Abilify Maintena

1 флакон съдържа 400 mg арипипразол.

Действие

Антипсихотично лекарство. Той показва силен афинитет към допамин D2 и D3 рецептори, серотонин 5HT1a и 5HT2a рецептори и умерен афинитет към допамин D4, серотонин 5HT2c и 5HT7 рецептори, както и α1 адренергични и хистаминови Н1 рецептори. Арипипразол също проявява умерен афинитет към местата за обратно поемане на серотонин, но няма значителен афинитет към мускариновите рецептори. Клинична ефикасност на лекарството поради комбинирания му ефект, частично агонист на допамин D2 и серотонин 5НТ1а рецептор и антагонист на серотонин 5НТ2а рецептор. Абсорбцията на арипипразол в системната циркулация след депо приложение е бавна и забавена поради ниската разтворимост на частиците арипипразол. Средният полуживот на абсорбция е приблизително 28 дни. След многократни интрамускулни дози, концентрациите на арипипразол в кръвта постепенно се повишават до максимална концентрация след среден Tmax от 7 дни за глутеалния мускул и 4 дни за делтоидния мускул, съответно. Концентрациите в стационарно състояние се постигат след 4-тата доза на двете места на инжектиране. Повече от 99% от лекарството се свързва с протеини, главно албумин. Той се метаболизира екстензивно в черния дроб (дехидрогениране, хидроксилиране и N-деалкилиране); ензимите CYP3A4 и CYP2D6 участват в метаболизма. Основната активна молекула в системната циркулация е самият арипипразол. Активният метаболит, дехидро-арипипразол, представлява приблизително 3% от AUC на арипипразол след многократно дозиране. След многократни дози от 400 mg или 300 mg от депото, средният терминален полуживот на арипипразол е съответно 46,5 и 29,9 дни, вероятно поради ограничените кинетични параметри на скоростта на абсорбция. Арипипразол се екскретира с урината (27%) и фекалиите (60%), главно като метаболити. Общият телесен клирънс на арипипразол при CYP2D6 лоши метаболизатори е приблизително 50% по-нисък, отколкото при екстензивни метаболизатори CYP2D6.

Дозировка

Интрамускулно. Възрастни: 400 mg (начална доза и поддържаща доза) веднъж месечно като единична инжекция (не по-рано от 26 дни след предишната инжекция). След първата инжекция в продължение на 14 последователни дни, 10-20 mg перорален арипипразол трябва да продължат, за да поддържат терапевтични нива на арипипразол по време на започване на терапията. Ако се появят нежелани реакции при доза от 400 mg, помислете за намаляване на дозата до 300 mg веднъж месечно. Пропуснати дози. Пропусната втора или трета доза:> 4 до 5 седмици са изминали от последната инжекция - едновременното приложение на перорален арипипразол трябва да се започне за 14 дни със следващата инжекция, след което да се възобнови месечната схема на инжектиране. Пропусната четвърта или следваща доза (т.е. в стационарно състояние):> 4 седмици до 6 седмици са изминали от последната инжекция - пероралното едновременно приложение на арипипразол трябва да се поднови за 14 дни със следващата инжекция, след което да се възобнови месечната схема инжекции. Специални групи пациенти. Безопасността и ефикасността на лекарството при деца и юноши до 17-годишна възраст не са установени. Безопасността и ефикасността при пациенти на възраст ≥65 години не са установени. Не се налага корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане. Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане; няма достатъчно данни за препоръки за дози при пациенти с тежко чернодробно увреждане, дозирането при тези пациенти изисква повишено внимание, препоръчва се пероралната форма. При пациенти, за които е известно, че се метаболизират слабо от CYP2D6, началната доза и поддържащата доза трябва да бъдат 300 mg; в случай на едновременна употреба със силни инхибитори на CYP3A4, дозата трябва да се намали до 200 mg. Корекции на дозата поради взаимодействия. При пациенти, приемащи едновременно силни инхибитори на CYP3A4 и / или силни инхибитори на CYP2D6 в продължение на повече от 14 дни, дозата на арипипразол трябва да бъде намалена, както е показано в схемата по-долу. Пациенти, които в момента приемат арипипразол депо в доза от 400 mg и: силни инхибитори на CYP2D6 или силни инхибитори на CYP3A4 - намаляват дозата на арипипразол до 300 mg; силни инхибитори на CYP2D6 и силни инхибитори на CYP3A4 - намалете дозата на арипипразол до 200 mg. Пациенти, които в момента приемат арипипразол депо в доза от 300 mg и: силни инхибитори на CYP2D6 или силни инхибитори на CYP3A4 - намаляват дозата на арипипразол до 200 mg; силни инхибитори на CYP2D6 и силни инхибитори на CYP3A4 - намаляват дозата на арипипразол до 160 mg. Ако инхибиторът на CYP3A4 или CYP2D6 бъде преустановен, може да се наложи дозата на арипипразол да бъде увеличена до използваната преди това. Ако се развият нежелани реакции въпреки корекцията на дозата за арипипразол, необходимостта от едновременна употреба на инхибитор на CYP2D6 или CYP3A4 трябва да бъде преразгледана. Едновременната употреба на индуктор на CYP3A4 с депо арипипразол за повече от 14 дни трябва да се избягва, тъй като това води до намалени нива на арипипразол в кръвта и може да не е ефективно. Начин на даване. Лекарството се прилага само интрамускулно. Не трябва да се прилага интравенозно или подкожно. Когато се прилага в глутеалния мускул, се препоръчва да се използват предпазни игли 22 G x 38 mm за подкожно инжектиране в глутеус мускула; за пациенти със затлъстяване (индекс на телесна маса> 28 kg / m2), използвайте предпазни игли за подкожно инжектиране от 21G x 50 mm; мястото на инжектиране трябва да се завърти чрез прилагане на лекарството върху един или друг глутеален мускул. За делтоидно инжектиране се препоръчва използването на предпазни игли 23 G x 25 mm; за пациенти със затлъстяване, използвайте предпазни игли за подкожно инжектиране 22 G x 38 mm; мястото на инжектиране трябва да се завърти чрез прилагане на лекарството към единия делтоиден мускул, след това към другия.

Показания

Поддържащо лечение на шизофрения при възрастни пациенти, стабилизирано с перорален арипипразол.

Противопоказания

Свръхчувствителност към арипипразол или към някое от помощните вещества.

Предпазни мерки

При антипсихотичните лекарства подобряването на клиничното състояние може да отнеме дни или седмици; през това време пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван, включително за признаци на суицидни идеи и поведение. Антипсихотичното лечение на високорисковите пациенти трябва да се извършва под строг контрол. Депо не трябва да се използва за лечение на тежка възбуда или остри психотични състояния, когато е необходимо незабавно облекчаване на симптомите. Арипипразол не е показан за лечение на психоза, свързана с деменция; Повишена смъртност и честота на мозъчно-съдови инциденти са наблюдавани при пациенти в напреднала възраст с психоза, свързана с болестта на Алцхаймер, лекувани с арипипразол. Използвайте с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания (анамнеза за миокарден инфаркт или исхемична болест, сърдечна недостатъчност или нарушения на проводимостта), мозъчно-съдови заболявания, състояния, предразполагащи към хипотония (дехидратация, намаляване на обема на циркулиращата кръв и антихипертензивно лечение) или хипертония, включително прогресивно или злокачествено; с фамилна анамнеза за удължаване на QT интервала; с анамнеза за гърчове или заболявания, които могат да предразположат към гърчове; с диабет или с рискови фактори за развитие на диабет (редовен гликемичен контрол); със значителни рискови фактори за затлъстяване (напр. анамнеза за диабет, нарушения на щитовидната жлеза или аденом на хипофизата); с риск от развитие на аспирационна пневмония. Трябва да се идентифицират рисковите фактори за ВТЕ и да се вземат подходящи превантивни мерки преди започване на лечението с арипипразол и по време на лечението с всички възможни рискови фактори за ВТЕ. Пациентите, които са били пристрастени към хазарта в миналото, могат да бъдат изложени на по-голям риск от този страничен ефект и трябва да бъдат наблюдавани внимателно. Всички пациенти, лекувани с арипипразол, трябва да бъдат наблюдавани за признаци на хипергликемия като прекомерна жажда, полиурия, прекомерен апетит и слабост. Всички антипсихотици, включително арипипразол, трябва да се преустановят в случай на симптоми на невролептичен злокачествен синдром (НМС) или необяснима висока температура без други клинични прояви на НМС. В случай на тардивна дискинезия трябва да се обмисли намаляване на дозата или прекратяване на лечението с арипипразол.

Нежелана дейност

Чести: наддаване на тегло, захарен диабет, загуба на тегло, възбуда, тревожност, безпокойство, безсъние, екстрапирамидно разстройство, акатизия, тремор, дискинезия, седация, сънливост, замаяност, главоболие, сухота в устата, скованост на мускулно-скелетната система, еректилна дисфункция, реакция на мястото на инжектиране, втвърдяване на мястото на инжектиране, умора, повишаване на CPK в кръвта. Нечести: неутропения, анемия, тромбоцитопения, намаляване на броя на неутрофилите, намаляване на броя на белите кръвни клетки, свръхчувствителност, намален пролактин в кръвта, хиперпролактинемия, хипергликемия, хиперхолестеролемия, хиперинсулинемия, хиперлипидемия, хипертриглицеридемия, разстройства на храненето, психотични мисли , хиперсексуалност, панически реакции, депресия, емоционална лабилност, апатия, дисфория, нарушения на съня, бруксизъм, намалено либидо, промени в настроението, дистония, тардивна дискинезия, паркинсонизъм, разстройства на движението, психомоторна хиперактивност, синдром на "неспокойни крака", скованост на скелетните мускули, хипертония , забавяне на движението, лигавене, дисгевзия, обонятелни халюцинации, компулсивно гледане с въртене на очите, замъглено зрение, болка в очите, двойно виждане, камерни екстрасистоли, брадикардия, тахикардия, намаляване на амплитудата на ЕКГ Т вълна, ЕКГ аномалии, инверсия на вълната T. ЕКГ, хипертония, ортостатична хипотония, повишено кръвно налягане, кашлица, хълцане, гастро-езофагеална рефлуксна болест, диспепсия, повръщане, диария, гадене, болка в горната част на корема, дискомфорт в корема, запек, чести движения на червата, повишено слюноотделяне, анормални резултати от теста повишаване на чернодробните ензими, повишаване на ALT, AST, GGT, повишаване на билирубина в кръвта, алопеция, акне, розацея, екзема, втвърдяване на кожата, мускулна скованост, мускулни спазми, мускулни потрепвания, мускулно напрежение, мускулна болка, болка в крайници, болки в ставите, болки в гърба, намален обхват на ставни движения, скованост на врата, тризм, нефролитиаза, гликозурия, галакторея, гинекомастия, чувствителност на гърдите, вагинална сухота, треска, астения, нарушение на походката, дискомфорт в гърдите, реакция на мястото на инжектиране, еритем на мястото на инжектиране, подуване на мястото на инжектиране, дискомфорт на мястото на инжектиране, сърбеж на мястото на инжектиране, повишена болка изгаряне, забавяне, повишена кръвна глюкоза, намалена кръвна глюкоза, повишен гликозилиран хемоглобин, увеличена обиколка на талията, намален холестерол, триглицериди в кръвта. С неизвестна честота: левкопения, алергични реакции (напр.анафилактична реакция, ангиоедем, включително подуване на езика, подуване на лицето, сърбеж или уртикария), диабетна хиперосмоларна кома, кетоацидоза, анорексия, хипонатриемия, завършено самоубийство, опит за самоубийство, патологична зависимост към хазарта, нервност, агресивно поведение, невролептичен злокачествен синдром, невролептичен малигнен синдром grand mal, серотонинов синдром, нарушение на говора, внезапна необяснима смърт, сърдечен арест, torsades de pointes, камерни аритмии, удължаване на QT интервала, синкоп, венозна тромбоемболия (включително белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза), орофарингеален спазъм , ларингоспазъм, аспирационна пневмония, панкреатит, дисфагия, чернодробна недостатъчност, жълтеница, хепатит, повишена ALP, обрив, фотоалергична реакция, изпотяване, рабдомиолиза, задържане на урина, уринарна инконтиненция, неонатален абстинентен синдром, продължителна ерекция, нарушения на регулацията на температурата (напр. хипотермия, треска а), гръдна болка, периферни отоци, колебания в кръвната глюкоза. Мозъчни нежелани реакции и повишена смъртност могат да се появят при пациенти в напреднала възраст с деменция. Лекарството причинява както повишаване, така и намаляване на нивото на пролактин в кръвта.

Бременност и кърмене

Не използвайте по време на бременност, освен ако очакваната полза ясно не оправдава риска за плода (съобщени са вродени малформации, но не може да се установи причинно-следствена връзка с арипипразол; не може да се изключи потенциална фетотоксичност). Когато предписвате арипипразол, е важно да запомните дългосрочните депо свойства на лекарството. Новородените, изложени през третия триместър на бременността на антипсихотици (включително арипипразол), могат да получат нежелани реакции с различна тежест и време на поява, включително екстрапирамиден синдром и / или синдром на отнемане; съобщава се за възбуда, хипертония, хипотония, тремор, сънливост, дихателни смущения и нарушения на храненето - новородените трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Арипипразол се екскретира в кърмата, трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови терапията с арипипразол, като се отчита ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за майката. Не е доказано, че арипипразол уврежда плодовитостта.

Коментари

Арипипразол може да повлияе на психомоторните показатели поради възможните му ефекти върху нервната система и зрението (могат да се появят седация, сънливост, припадък, замъглено зрение, двойно виждане) - не шофирайте и не работете с машини, докато не разберете индивидуалния си отговор на лекарството.

Взаимодействия

Внимавайте, когато използвате арипипразол едновременно с други лекарства, активни за ЦНС, или с алкохол; с лекарства, които удължават QT интервала; с лекарства, които могат да причинят електролитни смущения. Арипипразол е активен към алфа1-адренергичния рецептор и може да усили ефектите на някои антихипертензивни лекарства. Едновременната употреба на арипипразол с други серотонинергични лекарства, като селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин / инхибитори на обратното захващане на серотонин норепинефрин (SSRIs / SNRI) или лекарства, които повишават нивата на арипипразол, увеличава риска от серотонинов синдром. Арипипразол се метаболизира напр. от CYP2D6 и CYP3A4. Хинидинът, силен инхибитор на CYP2D6, значително повишава AUC на арипипразол; трябва да се обмисли коригиране на дозата на арипипразол. Подобни препоръки трябва да се прилагат при комбиниране на лечение с други мощни инхибитори на CYP2D6 като флуоксетин и пароксетин. Кетоконазол, силен инхибитор на CYP3A4, значително повишава AUC на арипипразол; при пациенти с намалена активност на CYP2D6, едновременната употреба на силни инхибитори на CYP3A4 може да увеличи концентрациите на арипипразол; когато кетоконазол или други силни инхибитори на CYP3A4 се използват едновременно с арипипразол, очакваните ползи трябва да надвишават потенциалните рискове. Трябва да се има предвид корекция на дозата на арипипразол, когато се използва с кетоконазол. Подобни препоръки трябва да се следват при комбиниране на терапия с други мощни инхибитори на CYP3A4 като итраконазол и HIV протеазни инхибитори. След прекратяване на инхибитора на CYP2D6 или CYP3A4, дозата на арипипразол трябва да бъде увеличена до нивото преди започване на съпътстващата терапия. Когато се използват едновременно слаби инхибитори на CYP3A4 (напр. Дилтиазем) или CYP2D6 (есциталопрам), може да се очаква умерено повишаване на концентрациите на арипипразол. Карбамазепин - силен индуктор на CYP3A4, значително намалява AUC и Cmax на арипипразол; други силни индуктори на CYP3A4 могат да имат сходни ефекти, като рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, ефавиренц, невирапин и жълт кантарион (Hypericum perforatum) - приложението на лекарства, индуциращи CYP3A4 в комбинация с арипипразол, трябва да намали нивата на депо арипипразол в кръвта и тези нива може да не са ефективни. Арипипразол не се метаболизира от ензимите CYP1A, така че не се изисква специална доза за пушачи. Едновременното приложение на валпроат или литий с арипипразол не води до никакви клинично значими промени в концентрациите на арипипразол. Арипипразол няма значителен ефект върху метаболизма на субстратите на CYP2D6 (съотношение декстрометорфан / 3-метоксиморфинан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан). Арипипразол и дехидро-арипипразол не променят метаболизма, медииран от CYP1A2. Малко вероятно е да възникнат клинично значими взаимодействия между лекарства, метаболизирани от тези ензими. Когато се използва арипипразол с ламотрижин, декстрометорфан, варфарин, омепразол, есциталопрам или венлафаксин, не променя фармакокинетиката им - не се налага корекция на дозата.

Цена

Abilify Maintena, цена 100% PLN 1239,94

Препаратът съдържа веществото: Арипипразол