Палексия

1 таблетка прах. съдържа 50 mg, 75 mg или 100 mg тапентадол (като хидрохлорид). Препаратът съдържа лактоза.

Действие

Силно болкоуспокояващо с двойно действие в една молекула: агонист на µ опиоидния рецептор и инхибира обратното поемане на норепинефрин. Тапентадол произвежда аналгетичния ефект директно, без участието на фармакологично активни метаболити. Той е ефективен при лечение на ноцицептивна, невропатична, висцерална и възпалителна болка. Средната абсолютна бионаличност след еднократна доза (на гладно) е приблизително 32% поради обширен метаболизъм при първо преминаване. Максималната концентрация на тапентадол в кръвта настъпва обикновено след около 1,25 ч. Тапентадол се свързва с плазмените протеини за около 20%. Той се метаболизира екстензивно (97%). Основният метаболитен път е глюкуронирането; ензимът, катализиращ реакцията на глюкурониране, е UDP-глюкуронил трансфераза - UGT (главно неговите изоформи UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7). Той също така се метаболизира в малка степен от системата на цитохром Р450: CYP2C9 и CYP2C19 - до N-дезметилотапентадол (13%) и CYP2D6 - до хидрокситапентадол (2%); след това тези производни претърпяват реакция на свързване. Нито един от метаболитите не допринася за аналгетичния ефект. Лекарството се екскретира почти изключително през бъбреците (99%) под формата на метаболити. Крайният T0,5 е 4 ч. Повишена експозиция (AUC) и кръвни нива на тапентадол са наблюдавани при пациенти с чернодробно увреждане. При пациенти с бъбречно увреждане се наблюдава повишена експозиция (AUC) на тапентадол О-глюкуронид.

Дозировка

Устно. Възрастни. Режимът на дозиране трябва да бъде адаптиран към тежестта на индивидуалната болка на пациента, предишния опит в лечението и способността за наблюдение на пациента. Препоръчителната начална доза е 1 таблетка. 50 mg тапентадол, прилагани на всеки 4 - 6 ч. Може да са необходими по-големи начални дози, в зависимост от интензивността на болката и предишния опит на пациента с използването на болкоуспокояващи. Следващата доза може да се приложи през първия ден от лечението, дори след 1 час от приема на началната доза, ако не е постигнато адекватно намаляване на болката. Общите дневни дози по-големи от 700 mg тапентадол през първия ден от лечението и поддържащите дневни дози над 600 mg тапентадол не са проучени и поради това не се препоръчва употребата им. Филмираните таблетки са предназначени за използване при облекчаване на остра болка. Ако се очаква или е необходимо пациентът да получи продължително лечение и да постигне ефективно облекчаване на болката, при липса на непоносими странични ефекти, трябва да се обмисли преминаване към лечение с таблетки с удължено освобождаване. Както при всяко симптоматично лечение, необходимостта от продължаване на лечението с тапентадол трябва непрекъснато да се преоценява. Когато пациентът вече не се нуждае от терапия с тапентадол, може да е подходящо постепенно намаляване на дозата, за да се предотвратят симптоми на отнемане. Специални групи пациенти. Лекарството не е проучвано при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, поради което употребата му не се препоръчва в тази група. Използвайте с повишено внимание при пациенти с умерено чернодробно увреждане. Лечението при тези пациенти трябва да започне с възможно най-ниската доза, например 50 mg тапентадол под формата на филмирана таблетка, която да се прилага не по-често от веднъж на всеки 8 часа. В началото на лечението не се препоръчва дневна доза над 150 mg тапентадол.По-нататъшно лечение трябва да се проведе, като се поддържа аналгетичният ефект с приемлив толеранс, чрез съкращаване или удължаване на интервалите на дозиране. Ефикасността не е проучена при пациенти с тежко чернодробно увреждане и поради това не се препоръчва употребата в тази група. Трябва да се внимава при пациенти на възраст над 65 години. Начин на даване. Таблетките могат да се приемат със или без храна.

Показания

За лечение на остра умерена до силна болка при възрастни, която може да бъде контролирана адекватно само с опиоидни аналгетици.

Противопоказания

Свръхчувствителност към тапентадол или някое от помощните вещества. Ситуации, при които μ-агонистите са противопоказани, включително: значителна респираторна депресия (в необслужвани помещения или при липса на оборудване за реанимация), остра или тежка бронхиална астма или хиперкапния. Запушване или съмнение за запушване на червата. Остра интоксикация с алкохол, хипнотици, централно действащи аналгетици или психоактивни вещества.

Предпазни мерки

Всички пациенти, приемащи лекарството, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на злоупотреба и зависимост. Не се препоръчва използването на тапентадол при пациенти: със симптоми на повишено вътречерепно налягане, нарушено съзнание или кома (повишена чувствителност на тези пациенти към вътречерепния ефект на задържане на въглероден диоксид); с анамнеза за гърчове или с повишен риск от гърчове; с тежко бъбречно увреждане; с тежко чернодробно увреждане. Бъдете внимателни при пациенти: с умерено чернодробно увреждане, особено в началото на терапията (повишена системна експозиция на тапентадол); след нараняване на главата и с мозъчни тумори; със заболявания на жлъчните пътища, включително остър панкреатит (тапентадол може да причини сфинктер на спазма на Оди); с нарушена дихателна функция (повишен риск от респираторна депресия; трябва да се обмисли използването на алтернативен μ-опиоиден агонист за болка; при тези пациенти лекарството трябва да се използва само под строг медицински контрол при възможно най-ниската ефективна доза). Тапентадол трябва да се използва с повишено внимание с лекарства със свойства на антагонист на μ-агонист (напр. Пентазоцин, налбуфин) или частични μ-опиоидни агонисти (напр. Бупренорфин). При пациенти, използващи бупренорфин за лечение на опиоидна зависимост, трябва да се обмислят алтернативни възможности за лечение, например временно прекратяване на лечението с бупренорфин, ако използването на пълен μ-опиоиден агонист (тапентадол) се наложи при наличие на остра болка. Когато се използва пълен μ-опиоиден агонист едновременно с бупренорфин, може да се наложи дозата на пълния агонист да се увеличи и пациентът да се наблюдава непрекъснато за нежелани реакции като респираторна депресия. Безопасността и ефикасността при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени и поради това употребата му не се препоръчва при тази група пациенти. Поради съдържанието на лактоза, лекарството не трябва да се използва при пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Нежелана дейност

Много чести: замаяност, сънливост, главоболие, гадене, повръщане. Чести: намален апетит, безпокойство, обърканост, халюцинации, нарушения на съня, необичайни сънища, тремор, зачервяване, запек, диария, диспепсия, сухота в устата, сърбеж, изпотяване, обрив, мускулни спазми, астения, умора , усещайки как се променя телесната температура. Нечести: депресивно настроение, дезориентация, възбуда, нервност, безпокойство, еуфория, нарушение на вниманието, увреждане на паметта, предстоящ колапс, седация, атаксия, дизартрия, хипестезия, парестезия, неволни мускулни контракции, зрителни нарушения, повишен ритъм сърдечен ритъм, сърцебиене, понижено кръвно налягане, респираторна депресия, намалено насищане с кислород, диспнея, дискомфорт в корема, уртикария, нарушения на микцията, полакиурия, синдром на отнемане, оток, абнормно чувство, чувство на пиянство, раздразнителност, чувство на спокойствие Редки: лекарствена свръхчувствителност, абнормно мислене, гърчове, нарушения на съзнанието, анормална координация, намален сърдечен ритъм, абнормно изпразване на стомаха. Рискът от мисли за самоубийство и самоубийство е по-голям при пациенти с хронична болка и употребата на вещества, които имат ясен ефект върху моноаминергичната система, е свързана с повишен риск от самоубийство при пациенти с депресия, особено в началото на лечението (обаче няма данни за повишен риск от тапентадол).

Бременност и кърмене

Не използвайте по време на бременност, освен ако ползата от тапентадол е по-голяма от риска за плода (ефекти върху постнаталното развитие са наблюдавани, когато дозите на майката са били прилагани на нива, които не са причинили видими странични ефекти). Не се препоръчва да се използва по време и непосредствено преди доставката. Новородените, чиито майки са приемали тапентадол, трябва да бъдат наблюдавани за дихателна депресия. Да не се използва по време на кърмене (лекарството може да премине в кърмата; не може да се изключи риск за кърмените бебета).

Коментари

Лекарството може да окаже значително влияние върху способността за шофиране и работа с машини, особено в началото на лечението, след всяка промяна на дозата и когато се използва едновременно с алкохол или успокоителни.

Взаимодействия

Бензодиазепините, барбитуратите и опиоидите (включително болкоуспокояващи, подтискащи кашлицата или заместващи лекарства) могат да увеличат риска от респираторна депресия, когато се използват с тапентадол. Депресанти на ЦНС, например бензодиазепини, антипсихотици, антагонисти на хистамин Н1, опиоиди, алкохол могат да увеличат седативния ефект на тапентадол и да влошат способността за концентрация. Когато тапентадол се използва с лекарства, които потискат дихателния център и / или ЦНС, трябва да се обмисли намаляване на дозата на едното или и двете лекарства. Тапентадол трябва да се използва с повишено внимание с лекарства със свойства на антагонист на μ-агонист (напр. Пентазоцин, налбуфин) или частични μ-опиоидни агонисти (напр. Бупренорфин). Симптоми на серотонинов синдром (объркване, възбуда, повишена температура, изпотяване, атаксия, хиперрефлексия, миоклонус и диария) могат да се появят, когато тапентадол се използва едновременно с лекарства със серотонинергични свойства (включително селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин - SSRIs); оттеглянето на серотонергични лекарства обикновено води до бързо подобрение. Силни инхибитори на UDP-глюкуронил трансфераза (ензимът, катализиращ метаболизма на тапентадол), вкл. кетоконазол, флуконазол, меклофенаминова киселина могат да доведат до повишена системна експозиция на тапентадол (AUC). Силните индуктори на метаболизиращите ензими, включително рифампицин, фенобарбитал, жълт кантарион (Hypericum perforatum), могат да намалят ефективността на тапентадол; докато ги спирате, рискът от странични ефекти се увеличава. Тапентадол не трябва да се използва едновременно с МАО инхибитори и в рамките на 14 дни след прекратяването им, поради потенциалния ефект от увеличаване на концентрацията на норепинефрин в синапсите, което може да причини неблагоприятни сърдечно-съдови ефекти като хипертонична криза.

Препаратът съдържа веществото: Тапентадол