди, калциев карбонат), римантадин или варфарин (при стабилни пациенти, лекувани с грип и без варфарин).

Цена

Ebilfumin, цена 100% PLN 57,35

Препаратът съдържа веществото: Oseltamivir