Raenom

1 таблетка прах. съдържа 5 mg или 7,5 mg ивабрадин като хидробромид. Табл. съдържат лактоза.

Действие

Ивабрадин е лекарство със специфичен ефект на понижаване на сърдечната честота чрез селективно и специфично въздействие върху пейсмейкъра If current, което контролира спонтанната диастолна деполяризация на синусовия възел и регулира сърдечната честота. Ивабрадин действа само върху синусовия възел и не оказва влияние върху времето на проводимост в предсърдията, атриовентрикуларния възел или вентрикулите, нито върху контрактилитета на миокарда или камерната реполяризация. Когато лекарството се прилага в обичайните препоръчителни дози, е установено намаляване на сърдечната честота с около 10 удара / мин в покой и по време на тренировка. Това води до намаляване на тежестта върху сърцето и консумацията на кислород от сърдечния мускул. Ивабрадин няма ефект върху интракардиалната проводимост, контрактилитета или камерната реполяризация. При физиологични условия ивабрадин се освобождава бързо от таблетките и е силно разтворим във вода. Ивабрадин се абсорбира бързо и почти напълно след перорално приложение. Cmax в плазмата се появява приблизително 1 час след дозиране на гладно. Абсолютната бионаличност на филмираните таблетки е около 40% поради ефекта на първо преминаване. Храната забавя абсорбцията с около 1 час и увеличава експозицията на лекарството в плазмата с 20-30%. Ивабрадин се свързва приблизително с 70% с плазмените протеини. Той се метаболизира екстензивно в черния дроб и червата чрез окисляване само чрез цитохром P-450 3A4 (CYP3A4). Основният активен метаболит е N-дезметил производното. Излагането на това вещество съответства на приблизително 40% от излагането на изходното вещество. Метаболизмът на този активен метаболит също се медиира от CYP3A4. Ивабрадин се екскретира с основния Т0,5 във фазата на плазмено елиминиране от 2 ч. Ефективният Т0,5 е 11 ч. Метаболитите се екскретират в подобна степен с фекалиите и урината, приблизително 4% от пероралната доза се екскретира непроменена с урината.

Дозировка

Устно. Симптоматично лечение на хронична стабилна ангина пекторис. Препоръчително е решението за започване на лечение или корекция на дозата да бъде взето чрез серийни измервания на сърдечната честота, ЕКГ или 24-часов амбулаторен мониторинг. Началната доза ивабрадин не трябва да надвишава 5 mg два пъти дневно при пациенти под 75-годишна възраст. След 3-4 седмици лечение, ако симптомите продължават, ако началната доза се понася добре и ако сърдечната честота в покой остава> 60 удара в минута, дозата може да бъде увеличена до следващата по-висока доза при пациенти, получаващи 2,5 mg Два пъти дневно или 5 mg два пъти дневно. Поддържащата доза не трябва да надвишава 7,5 mg два пъти дневно. Ако в рамките на 3 месецаняма подобрение на симптомите на ангина след започване на терапията, лечението с ивабрадин трябва да бъде прекратено. Освен това трябва да се обмисли прекратяване на лечението, ако симптоматичният отговор е само ограничен и няма клинично значимо намаляване на сърдечната честота в покой в ​​рамките на 3 месеца. Ако сърдечната честота в покой намалява по време на лечението. Хронична сърдечна недостатъчност. Лечението трябва да започне само при пациенти със стабилна сърдечна недостатъчност. Препоръчва се лекуващият лекар да има опит в лечението на хронична сърдечна недостатъчност. Обичайната препоръчителна начална доза е 5 mg два пъти дневно. След 2 седмици лечение дозата може да бъде увеличена до 7,5 mg два пъти дневно, ако пулсът в покой остава> 60 удара / мин, или намален до 2,5 mg два пъти дневно (половин таблетка от 5 mg два пъти дневно), ако сърдечната честота в покой е 60 bpm, дозата може да се увеличи при пациенти, получаващи 2,5 mg два пъти дневно или 5 mg два пъти дневно. Лечението трябва да се прекрати, ако сърдечната честота остава специални групи пациенти. При пациенти ≥75 години трябва да се има предвид по-ниска начална доза - 2,5 mg два пъти дневно; дозата може да се увеличи при необходимост. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност и креатининов клирънс> 15 ml / min. При пациенти с креатининов клирънс Начин на приложение. Таблетките трябва да се приемат два пъти дневно, т.е. 1 таблетка. сутрин и вечер, по време на хранене. Табл. 5 mg могат да бъдат разделени на равни дози.

Показания

Симптоматично лечение на хронична стабилна ангина пекторис. Ивабрадин е показан за симптоматично лечение на хронична стабилна ангина пекторис при възрастни с исхемична болест на сърцето, нормален синусов ритъм и сърдечна честота ≥70 удара / мин. Ивабрадин е показан: при възрастни с непоносимост или противопоказание за употреба на бета-блокери или в комбинация с бета-блокери, при пациенти, недостатъчно контролирани с оптимална доза бета-блокер. Лечение на хронична сърдечна недостатъчност. Ивабрадин е показан при хронична сърдечна недостатъчност от клас II до IV по NYHA със систолна дисфункция при пациенти със синусов ритъм със сърдечна честота ≥75 удара / мин, в комбинация със стандартна терапия, включително β-блокер или когато лечението с бета-блокер е противопоказано или не се понася.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества. Пулс в покой преди лечението <70 удара / мин. Кардиогенен шок. Скорошен инфаркт на миокарда. Тежка хипотония (<90/50 mmHg). Тежка чернодробна недостатъчност. Синдром на болния синус. Синоатриален блок. Нестабилна или остра сърдечна недостатъчност. Нужда от пейсмейкър (сърдечната честота се налага само от пейсмейкъра). Нестабилна стенокардия. Трети етап на атриовентрикуларен блок. Едновременна употреба с мощни инхибитори на цитохром P450 3A4, като: азолови противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол), макролидни антибиотици (кларитромицин, перорално приложен еритромицин, йоадазазин, несавирелфазин, телитромицин) и нефазодон. Едновременна употреба с верапамил или дилтиазем, които са умерени инхибитори на CYP3A4, които понижават сърдечната честота. Бременност, кърмене и лечение при жени с детероден потенциал, които не използват подходящи методи за контрацепция.

Предпазни мерки

Ивабрадин е показан за симптоматично лечение на хронична стабилна ангина пекторис, тъй като няма благоприятни ефекти върху сърдечно-съдовите крайни точки (напр. Миокарден инфаркт или сърдечно-съдова смърт). Тъй като сърдечната честота може да варира значително с течение на времето, трябва да се обмисли поредица от измервания на сърдечната честота, ЕКГ или 24-часово наблюдение преди започване на лечението с ивабрадин и при пациенти, лекувани с ивабрадин, които обмислят корекции на дозата при определяне на сърдечната честота в покой. амбулаторен. Това се отнася и за пациенти с ниска сърдечна честота, особено когато сърдечната честота намалява torsade de pointes. При пациенти с хипертония, лекувани с ивабрадин, съществува риск от епизоди на повишено кръвно налягане, най-често скоро след модифицирането на лечението с хипертония (епизодите са били преходни и не са повлиявали ефекта от лечението с ивабрадин). Когато се правят промени в лечението при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, лекувани с ивабрадин, кръвното налягане трябва да се следи редовно. Използвайте с повишено внимание при пациенти с умерена чернодробна недостатъчност. Използвайте с особено внимание при пациенти с креатининов клирънс <15 ml / min. Таблетките съдържат лактоза - пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат този препарат.

Нежелана дейност

Много чести: зрителни смущения (силно усещане за светлина). Чести: главоболие (главно през първия месец от лечението), замаяност (вероятно свързана с брадикардия), замъглено зрение, брадикардия, атриовентрикуларен блок. (удължен PQ интервал на ЕКГ), извънкамерни контракции, предсърдно мъждене, неконтролирано кръвно налягане. Нечести: еозинофилия, повишена пикочна киселина в кръвта, синкоп (вероятно свързан с брадикардия), диплопия, намалено зрение, световъртеж, сърцебиене, надкамерни екстрасистоли, хипотония (вероятно свързана с брадикардия), диспнея, гадене, запек, диария, коремна болка, ангиоедем, обрив, мускулни крампи, астения и умора (вероятно свързани с брадикардия), повишен креатинин в кръвта, удължен ЕКГ QT интервал. Редки: еритем, сърбеж, уртикария, неразположение (възможно свързано с брадикардия). Много редки: атриовентрикуларен блок от 2-ри етап. или IIIst., синдром на болния синус. Зрителни нарушения, описани като преходно силно светлинно зрение в ограничена част от зрителното поле, са съобщени от 14,5% от пациентите. Тези смущения обикновено се причиняват от внезапни промени в интензивността на светлината. Нарушенията на зрението могат също да бъдат описани като ореол, разлагане на изображението (стробоскоп или калейдоскопски ефект), цветни ярки светлини или множество изображения (трайно зрително впечатление върху ретината). Проблемите със зрението обикновено се появяват през първите 2 месеца от лечението. Като цяло зрителните нарушения са описани като леки до умерени. Всички зрителни смущения под формата на силно усещане за светлина, разрешени по време на или след лечението. По-малко от 1% от пациентите са променили своя режим на нормален ежедневен живот или са прекратили лечението поради описаните зрителни нарушения. Брадикардия се съобщава при 3,3% от пациентите, особено през първите 2-3 месеца от лечението. Тежка брадикардия се наблюдава при 0,5% от пациентите със сърдечна честота ≤40 удара / мин. В проучването се наблюдава предсърдно мъждене при 5,3% от пациентите, приемащи ивабрадин, в сравнение с 3,8% от пациентите в плацебо групата. В общ анализ на всички контролирани, двойно-слепи клинични изпитвания фаза II / III с продължителност най-малко 3 месеца при повече от 40 000 пациенти, честотата на предсърдно мъждене е 4,86% при лекувани с ивабрадин пациенти в сравнение с 4,08 % в контролната група.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене. Жените с детероден потенциал трябва да използват подходящи контрацептивни мерки по време на лечението. Проучванията при плъхове не показват ефект върху фертилитета при мъжете или жените.

Коментари

Ивабрадин може да причини временни зрителни нарушения, главно под формата на силно светлинно зрение. Трябва да се има предвид, че при управление на превозни средства или работа с машини трябва да се има предвид, че могат да възникнат внезапни промени в интензитета на светлината, особено при шофиране на моторно превозно средство през нощта. Ивабрадин няма влияние върху способността за работа с машини.

Взаимодействия

Не се препоръчва едновременната употреба на ивабрадин и удължаващи QT препарати, използвани за лечение на сърдечно-съдови заболявания (например хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон) или използвани за лечение на заболявания на други системи (напр. Пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлохин). , халофантрин, пентамидин, цизаприд, еритромицин iv) - тази комбинация трябва да се избягва, тъй като намаляването на сърдечната честота може да увеличи удължаването на QT интервала; ако е необходима такава комбинация, сърдечната функция трябва да се следи внимателно. Трябва да се внимава при едновременната употреба на ивабрадин и екскретиращи калий диуретици (тиазидни диуретици и бримкови диуретици), тъй като хипокалиемията може да увеличи риска от аритмия. Едновременното развитие на хипокалиемия и (индуцирана от лекарството) брадикардия е предразполагащ фактор за развитието на тежки аритмии, особено при пациенти с синдром на дълъг QT, независимо дали е вроден или предизвикан от вещество. Ивабрадин се метаболизира само от CYP3A4 и е много слаб инхибитор на този изоензим. Ивабрадин няма ефект върху метаболизма на други субстрати на CYP3A4 и техните плазмени концентрации (включително вещества с леко, умерено или силно инхибиране на този ензим). Инхибиторите на CYP3A4 повишават плазмените концентрации на ивабрадин, докато веществата, които индуцират този изоензим, намаляват концентрациите. Повишените плазмени концентрации на ивабрадин могат да бъдат свързани с риска от повишена брадикардия. Едновременната употреба на ивабрадин със силни инхибитори на CYP3A4, като азолови противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол), макролидни антибиотици (кларитромицин, перорален еритромицин, джозамицин, телитромицин) и ХИВ (инхибитори на нефонавиравирин протеазата), е противовирусна ХИВ (невинови инхибитори на вирус). Силните инхибитори на CYP3A4, кетоконазол (200 mg веднъж дневно) и джозамицин (1 g два пъти дневно) увеличават средната плазмена експозиция на ивабрадин със 7 до 8 пъти. Едновременното приложение на ивабрадин с лекарства, които понижават сърдечната честота, например дилтиазем или верапамил (умерени инхибитори на CYP3A4), е противопоказано (повишаване на експозицията на ивабрадин и AUC с 2-3 пъти и намаляване на сърдечната честота с 5 удара / мин). Избягвайте да пиете сок от грейпфрут, докато сте на лечение с ивабрадин (сокът от грейпфрут увеличава експозицията на ивабрадин с фактор 2). Едновременна употреба със специални грижи: умерени инхибитори на CYP3A4 - може да се обмисли едновременна употреба на ивабрадин с други умерено мощни инхибитори на CYP3A4 (напр. Флуконазол), като се започне с ивабрадин 2,5 mg два пъти дневно и стига сърдечната честота в покой е> 70 удара / мин, наблюдение на сърдечната честота; Индуктори на CYP3A4 (включително рифампицин, барбитурати, фенитоин, препарати от жълт кантарион) - могат да намалят експозицията на ивабрадин и неговите ефекти. Може да се наложи дозата на ивабрадин да се коригира, когато се използва едновременно с лекарства, които индуцират CYP3A4. AUC на ивабрадин се намалява наполовина, когато лекарството се приема в доза от 10 mg два пъти дневно с жълт кантарион. Употребата на жълт кантарион трябва да бъде ограничена по време на лечението с ивабрадин. Не са демонстрирани клинично значими фармакокинетични или фармакодинамични взаимодействия между ивабрадин и следните лекарства: инхибитори на протонната помпа (омепразол, лансопразол), силденафил, инхибитори на HMG-CoA редуктазата (симвастатин), дихидропиридинови калциеви антагонисти (амлодипин, лацидипин) и лацидипин. Освен това няма клинично значим ефект на ивабрадин върху фармакокинетиката на симвастатин, амлодипин, лацидипин, фармакокинетиката и фармакодинамиката на дигоксин и варфарин и фармакодинамиката на ацетилсалициловата киселина. Следните лекарства са използвани в комбинация с ивабрадин в клинични изпитвания без опасения за безопасността: АСЕ инхибитори, антагонисти на ангиотензин II, β-блокери, диуретици, антагонисти на алдостерон, нитрати с кратко и дълго действие, инхибитори на HMG-CoA редуктазата, фибрати, инхибитори на протонната помпа. , перорални антидиабетици, ацетилсалицилова киселина и други антитромбоцитни лекарства.

Цена

Raenom, цена 100% PLN 140,66

Препаратът съдържа веществото: Ивабрадин