Галвус

1 таблетка съдържа 50 mg вилдаглиптин. Лекарството съдържа лактоза.

Действие

Перорално антидиабетно лекарство - силен, селективен инхибитор на дипептидил пептидаза IV (DPP-4), подобряващо функцията на островчетата Лангерханс. Вилдаглиптин причинява бързо и пълно инхибиране на активността на DPP-4, което води до повишени нива на ендогенни инкретини GLP-1 (глюкагон-подобен пептид 1) и GIP (стомашен инхибиторен пептид), както на гладно, така и на хранене. Това подобрява чувствителността на бета-клетките към глюкозата, което води до по-добра глюкозозависима секреция на инсулин при пациенти с диабет тип 2. Чрез увеличаване на ендогенните нива на GLP-1, вилдаглиптин също подобрява чувствителността на алфа клетките към глюкозата - секрецията на глюкагон е по-адаптирана към нивата на глюкозата. Повишаването на съотношението инсулин / глюкагон по време на хипергликемия, в резултат на повишени нива на инкретин, води до намалена чернодробна секреция на глюкоза на гладно и след хранене, с последващо намаляване на кръвната глюкоза. След перорално приложение на гладно, лекарството се абсорбира бързо, като пиковите плазмени нива настъпват след 1,7 часа. Консумацията на храна забавя пиковата плазмена концентрация леко с до 2,5 часа, но не променя общата експозиция на лекарството (AUC). Абсолютната бионаличност е 85%. Вилдаглиптин се свързва слабо с плазмените протеини (9,3%) и се разпределя равномерно в плазмата и червените кръвни клетки. По-голямата част от дозата (69%) се метаболизира. Данните in vitro предполагат, че бъбрекът може да е един от основните органи, допринасящ за хидролизата на лекарството до неговия основен неактивен метаболит. Лекарството не се метаболизира от CYP450 в измерими количества. След перорално приложение 85% от дозата се екскретира с урината, 15% - с фекалиите; 23% от дозата - непроменена от бъбреците. T0.5 във фазата на елиминиране след перорално приложение е около 3 часа.

Дозировка

Устно. Възрастни. Като монотерапия, в комбинация с метформин, в комбинация с тиазолидиндион, в комбинация с метформин и сулфанилурейно производно или в комбинация с инсулин (със или без метформин), препоръчителната дневна доза вилдаглиптин е 100 mg, приложена като еднократна доза от 50 mg сутрин и като единична доза. 50 mg вечер. Когато се използва като двойна терапия, в комбинация със сулфанилурея, препоръчителната доза вилдаглиптин е 50 mg веднъж дневно, приложена сутрин. Когато се използва в комбинация със сулфанилурейно производно, може да се обмисли по-ниска доза сулфанилурейно производно за намаляване на риска от хипогликемия. Не се препоръчват дози над 100 mg. Специални групи пациенти. При пациенти с умерени или тежки бъбречни проблеми или при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, препоръчителната доза е 50 mg веднъж дневно. Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко бъбречно увреждане (креатининов клирънс ≥ 50 ml / min) и при пациенти в напреднала възраст. Не трябва да се използва при пациенти с чернодробно увреждане, включително пациенти с нива на ALT или AST преди лечението над 3 пъти горната граница на нормата (ULN). Лекарството не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст поради липса на данни за безопасност и ефикасност. Начин на даване. Лекарството може да се прилага със или без храна.

Показания

Лечение на диабет тип 2 при възрастни. Като монотерапия: при пациенти, недостатъчно контролирани от диета и упражнения или при които употребата на метформин е неподходяща поради противопоказания или непоносимост. При орална двойна терапия, в комбинация с: метформин при пациенти, чиято кръвна захар е недостатъчно контролирана въпреки прилагането на максимално поносимата доза метформин самостоятелно; със сулфанилурейно производно, при пациенти, чиято гликемия е недостатъчно контролирана въпреки получаването на максимално поносимата доза сулфанилурейна киселина и при които метформин не може да се използва поради противопоказания или непоносимост; с тиазолидиндион при пациенти, чиято кръвна захар е недостатъчно контролирана и които могат да се използват с тиазолидиндион. При тройна орална терапия, в комбинация със: силфонилурея и метформин, когато диетата и упражненията, както и двойната терапия с тези лекарства не осигуряват адекватен гликемичен контрол. Vildagliptin е показан също в комбинация с инсулин (със или без метформин) в случаите, когато диетата и физическите упражнения и стабилната доза инсулин не осигуряват адекватен гликемичен контрол.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.

Предпазни мерки

Препаратът не трябва да се използва при пациенти с диабет тип 1 и при лечение на диабетна кетоацидоза. Трябва да се внимава при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, подложени на хемодиализа поради ограничен опит с това лекарство. Преди започване на лечението трябва да се извършват чернодробни функционални тестове, а чернодробната функция трябва да се проследява по време на лечението на интервали от 3 месеца през първата година и периодично след това. При пациенти, които развият повишени нива на трансаминазите, трябва да се направят повторни тестове за чернодробна функция, за да се потвърди предишният резултат. Последващите прегледи трябва да се извършват често, докато нарушенията не се разрешат. Ако по време на лечението нивата на AST или ALT останат поне 3 пъти над горната граница на нормата, или в случай на жълтеница или други симптоми, предполагащи чернодробна дисфункция, лекарството трябва да се преустанови. След прекратяване на лечението и чернодробните функционални тестове са нормални, лечението не трябва да се подновява. Не трябва да се използва при пациенти с тежки чернодробни проблеми. Лекарството не се препоръчва за употреба при пациенти със сърдечна недостатъчност NYHA степен III - IV (няма опит). Опитът с употребата на препарата при пациенти с диабетни кожни усложнения е ограничен - препоръчително е да се наблюдават кожни нарушения (образуване на мехури, язви) по време на терапията. По време на употребата на лекарството съществува риск от остър панкреатит - пациентите трябва да бъдат информирани за неговия характерен симптом. При съмнение за панкреатит, вилдаглиптин трябва да се преустанови; ако се потвърди остър панкреатит, вилдаглиптин не трябва да се възобновява. Трябва да се внимава при пациенти с анамнеза за остър панкреатит. Пациентите, получаващи вилдаглиптин в комбинация със сулфанилурейно производно, могат да бъдат изложени на риск от развитие на хипогликемия и може да се обмисли по-ниска доза сулфанилурейно производно. Безопасността и ефикасността на вилдаглиптин като тройна орална терапия в комбинация с метформин и тиазолидиндион не са установени. Лекарството съдържа лактоза - не трябва да се използва при пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Нежелана дейност

Рядко се наблюдава чернодробна дисфункция (включително хепатит), обикновено е асимптоматична, без клинични последствия и чернодробните функционални тестове се нормализират след прекратяване на лечението. Рядко се съобщава за ангиоедем (по-често, когато вилдаглиптин се използва в комбинация с АСЕ инхибитор), повечето събития са с лек характер и отзвучават при лечение с вилдаглиптин. В комбинация с метформин: чести: главоболие, замаяност, тремор, гадене, хипогликемия; нечести: умора. В комбинация със сулфанилурея: чести: главоболие и световъртеж, тремор, слабост, хипогликемия; нечести: запек; много редки: назофарингит. В комбинация с тиазолидиндион: чести: наддаване на тегло, периферен оток; нечести: главоболие, астения, хипогликемия. При монотерапия: чести: виене на свят; нечести: главоболие, запек, артралгия, хипогликемия, периферен оток; много редки: инфекция на горните дихателни пътища, назофарингит. В комбинация с метформин и сулфанилурея: чести: замаяност, тремор, астения, хипогликемия, изпотяване. В комбинация с инсулин (със или без метформин): чести: главоболие, студени тръпки, гадене, гастро-езофагеална рефлуксна болест, намалена глюкоза в кръвта; нечести: диария, метеоризъм. Постмаркетингов период (неизвестна честота): панкреатит, хепатит (отзвучава след прекратяване на лечението), нарушен чернодробен тест (отзвучава след прекратяване на лечението), мускулна болка, уртикария, ексфолиативни и булозни кожни лезии (включително булозен пемфигоид) ).

Бременност и кърмене

Лекарството не трябва да се използва по време на бременност (няма данни). Не е известно дали вилдаглиптин се екскретира в млякото - това лекарство не трябва да се използва по време на кърмене.

Коментари

В случай на замаяност трябва да се избягва шофиране и работа с машини.

Взаимодействия

Вилдаглиптин не повлиява ензимната система CYP450 и следователно вероятността от CYP450 медиирано взаимодействие е ниска. Когато се използва в комбинация с пиоглитазон, метформин, глибурид, няма клинично значимо фармакокинетично взаимодействие. Клиничните проучвания при здрави доброволци не показват клинично значими фармакокинетични взаимодействия с дигоксин (Pgp субстрат) и варфарин (CYP2C9 субстрат), но това не е установено при целевата популация. Не са наблюдавани клинично значими фармакокинетични взаимодействия при проучвания с амлодипин, рамиприл, валсартан, симвастатин. Рискът от ангиоедем може да се увеличи при пациенти, приемащи едновременно АСЕ инхибитори. Хипогликемичният ефект на лекарството може да бъде намален от някои активни вещества, включително тиазиди, кортикостероиди, лекарства за лечение на заболявания на щитовидната жлеза и симпатомиметици.

Цена

Galvus, цена 100% PLN 246,83

Препаратът съдържа веществото: Vildagliptin