Wellbutrin XR

1 таблетка прах. модифицирано освобождаване съдържа 150 mg или 300 mg бупропион хидрохлорид.

Действие

Антидепресант лекарство. Селективен инхибитор на невроналното усвояване на катехоламини (норадреналин и допамин). Има минимален ефект върху усвояването на индолеамини (серотонин). Той не инхибира активността на МАО. Механизмът на действие при лечението на депресия не е известен и вероятно е свързан с норадренергичния и / или допаминергичния механизъм. След перорално приложение на 300 mg бупропион хидрохлорид под формата на табл. o мод. След освобождаване пиковите нива в кръвта се достигат след приблизително 5 часа. Абсолютната бионаличност е неизвестна, данните за екскрецията с урината предполагат, че поне 87% от дозата се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Той се метаболизира екстензивно в тялото. Трите основни метаболита (хидроксибупропион и изомерите на амино алкохола треохидробупропион и еритрохидробупропион) проявяват фармакологична активност. След това активните метаболити се метаболизират до неактивни форми и се екскретират с урината. Бупропион, хидроксибупропион и треохидробупропион се свързват умерено с протеини (съответно 84%, 77%, 42%). Проучванията in vitro показват, че бупропионът се метаболизира до своя активен метаболит, хидроксибупропион, главно от изоензима CYP2B6, докато CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 се метаболизират в по-малка степен. Бупропион и хидроксибупропион са инхибитори на изоензима CYP2D6. Бупропион се екскретира главно като метаболити: 87% с урината и 10% с фекалиите, само 0,5% от бупропиона се екскретира непроменен. Средният T0,5 във фазата на елиминиране на бупропион и хидроксибупропион е приблизително 20 часа, треохидробупропион - 37 часа, еритрохидробупропион - 33 часа.

Дозировка

Устно. Възрастни: Препоръчителната начална доза е 150 mg веднъж дневно. Оптималната доза не е установена при клинични изпитвания. Ако не се наблюдава подобрение след 4 седмици лечение със 150 mg, дозата може да се увеличи до 300 mg веднъж дневно. Между последователните дози трябва да има интервал от 24 часа.Ефектите на лекарството се наблюдават 14 дни след започване на лечението; пълният антидепресивен ефект може да се прояви едва след няколко седмици лечение. Пациентите с депресия трябва да бъдат лекувани най-малко 6 месеца. Честотата на медикаментозно безсъние може да бъде намалена чрез избягване на приложението на лекарството преди заспиване (не забравяйте да имате интервал от поне 24 часа между дозите). При преминаване от лечение на пациентите на таблетки с удължено освобождаване бупропион трябва да се дава същата обща дневна доза, ако е възможно. Специални групи пациенти. При пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане и при пациенти с бъбречна недостатъчност препоръчителната доза е 150 mg веднъж дневно. Лекарството не е предназначено за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст. Безопасността и ефикасността на употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени. Ефикасността при пациенти в напреднала възраст не е ясно установена. В клинично изпитване се използва същата доза, както при възрастни пациенти.По-голямата чувствителност при някои пациенти в напреднала възраст не може да бъде изключена. Начин на даване. Таблетките трябва да се поглъщат цели и да не се чупят, смачкват или дъвчат. Препаратът може да се използва независимо от храненето. Прекратяване на лечението. Въпреки че не се очакват реакции на отнемане, трябва да се обмисли постепенно намаляване на дозата. Бупропионът е селективен инхибитор на обратното поемане на невроните на катехоламини и не може да се изключи ефект на отскок или реакция на отнемане.

Показания

Лечение на големи депресивни епизоди.

Противопоказания

Свръхчувствителност към бупропион или някое от помощните вещества. Използване на други препарати, съдържащи бупропион, тъй като появата на гърчове зависи от дозата и за избягване на предозиране. Актуални или анамнеза за гърчове. Диагностицирани тумори на ЦНС. Тежка чернодробна цироза. Текуща или минала история на булимия или анорексия. Едновременна употреба на МАО инхибитори; препаратът може да се използва не по-рано от 14 дни след края на лечението с необратими МАО инхибитори, в случай на обратими МАО инхибитори е достатъчен период от 24 часа. Препаратът е противопоказан при пациенти, които внезапно спират алкохола или други лекарства по всяко време по време на лечението отнемането е свързано с риска от гърчове (особено бензодиазепини и бензодиазепиноподобни средства).

Предпазни мерки

Поради повишения риск от припадък, трябва да се обърне специално внимание при пациенти с един или повече фактори, които предразполагат към понижаване на припадъчния праг. Всички пациенти трябва да бъдат оценени за предразполагащи фактори, включително: едновременна употреба на други лекарства, които понижават гърчовия праг (напр. Антипсихотици, антидепресанти, антималарийни средства, трамадол, теофилин, системни стероиди, хинолони и успокоителни антихистамини) , алкохолна зависимост, анамнеза за нараняване на главата, диабет, лекуван с хипогликемични лекарства или инсулин, употреба на лекарства, които стимулират или намаляват апетита. Лечението с препарата трябва да бъде прекратено и не се препоръчва при пациенти, които са имали гърчове по време на терапията. Депресията е свързана с повишен риск от мисли за самоубийство, самонараняване и самоубийство. Този риск продължава, докато настъпи ясна ремисия. Пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван, докато настъпи подобрение и по време на ранните етапи на възстановяване (повишен риск от самоубийство). Пациентите с анамнеза за суицидни събития или тези, които показват значителна степен на суицидни идеи преди започване на терапията, са изложени на повишен риск от суицидни мисли или опити за самоубийство и трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението (особено в ранната фаза или след промяна на дозата). контрол, особено при пациенти на възраст под 25 години. Модификация на режима на лечение, включително прекратяване на лечението, трябва да се има предвид при пациенти, които изпитват повишаване на суицидните идеи / поведение, особено ако тези симптоми са тежки, появяват се внезапно или все още не са налице. Тежките депресивни епизоди могат да бъдат първоначален симптом на биполярно разстройство. Обикновено се смята (макар и да не е получено от контролирани проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресанти може да увеличи вероятността от смесен / маниакален епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство. Преди започване на лечение с антидепресант, пациентите трябва да бъдат адекватно изследвани, за да се определи рискът от развитие на биполярно разстройство; такъв преглед трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия. Бупропион има нисък потенциал за зависимост. Електроконвулсивната терапия трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, едновременно лекувани с бупропион поради ограничен клиничен опит. Лечението с препарата трябва незабавно да се прекрати, ако пациентът развие симптоми на свръхчувствителност, докато приема лекарството. Симптомите могат също да се развият или да се върнат след спиране на лечението; подходящото симптоматично лечение трябва да продължи за подходящ период от време (поне 1 седмица). Трябва да се внимава при пациенти със сърдечно-съдови заболявания (ограничен клиничен опит). Лекарството се понася относително добре при проучвания за отказване от тютюнопушене при пациенти с исхемична болест на сърцето. Поради риска от хипертония, изходното кръвно налягане трябва да се определи при започване на лечението и след това да се следи внимателно, особено при пациенти със съществуваща хипертония. Трябва да се обмисли прекратяване на лечението с препарата, ако има клинично значимо повишаване на кръвното налягане. Едновременната употреба на бупропион и никотинова трансдермална система може да доведе до повишаване на кръвното налягане. Препаратът не е показан за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст - безопасността и ефикасността на лекарството в тази възрастова група не са установени. При деца и юноши лечението с антидепресанти е свързано с риск от суицидни идеи и поведение при деца и юноши с тежка депресия и други психични разстройства. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. Пациенти с чернодробно увреждане и пациенти с бъбречно увреждане трябва да бъдат внимателно наблюдавани за възможни нежелани реакции (напр. Безсъние, сухота в устата, гърчове), които могат да показват високи нива на лекарството или неговите метаболити в организма. Ефикасността при пациенти в напреднала възраст не е ясно установена. По-голямата чувствителност при някои пациенти в напреднала възраст не може да бъде изключена. Препаратът е предназначен само за перорално приложение. Има съобщения за вдишване на натрошени таблетки или поглъщане на разтворен бупропион като инжекция, което може да доведе до бързо освобождаване и по-бързо усвояване и потенциално предозиране. Има съобщения за припадъци и / или смъртни случаи след интраназално или парентерално инжектиране на бупропион.

Нежелана дейност

Много чести: безсъние, главоболие, сухота в устата, стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане). Чести: възбуда, тревожност, тремор, замаяност, дисгевзия, зрителни нарушения, шум в ушите, повишаване на кръвното налягане (в някои случаи тежко), зачервяване на кожата, коремна болка, запек, загуба на апетит, обрив, сърбеж, изпотяване, треска , болка в гърдите, слабост, реакции на свръхчувствителност като копривна треска. Нечести: депресия, объркване, нарушена концентрация, тахикардия, загуба на тегло. Редки: припадъци (най-често генерализирани тонично-клонични дози, които в някои случаи могат да причинят объркване след инсулт или увреждане на паметта). Много редки: агресия, враждебност, раздразнителност, тревожност, халюцинации, ненормални сънища, включително кошмари, обезличаване, заблуди, параноични мисли, дистония, атаксия, паркинсонизъм, некоординация, увреждане на паметта, парестезия, синкоп, палпитации, вазодилатация, Ортостатична хипотония, потрепване на мускулите, повишени чернодробни ензими, жълтеница, хепатит, повишена честота на уриниране и / или задържане на урина, уринарна инконтиненция, мултиформен еритем, синдром на Стивънс-Джонсън, обостряне на псориазис, по-тежки реакции на свръхчувствителност, включително ангиоедем , задух, бронхоспазъм, анафилактичен шок; Съобщени са също болки в ставите, мускулни болки и треска, заедно с обрив и други симптоми, предполагащи забавена реакция на свръхчувствителност (тези симптоми могат да наподобяват серумна болест). С неизвестна честота: анемия, левкопения, тромбоцитопения, хипонатриемия, суицидни идеи и суицидно поведение.

Бременност и кърмене

Лекарството не трябва да се използва по време на бременност, освен ако клиничното състояние на пациента изисква лечение с бупропион и няма алтернативно лечение. Бупропионът и неговите метаболити се екскретират в кърмата. Трябва да се вземе решение или за прекратяване на кърменето, или за прекратяване на терапията с бупропион, като се отчита ползата от кърменето за новороденото / кърмачето и ползата от терапията за майката. Репродуктивните проучвания при плъхове не показват намаляване на плодовитостта.

Коментари

Поради своята амфетаминоподобна структура, бупропионът пречи на някои бързи тестове за наркотици в урината, което може да доведе до фалшиво положителни резултати, особено за амфетамини. Положителният резултат трябва да бъде потвърден чрез по-специфичен метод. Бупропион може да повлияе на способността за извършване на дейности, изискващи преценка или психомоторни показатели. Пациентите трябва да бъдат особено внимателни преди да шофират или да работят с машини и да се уверят, че дейността им не е засегната неблагоприятно.

Взаимодействия

Едновременната употреба на МАО инхибитори е противопоказана; препаратът може да се използва не по-рано от 14 дни след края на лечението с необратими МАО инхибитори, в случай на обратими МАО инхибитори е достатъчен период от 24 часа. Въпреки че бупропионът и неговият основен метаболит, хидроксибупропион, не се метаболизират от изоензима CYP2D6, те инхибират метаболитния път с от CYP2D6. Едновременното приложение на бупропион хидрохлорид и дезипрамин при здрави доброволци, подложени на екстензивен метаболизъм на CYP2D6, води до голямо (2 до 5-кратно) увеличение на Cmax и AUC на дезипрамин. Инхибирането на CYP2D6 се поддържа поне 7 дни след прилагане на последната доза бупропион. Едновременната употреба на препарати с тесен терапевтичен индекс, които се метаболизират главно от CYP2D6, трябва да започне с най-ниските дози от тези лекарства. Тези лекарства включват някои антидепресанти (напр. Дезипрамин, имипрамин), антипсихотици (напр. Рисперидон, тиоридазин), бета-блокери (напр. Метопролол), селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI) и антиаритмици от клас 1С (напр. Пропафенон) , флекаинид). При добавяне на препарата към лечението на пациент, който вече използва такива лекарства, трябва да се има предвид необходимостта от намаляване на техните дози; в такива случаи очакваните ползи от лечението с препарата трябва да бъдат внимателно преценени спрямо потенциалните рискове. Лекарствата, чиято ефективност зависи от метаболитното активиране чрез CYP2D6 (напр. Тамоксифен), могат да бъдат по-малко ефективни при едновременно приложение с CYP2D6 инхибитори като бупропион. В едно проучване бупропион повишава Cmax и AUC на циталопрам съответно с 30 и 40% (въпреки че циталопрам (SSRI) не се метаболизира главно от CYP2D6). Едновременното приложение на дигоксин с бупропион може да доведе до намаляване на нивата на дигоксин на пациента. Лекарите трябва да са наясно, че нивата на дигоксин могат да се повишат при прекратяване на приема на бупропион и че пациентите трябва да бъдат наблюдавани за интоксикация с дигоксин. Едновременното приложение на бупропион с лекарства, които влияят на изоензима CYP2B6 (напр. Субстрати на CYP2B6: циклофосфамид, ифосфамид и инхибитори на CYP2B6, напр. Орфенадрин, тиклопидин, клопидогрел) може да увеличи плазмената концентрация на бупропион и да намали концентрацията на активния метаболит на хидроксибу; клиничните последици от това взаимодействие са неизвестни. Трябва да се внимава, когато се прилага бупропион едновременно с лекарства, които индуцират метаболитни процеси (напр. Карбамазепин, фенитоин, ритонавир, ефавиренц) или инхибират метаболизма (напр. Валпроат). Пациентите, приемащи ритонавир или ефавиренц, може да се нуждаят от повишени дози бупропион, но максималната препоръчителна доза не трябва да се надвишава. Трябва да се внимава особено при употребата на препарата при пациенти, получаващи леводопа или амантадин (ограничените клинични данни показват по-висока честота на странични ефекти, например гадене, повръщане и психиатрични симптоми). По време на лечението с бупропион трябва да се избягва или свежда до минимум консумацията на алкохол. Не са провеждани фармакокинетични проучвания за приложение на бупропион едновременно с бензодиазепини. In vitro анализът на метаболитните пътища не поражда опасения относно появата на взаимодействия между тези вещества. След едновременно приложение на бупропион и диазепам при здрави доброволци се наблюдава по-малко седативен ефект, отколкото когато диазепам се прилага самостоятелно. Употребата на комбинацията от бупропион и антидепресанти (различни от дезипрамин и циталопрам), бензодиазепини (различни от диазепам) или невролептици не е систематично оценявана. Има и ограничен клиничен опит с едновременната употреба на бупропион с жълт кантарион. Едновременната употреба на препарата и никотиновата трансдермална терапевтична система може да повиши кръвното налягане.

Цена

Wellbutrin XR, цена 100% PLN 243,36

Препаратът съдържа веществото: Бупропион хидрохлорид