Xalacom®

1 ml разтвор съдържа 0,05 mg латанопрост и 5 mg тимолол (като малеат). Препаратът съдържа бензалкониев хлорид.

Действие

Препаратът съдържа две активни вещества, които намаляват вътреочното налягане в резултат на различни механизми на действие. Комбинираните ефекти на двете лекарства водят до по-голямо намаляване на ВОН, отколкото когато едното или другото лекарство се използва самостоятелно. Латанопрост е аналог на простагландин F2α, селективен агонист на простаноидния FP рецептор. Той намалява вътреочното налягане чрез увеличаване на изтичането на водна хума - увеличава хориоидно-склералния поток и намалява съпротивлението на изтичане през трабекуларната мрежа. Той няма значителен ефект върху производството на воден хумор и кръвно-водната бариера, както и на вътреочното кръвообращение. След инжектиране в конюнктивалната торбичка, тя се абсорбира през роговицата и се хидролизира до биологично активната киселина на латанопрост. Максималната концентрация на лекарството във водната хума настъпва около 2 часа след приложението. T0,5 в плазмата е около 17 минути. След локално приложение системната бионаличност на киселината на латанопрост е 45%. Латанопростовата киселина се свързва 87% с плазмените протеини. Метаболизмът се извършва главно в черния дроб. Неактивните метаболити се екскретират главно с урината. Тимолол е неселективен β-блокер, лишен от присъща симпатомиметична активност, директно инхибиране на миокарда и неспецифични мембранни стабилизиращи ефекти. Тимолол намалява вътреочното налягане чрез намаляване на производството на водна хума в цилиарния епител. Не е установен значителен ефект върху пропускливостта на кръвно-водната течна бариера за плазмените протеини. Максималната концентрация във водната хума настъпва приблизително 1 час след локално приложение на лекарството. Част от дозата прониква в кръвния поток - максималната плазмена концентрация се достига след 10-20 минути. T0,5 в плазмата е 6 ч. Метаболизмът настъпва в черния дроб. Метаболитите на тимолол се екскретират с урината с непроменено лекарство. Има тенденция към 2 пъти по-висока концентрация на латанопрост във водната течност 1-4 часа след прилагане на очните капки, съдържащи латанопрост и тимолол, в сравнение с монотерапията.

Дозировка

Възрастни (включително възрастни хора): 1 капка във или в двете засегнати очи веднъж дневно. Ако се пропусне една доза, лечението трябва да продължи със следващата планирана доза. Ако се използват други локални офталмологични лекарства, оставете поне 5 минути между тяхното приложение. Ако по време на вливането носослезният канал се компресира или клепачите се затворят за 2 минути, системната абсорбция се намалява. Това може да ограничи системните ефекти на лекарството и да увеличи местните му ефекти.

Показания

Намаляване на ВОН при пациенти с глаукома с отворен ъгъл и повишен ВОН, при които реакцията на локални бета-блокери или аналози на простагландин е недостатъчна.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества. Болести, свързани с бронхиална хиперреактивност, включително бронхиална астма, анамнеза за бронхиална астма, тежка хронична обструктивна белодробна болест. Синусова брадикардия, синдром на болния синус, синоатриален блок, атриовентрикуларен блок IIst. или III-ви. неконтролирано от пейсмейкър, явна сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок.

Предпазни мерки

Бета-блокерът в тимолол се абсорбира в кръвта и причинява странични ефекти, както и системните бета-блокери, включително тези, свързани със сърдечно-съдовата и белодробната системи (честотата е по-ниска, отколкото при системно приложение). Пациентите със сърдечно-съдови заболявания (напр. Коронарна артериална болест, синдром на Prinzmetal, сърдечна недостатъчност) и хипотония, лекувани с бета-блокери, трябва да бъдат критично оценени и да се обмисли терапия с други активни вещества. Пациентите със сърдечно-съдови заболявания трябва да бъдат наблюдавани за признаци на влошаване на тези заболявания или нежелани реакции. Поради отрицателния ефект върху проводимостта, бета-блокерите трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти със сърдечен блок Ist. Респираторни симптоми, включително смърт от внезапен бронхоспазъм при пациенти с астма, са съобщени след офталмологично приложение на някои бета-блокери. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с лека и / или умерена хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) и само ако ползите надвишават потенциалните рискове. Бета-блокерите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с риск от спонтанна хипогликемия или при пациенти с диабет (особено тези с неадекватно контролиран диабет), тъй като те могат да маскират признаците и симптомите на остра хипогликемия. Бета-блокерите могат също да маскират симптомите на свръхактивна щитовидна жлеза. Внезапното прекратяване на лечението може да влоши заболяването Ви. Офталмологичните бета-блокери могат да причинят сухота в очите - трябва да се внимава при пациенти, страдащи от заболявания на роговицата.При пациенти, получаващи едновременно системни β-блокери, при тимолол може да настъпи повишаване на ефекта на понижаване на ВОН или известни ефекти на системна β-адренергична блокада. Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Докато приемат бета-блокери, пациентите с анамнеза за атопично заболяване или анамнеза за тежки анафилактични реакции, дължащи се на различни алергени, може да са по-чувствителни към повторно излагане на алергени и може да не реагират на дозите епинефрин, които обикновено се използват за лечение на анафилактични реакции. Хориоидално отделяне след процедури за филтриране е наблюдавано при използване на лекарства, които намаляват вътреочното налягане (например тимолол, ацетазоламид). Офталмологичните бета-блокери могат да блокират системните ефекти на бета-агонистите, като например адреналин. Анестезиологът трябва да бъде информиран, когато пациентът приема тимолол. Трябва да се обмисли постепенно отнемане на β-блокерите преди голяма операция. Бета-блокерите пречат на способността на сърцето да реагира на бета-адренергична стимулация, което може да увеличи рисковете, свързани с обща анестезия в операцията. Има съобщения за продължителна тежка хипотония по време на анестезия и трудности при рестартиране и поддържане на сърдечната честота. По време на операцията ефектите на β-адренорецепторите могат да бъдат обърнати чрез прилагането на подходящи дози адренергични агонисти. Не се препоръчва използването на два локални бета-блокера или два локални простагландина. Латанопрост може постепенно да промени цвета на очите, като увеличи количеството кафяв пигмент в ириса. Промяната в цвета на ириса не е свързана с никакви странични ефекти или патологични промени. Пациентите обаче трябва да се наблюдават редовно и може да се обмисли прекратяване на лечението, ако има повишаване на пигментацията на ириса и в зависимост от клиничното състояние. Понастоящем няма опит с употребата на латанопрост при: възпалителна глаукома, неоваскуларна глаукома, хронична глаукома със затворен ъгъл, глаукома с отворен ъгъл при пациенти с псевдофакия и пигментна глаукома. Латанопрост има малък или никакъв ефект върху зениците и все още не е използван при остри пристъпи на глаукома със затваряне на ъгъла. Трябва да се внимава, когато се прилага лекарството при тези болестни състояния, докато не се получат пълни данни. Латанопрост трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за херпесен кератит. Избягвайте употребата при пациенти с текущ херпесен кератит и при пациенти с анамнеза за повтарящи се херпесни кератити, свързани с употребата на аналози на простагландин. Съобщава се за оток на макулата, включително нейната кистозна форма, при лечение с латанопрост, главно при афакични, псевдофакични пациенти с разкъсана капсула на задната леща, както и при пациенти с риск от макуларен оток. Препаратът трябва да се използва с повишено внимание при тези пациенти. Повишена мускулна слабост, причинена от тимололов малеат (напр. Диплопия, птоза, генерализирана слабост), се съобщава при някои пациенти с миастения гравис или със симптоми на миастения гравис. Препаратът съдържа бензалкониев хлорид, който може да причини точков кератит и / или токсичен улцерозен кератит или дразнене на очите и да промени цвета на меките контактни лещи. При пациенти със синдром на сухото око и при пациенти с лезии на роговицата, честата или продължителна употреба на препарата изисква внимателно наблюдение. Бензалкониевият хлорид може да се абсорбира от контактни лещи и трябва да се отстрани преди приложение. Лещите могат да се поставят отново 15 минути след приложението на капките. Безопасността и ефикасността на препарата при деца и юноши не са установени.

Нежелана дейност

Много чести: Повишена пигментация на ириса (особено при пациенти със смесен цвят на ириса, напр. Зелено-кафяв, жълто-кафяв или синьо / сиво-кафяв; промяната в цвета на ириса е много бавна, не е свързана с никакви странични ефекти или патологични промени) може да бъде постоянен; при пациенти с хомогенни сини, сиви, зелени или кафяви очи обезцветяването се случва само в единични случаи). Чести: захарен диабет, хиперхолестеролемия, депресия, главоболие, дразнене на очите (включително усещане за парене, парене и сърбеж), болка в очите, дразнене на очите (включително усещане за парене, парене и сърбеж), болка в очите, абнормно зрение, блефарит, заболяване конюнктивит, конюнктивит, зачервяване на очите, кератит, заболяване на роговицата, фотофобия, хирзутизъм и кожни нарушения, епителни пункции, сухота в очите, оток на клепачите. Нечести: замъглено зрение, повишено сълзене, кожен обрив, сърбеж. Допълнителни странични ефекти, свързани с употребата на отделни компоненти на препарата. Латанопрост: много чести: промени в миглите и оригиналната коса (увеличена дължина, дебелина, пигментация и количество); чести: точковидни епителни дефекти, сухота в очите, оток на клепачите; нечести: нестабилна стенокардия, болка в гърдите; С неизвестна честота: херпесен кератит, замаяност, ирит и / или увеит, оток на макулата, включително кистозен макулен оток, неправилно насочени мигли, понякога водещи до дразнене на очите, подуване и ерозии на роговицата, външен вид на два реда мигли по отворите на щитовидната жлеза (дистихиаза), промени в очните кухини и клепачи, водещи до задълбочаване на браздата на клепачите, киста на ириса, сърцебиене, астма, обостряне на астмата, задух, потъмняване на кожата на клепачите, кожни реакции на клепачите, мускулни болки, болки в ставите. Тимолол: неизвестна честота: системна алергична реакция, включително ангиоедем, уртикария, анафилактична реакция, хипогликемия, маскиране на симптоми на хипогликемия, безсъние, кошмари, загуба на памет, поведенчески промени и психични разстройства, включително чувство на обърканост, халюцинации, безпокойство, объркване, нервност, припадък, инсулт, церебрална исхемия, обостряне на миастения гравис, парестезия, признаци и симптоми на дразнене на очите (напр. парене, парене, сърбеж, сълзене, зачервяване), хориоидално отделяне след операция на филтъра, намалено усещане на роговицата, ерозия на роговицата , птоза, диплопия, шум в ушите, брадикардия, оток, аритмии, застойна сърдечна недостатъчност, атриовентрикуларен блок, сърдечен арест, сърдечна недостатъчност, понижено кръвно налягане, феномен на Рейно, симптом на студени ръце и крака, бронхоспазъм (главно при пациенти с по-ранна поява бронхоспазъм), диспнея, кашлица, назална конгестия, белодробен оток, дихателен дистрес, дисгевзия, гадене, лошо храносмилане, диария, сухота в устата, коремна болка, повръщане, ретроперитонеална фиброза, алопеция, псевдопемфигоиден, псориазис подобен обрив или влошаване симптоми на псориазис, сексуална дисфункция, намалено либидо, умора. При някои пациенти със силно увредени роговици се съобщава за много редки случаи на калцификация на роговицата във връзка с употребата на капки за очи, съдържащи фосфат.

Бременност и кърмене

Препаратът не трябва да се използва по време на бременност и кърмене.

Коментари

Преди започване на лечението пациентите трябва да бъдат информирани за възможността за обезцветяване на ириса на третираното око. Лечението на едното око може да доведе до постоянна хетерохромия. Може да изпитате временен период на замъглено зрение, когато използвате капки за очи - докато това не изчезне, не шофирайте и не работете с машини.

Взаимодействия

Съобщава се за парадоксално повишаване на вътреочното налягане след едновременно приложение на два аналога на простагландин в окото. Поради това не се препоръчва употребата на два или повече простагландини, простагландинови аналози или простагландинови производни. Възможно е да се засили ефектът на препарата и да се предизвика хипотония и / или значителна брадикардия при използване на капки за очи с бета-блокер с перорални блокери на калциевите канали, бета-блокери, антиаритмици (включително амиодарон), гликозиди на дигиталис, парасимпатомиметици измиване на катехоламини и гуанетидин. Съобщени са случаи на системно усилване на β-блокадата (напр. Намалена сърдечна честота, колапс), когато тимолол се прилага едновременно с инхибитори на CYP2D6 (напр. Хинидин, флуоксетин, пароксетин). Ефектът върху вътреочното налягане или известният ефект върху системната β-блокада може да се увеличи при използване на препарата при пациенти, получаващи орални β-блокери, поради което локално не се препоръчва използването на два или повече β-блокери. Понякога се съобщава за мидриаза по време на едновременно приложение на офталмологични бета-блокери с адреналин (епинефрин). Повишаването на кръвното налягане след рязко отнемане на клонидин може да се усили с бета-блокери. Бета-блокерите могат да увеличат хипогликемичния ефект на антидиабетните лекарства. Те могат да маскират признаците и симптомите на хипогликемия.

Цена

Xalacom®, цена 100% PLN 40,79

Препаратът съдържа веществото: Латанопрост, Тимолол