Габапентин Тева

1 капсула съдържа 100 mg, 300 mg или 400 mg габапентин; 1 таблетка прах. съдържа 600 mg или 800 mg габапентин.

Действие

Антиепилептично лекарство. Механизмът на действие на лекарството не е напълно установен. Габапентин е структурно подобен на GABA невротрансмитера, но механизмът му на действие се различава от този на други вещества, които влияят на GABAergic синапса. Мястото на свързване на габапентин е идентифицирано в неокортекса и хипокампуса в рамките на α2-делта субединицата на калциевите канали с напрежение. Той не се свързва с други често срещани рецептори за лекарства или невротрансмитери в мозъка, като GABAA, GABAB, бензодиазепин, глутамат, глицин и N-метил-D-аспартат рецептори. След перорално приложение габапентин достига максималната си концентрация в кръвта след 2-3 часа.Бионаличността на габапентин намалява с увеличаване на дозата; за доза от 300 mg това е приблизително 60%. Наличието на храна не влияе върху усвояването на лекарството. Габапентин не се свързва с плазмените протеини. Той не се метаболизира в човешкото тяло. Екскретира се непроменен с урината. T0,5 е 5-7 ч. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с нарушена бъбречна функция плазменият клирънс на лекарството е намален.

Дозировка

Устно. Епилепсия. Възрастни и юноши: Ефективният дозов диапазон е 900-3600 mg / ден; На 1-ия ден се прилагат 300 mg веднъж дневно, на 2-рия ден - 300 mg два пъти дневно, на 3-ия ден - 300 mg 3 пъти дневно; алтернативно, на 1 ден, 900 mg могат да се прилагат в 3 разделени дози и след това, в зависимост от отговора на пациента и поносимостта, той може да се увеличава с 300 mg / ден на всеки 2-3 дни, до максимална доза от 3600 mg / ден. При някои пациенти може да се наложи дозата да се увеличава по-бавно. Минималното време за достигане на доза от 1800 mg / ден е 1 седмица, за доза от 2400 mg / ден - общо 2 седмици, а за доза от 3600 mg / ден - общо 3 седмици. Дози до 4800 mg / ден се понасят добре в дългосрочно проучване клинична. Общата дневна доза трябва да бъде разделена на три единични дози, максималният интервал между дозите не трябва да бъде по-дълъг от 12 часа, за да се предотвратят пробивни атаки. Деца от 6-годишна възраст: началната доза е 10-15 mg / kg т.т. / ден. Ефективната доза се постига чрез постепенно увеличаване на дозата за период от около 3 дни и възлиза на 25-35 mg / kg телесно тегло / ден. Дози до 50 mg / kg / ден се понасят добре в дългосрочно клинично проучване. Общата дневна доза трябва да бъде разделена на три единични дози, максималният интервал между дозите не трябва да надвишава 12 часа.Габапентин може да се използва в комбинация с други антиепилептични лекарства, без да се страхува от промяна в кръвните нива на габапентин или други антиепилептични лекарства. Периферна невропатична болка. Възрастни: на 1 ден, 300 mg веднъж дневно, на 2 ден - 300 mg два пъти дневно, на 3 ден - 300 mg три пъти на ден; Като алтернатива, на 1-ви ден, 900 mg могат да се прилагат в 3 разделени дози и след това, в зависимост от отговора на пациента и поносимостта, той може да се увеличава с 300 mg / ден на всеки 2-3 дни, до максимална доза от 3600 mg / ден. При някои пациенти може да се наложи дозата да се увеличава по-бавно. Минималното време за достигане на доза от 1800 mg / ден е 1 седмица, за доза от 2400 mg / ден - общо 2 седмици, а за доза от 3600 mg / ден - общо 3 седмици. Ако е необходимо да се използва препаратът повече от 5 месеца, трябва да се направи оценка. клиничното състояние на пациента и необходимостта от по-нататъшно лечение. Специални групи пациенти. При пациенти в лошо общо състояние, т.е. с ниско телесно тегло, при пациенти след трансплантация и т.н., дозата трябва да се увеличава по-бавно - като се използват по-ниски дози или се удължава интервалът между следващите увеличения на дневната доза. Пациенти в напреднала възраст: поради влошаване на бъбречната функция може да се наложи намаляване на дозата. Пациенти с нарушена бъбречна функция: дневната доза габапентин се определя в зависимост от креатининовия клирънс: за клирънс ≥80 ml / min дневната доза е 900-3600 mg / ден; за 50-79 ml / min - 600-1800 mg / ден; за 30-49 ml / min - 300-900 mg / ден; за 15-29 ml / min - 150-600 mg / ден (300 mg трябва да се прилагат през ден); за клирънс Пациенти на хемодиализа: За пациенти с анурия, подложени на хемодиализа, които никога преди не са получавали габапентин, се препоръчва натоварваща доза от 300-400 mg, последвана от 200-300 mg габапентин след всеки 4 часа хемодиализа. Габапентин не трябва да се прилага в дните между хемодиализните сесии. При пациенти с бъбречна недостатъчност, подложени на хемодиализа, поддържащата доза трябва да се основава на креатининовия клирънс. В допълнение към поддържащата доза се препоръчва приложение на 200 до 300 mg след всеки 4 часа хемодиализа. Начин на даване. Препаратът може да се приема независимо от храненето, поглъща се цял с чаша вода.

Показания

Епилепсия: Поддържащо лечение на частични припадъци със или без вторични генерализирани припадъци при възрастни и деца на възраст 6 години и повече. Монотерапия на пристъпи с частично начало със или без вторична генерализация при възрастни и юноши на 12 и повече години. Лечение на периферна невропатична болка: напр. Болезнена диабетна невропатия и постхерпетична невралгия при възрастни.

Противопоказания

Свръхчувствителност към габапентин или други съставки на препарата.

Предпазни мерки

Съобщава се за сериозни, животозастрашаващи системни реакции на свръхчувствителност, като обрив с лекарства с еозинофилия и системни симптоми (DRESS) при пациенти, приемащи антиепилептични лекарства, включително габапентин. Ранните признаци на свръхчувствителност като треска или увеличени лимфни възли могат да присъстват дори при липса на очевиден обрив. Ако се появят такива симптоми, пациентът трябва незабавно да бъде прегледан. Ако не може да се установи друга етиология на тези симптоми, габапентин трябва да се преустанови. Лекарството може да причини анафилактични реакции. Признаците и симптомите на докладваните случаи включват затруднено дишане, подуване на устните, гърлото и езика и хипотония (изискващи спешно лечение). Пациентите трябва да бъдат уведомени, че в случай на симптоми на анафилаксия те трябва да спрат да приемат габапентин и да потърсят незабавна медицинска помощ. Съобщава се за суицидни идеи и поведение при пациенти, лекувани с AED при няколко показания - пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за възможността за суицидни идеи и поведение по време на лечението. Ако се развие остър панкреатит, докато се приема габапентин, трябва да се обмисли спиране на габапентин. Както при другите антиепилептични лекарствени продукти, опитите за спиране на допълнителни антиепилептични лекарствени продукти при резистентни към терапия пациенти, лекувани с повече от един антиепилептичен лекарствен продукт за постигане на монотерапия с габапентин, имат ниска степен на успех. Пациентите, които се нуждаят от едновременна употреба на опиоиди, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за симптоми на депресия на ЦНС като сънливост, седация и респираторна депресия. Дозата на габапентин или опиоиди трябва да бъде съответно намалена. Концентрациите на габапентин могат да се увеличат при пациенти, приемащи едновременно габапентин и морфин. Употребата на габапентин е свързана с тежка респираторна депресия. Пациентите с намалена дихателна функция, респираторно заболяване или неврологично заболяване, бъбречно увреждане, едновременна употреба на депресанти на ЦНС и възрастни хора могат да бъдат изложени на по-висок риск от този сериозен страничен ефект. При тези пациенти може да се наложи корекция на дозата. Габапентин не се счита за ефективно лекарство при първично генерализирани припадъци като припадъци с отсъствие; може да ги влоши при някои пациенти - габапентин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със смесени гърчове, включително такива с липса на гърчове. Ефектите от продължителната (> 36 седмици) употреба на габапентин върху обучението, интелигентността и развитието при деца и юноши не са достатъчно проучени, поради което ползите от дългосрочната терапия трябва да се преценят спрямо възможните рискове. Не са провеждани систематични проучвания при пациенти на 65 и повече години. Съобщава се за злоупотреба с наркотици и зависимост. Трябва да се направи внимателна медицинска история по отношение на възможна злоупотреба с наркотици в миналото от пациента и трябва да се проследява за възможни симптоми на злоупотреба с габапентин, напр. Поведение при търсене на наркотици, повишаване на дозата, развитие на лекарствена поносимост.

Нежелана дейност

Много чести: вирусна инфекция, сънливост, замаяност, атаксия, умора, пирексия. Чести: пневмония, инфекция на дихателните пътища, инфекция на пикочните пътища, инфекция, отит на средното ухо, левкопения, анорексия, повишен апетит, враждебност, объркване, емоционална лабилност, депресия, тревожност, нервност, абнормно мислене, гърчове, хиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, безсъние, главоболие, абнормно усещане (парестезия, хипоестезия), анормална координация, нистагъм, повишени, намалени или липсващи рефлекси, зрителни нарушения (амблиопия, диплопия), световъртеж, хипертония, вазодилатация, диспнея, възпаление бронхит, фарингит, кашлица, ринит, повръщане, гадене, разстройство на зъбите, гингивит, диария, коремна болка, лошо храносмилане, запек, сухота в устата или гърлото, метеоризъм, подуване на лицето, пурпура (описано най-често като синини поради физически наранявания), обрив, сърбеж, акне, болки в ставите, мускулите, гърба, мускулни тремори , импотентност, периферен оток, нарушение на походката, слабост, болка, неразположение, грипен синдром, намаляване на броя на левкоцитите в кръвта, наддаване на тегло, случайни наранявания, фрактури, ожулвания. Нечести: алергични реакции (напр. Уртикария), хипергликемия (най-често се наблюдава при пациенти с диабет), възбуда, намалена подвижност, психични разстройства, сърцебиене, генерализиран оток, повишени чернодробни функционални тестове (повишен AST, ALT и повишен билирубин) в кръвта), пада. Редки: хипогликемия (най-често се наблюдава при пациенти с диабет), безсъзнание, респираторна депресия.В допълнение: тромбоцитопения, синдром на свръхчувствителност (системни реакции с променливи симптоми, които могат да включват треска, обрив, хепатит, лимфаденопатия, еозинофилия и понякога други признаци и симптоми), анафилактични реакции, хипонатриемия, възбуда, халюцинации, двигателни нарушения ( напр. хореоатетоза, дискинезия, дистония), шум в ушите, панкреатит, хепатит, жълтеница, синдром на Стивънс-Джонсън, ангиоедем, мултиформен еритем, алопеция, лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми, рабдомиолиза, мускулни клонични припадъци, остра бъбречна недостатъчност , уринарна инконтиненция, хипертропия на гърдите, гинекомастия, сексуална дисфункция (включително промени в либидото, нарушения на еякулацията, аноргазмия), симптоми на отнемане (главно безпокойство, безсъние, гадене, болка, изпотяване), болка в гърдите, повишени нива на креатин фосфокиназа в кръв. Съобщава се и за внезапни необясними смъртни случаи (обаче не е доказана причинно-следствена връзка с габапентин). При пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, лекувани с хемодиализа, са наблюдавани миопатии с повишени нива на креатин киназа. Инфекции на дихателните пътища, отит на средното ухо, гърчове и бронхит са докладвани само в клинични изпитвания при деца. Освен това в тези проучвания често се наблюдават агресивно поведение и хиперкинезия. Съобщава се за суицидни идеи и поведение при пациенти, приемащи антиепилептични лекарства и рискът от суицидно поведение може да е с повишен риск. Съобщава се за остър панкреатит, но причинно-следствената връзка между габапентин и това усложнение е неясна.

Бременност и кърмене

Съществува повишен риск от вродени дефекти при потомството на майките, приемащи антиепилептични лекарства. Приемът на няколко AED едновременно може да бъде свързан с по-висок риск от вродени дефекти, отколкото използването само на монотерапия. Ако жената планира да забременее, трябва да се преразгледа необходимостта от антиепилептично лечение. Лечението с AED не трябва да се спира внезапно, тъй като това може да причини пробивни гърчове със сериозни последици както за майката, така и за бебето. Няма достатъчно данни за употребата на габапентин по време на бременност. Габапентин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако очакваната полза за майката явно надвишава потенциалния риск за плода. Препаратът се екскретира в кърмата. Тъй като ефектите на габапентин върху новородени и кърмачета са неизвестни, се препоръчва повишено внимание. Габапентин трябва да се използва при кърмещи жени само когато ползите очевидно надвишават рисковете.

Коментари

Внезапното прекратяване на антиконвулсивните лекарства при пациенти с епилепсия може да отключи епилептичен статус. Лекарството трябва да се преустановява постепенно, независимо от индикациите, за поне една седмица. Възможно е да се получат фалшиво положителни резултати по време на полуколичествено определяне на общия белтък в урината с тест с пръчка - препоръчително е да се извърши определянето с друг метод или да се провери положителният резултат с тест с пръчка чрез методи, базирани на други аналитични принципи, например биуретен метод, турбидиметрия или методи за свързване на багрилото. Габапентин може да причини сънливост, замаяност и други нежелани реакции, които могат да бъдат опасни при шофиране или работа с машини; това е особено важно при започване на лечението или непосредствено след увеличаване на дозата.

Взаимодействия

Когато се използва в комбинация с морфин, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за симптоми на външно потискане. - дозите на двете лекарства трябва да бъдат съответно намалени. Едновременната употреба на габапентин и лекарства, които неутрализират стомашния сок, съдържащ алуминий и магнезий, намалява бионаличността на габапентин - препоръчително е да се приема габапентин най-рано 2 часа след приемане на неутрализиращото лекарство. Пробенецид няма ефект върху бъбречното елиминиране на габапентин. Няма клинично значими взаимодействия с циметидин, перорални контрацептиви, съдържащи норетиндрон и / или етинилестрадиол, или с други антиепилептични лекарства, например фенобарбитал, фенитоин, валпроева киселина, карбамазепин.

Цена

Gabapentin Teva, цена 100% 132,33 PLN

Препаратът съдържа веществото: Габапентин