Варфарин - лекарствени взаимодействия и безопасност

Варфаринът е органично химично съединение, което намалява съсирването на кръвта, което в орална форма доста често се предписва от лекарите. Той принадлежи към групата на така наречените антагонисти на витамин К. Какви са индикациите и противопоказанията за приложението на варфарин? Какви възможни взаимодействия трябва да знаете? Кога варфаринът може да бъде опасен?

Съдържание

1. Варфарин: показания
2. Варфарин: противопоказания
3. Варфарин и бременност и кърмене
4. Варфарин: странични ефекти
5. Варфарин: лекарствени взаимодействия
6. Варфарин: взаимодействия с храни
7. Варфарин: Предозиране
8. Варфарин и билки

Варфаринът може да бъде под формата на два изомера: R-варфарин и S-варфарин (това е 5 пъти по-мощно). Варфарин действа, като инхибира черния дроб, синтезирайки активните форми на факторите на съсирването. Тези фактори зависят от витамин К (II, VII, IX, X).

Варфаринът се абсорбира бързо и напълно и се свързва на 98-99% с плазмените протеини. Около 90% от перорално приложената доза се екскретира с урината, главно като метаболити.

След спиране на лечението с варфарин, нивото на протромбин (фактор на кръвосъсирването в кръвната плазма) не се връща на предишното ниво след около 4-5 дни.

Варфаринът не се използва веднага в медицината, първоначално се използва като ... отрова за плъхове.

Едва през 1954 г. варфаринът е одобрен за лечение при хора след провеждане на тестове.

Един от първите пациенти, спасени от това лекарство, беше президентът на САЩ - Дуайт Д. Айзенхауер, който благодарение на лечението с това вещество преживя доста тежък и обширен инфаркт. Но от друга страна, през 2003 г. беше обявено, че вероятната причина за смъртта на Сталин е администрирането на варфарин от Берия и Хрушчов. Така че от една страна това е животоспасяващо лекарство, но от друга страна, може да бъде и много опасно.

Варфарин: показания

Варфаринът в съвременната медицина се използва както за профилактика, така и за лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия. Вторичното също предотвратява инфаркт.

Варфарин се предписва и при инфаркт, с предсърдно мъждене, както и при патология на сърдечните клапи. Дава се за предотвратяване на тромбоемболични усложнения.

Варфарин: противопоказания

Употребата на варфарин обаче не винаги е възможна. Противопоказания са например свръхчувствителност към варфарин или някое от помощните вещества, както и склонност към кървене, причинено от състояния като хемофилия, тромбоцитопения или дисфункция на тромбоцитите.

Не може да се използва при тежка чернодробна недостатъчност и цироза или при нелекувана или неконтролирана хипертония.

Противопоказания за приложение на варфарин са също: чести падания в резултат на неврологично състояние или друга здравна промяна, състояния, предразполагащи към вътречерепно кървене, както и скорошно вътречерепно кървене.

Другите противопоказания са:

• хирургични процедури в централната нервна система или окото
• всякакво предразположение към кървене от стомашно-чревния или пикочния тракт
• деменция, психоза, алкохолизъм и други състояния, при които няма гаранция, че ще следвате инструкциите на Вашия лекар

Варфарин и бременност и кърмене

За съжаление варфаринът преминава през плацентата и поради това е противопоказан през първия триместър на бременността. Съществува риск от тератогенност и са наблюдавани малформации на централната нервна система на плода.

Също така е противопоказан през последните 4 седмици от бременността (увеличава риска от кървене при майката и плода, което може да доведе до тежки усложнения и дори смърт).

Най-добре е да не давате варфарин през цялата бременност; когато това е невъзможно, лечението на бременна пациентка трябва да бъде под постоянен медицински контрол.

Възможно е обаче да се прилага варфарин по време на кърмене.

Варфарин: странични ефекти

При терапията с варфарин, както и при всяко друго лекарство, може да има някои странични ефекти. Те зависят от количеството на приетата доза, както и от индивидуалните предразположения на пациента и други съпътстващи заболявания.

Най-честите нежелани реакции са:

• повръщане
• гадене
• диария
• кървене

По-рядко срещани са:

• синдром на лилав палец
• кумаринова некроза на епидермиса

Много рядко се появяват:

• холестеролна емболия
• преходно повишаване на чернодробните ензими
• васкулит
• трахеални калцификации
• преходна алопеция
• холестатичен хепатит
• обрив
• алергични реакции

Докато приема това лекарство, пациентът трябва да бъде информиран за възможните нежелани реакции и да бъде инструктиран за обезпокоителни симптоми.

Варфарин: лекарствени взаимодействия

За съжаление, варфаринът взаимодейства с много лекарства, така че преди да започнете лечението, уведомете Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, включително тези, които се предлагат без рецепта.

• Лекарства, които усилват ефектите на варфарин

Ципрофлоксацин, амоксицилин, валпроева киселина, азитромицин, цефуроксим, кодеин, пропранолол, ацетилсалицилова киселина, доксициклин, еритромицин, флуконазол, противогрипна ваксина, метотрексат, метронидазол, нестероидни противовъзпалителни лекарства, paracrofen, paracetropenic и paracrofenal противовъзпалителни лекарства. (но само след 1-2 седмици употреба), хинин (дори в тонизиращи напитки), тетрациклин, миконазол (също под формата на орален гел), трамадол, витамин А, симвастатин и витамин Е.

• Лекарства, които намаляват ефектите на варфарин

Барбитурати, месалазин, циклоспорин, фенобарбитал, спиронолактон, рифампицин, витамин С, някои препарати от естествен произход (с екстракти от женшен, жълт кантарион), витамин К във високи дози.

Лекарства, които пречат на функцията на тромбоцитите (клопидогрел, ацетилсалицилова киселина, тиклопидин, дипиридамол, повечето нестероидни противовъзпалителни лекарства и пеницилини, използвани продължително време и във високи дози, могат да увеличат риска от сериозни, дори животозастрашаващи усложнения от кървене.

Ако имате нужда от болкоуспокояващи, докато използвате варфарин, лекарите препоръчват парацетамол или опиоиди.

Свръхактивната щитовидна жлеза, повишената телесна температура и декомпенсираната сърдечна недостатъчност могат да увеличат ефектите на варфарин. При хипотиреоидизъм ефектът на варфарин може да бъде по-малък.

Във всички гореспоменати случаи е необходимо внимателно и систематично да се наблюдава състоянието на пациента и да се реагира на всякакви обезпокоителни промени.

Варфарин: взаимодействия с храни

Избягвайте да приемате твърде много витамин К, докато приемате варфарин - избягвайте храни, добавки и продукти, които го съдържат.

Варфарин: Предозиране

Потенциално токсичната доза при деца е 0,5 mg / kg. Най-ниската известна и докладвана летална доза при възрастни е 6-15 mg / kg.

Всички симптоми на предозиране са причинени от нарушение на кървенето.

Възможно е кървене с различна интензивност от почти всеки орган, както и хематурия и незначително лигавично кървене.

Отравянето, причинено от приетите високи дози варфарин, може да доведе до хемоптиза, кърваво повръщане, забавени изпражнения, екхимоза, натъртване, вътречерепен кръвоизлив и дори хеморагичен шок.

• Първа помощ при предозиране на варфарин

В някои случаи е достатъчно да се използва стомашна промивка и да се приложи активен въглен. В по-трудни случаи витамин К може да се прилага интравенозно въз основа на тестове за коагулация и клинични симптоми.

В случай на тежко отравяне се прилагат много по-високи дози витамин К и ако се появи тежко кървене и животът на пациента е изложен, се използва добавяне на фактори на коагулацията под формата на плазма.

Варфарин и билки

Жълт кантарион, гинко билоба или червена боровинка са билки, които усилват ефекта на варфарин, докато зеленият чай и женшенът отслабват ефектите.

Пациенти, които не знаят за това и искат да се грижат за здравето си, пият голямо количество билкови инфузии, приемат многобройни добавки, без да се консултират с лекар или фармацевт и не казват на лекаря за това, считайки, че е от малко значение, и трябва да се помни, че оптимизирането на лечението, без излагане на въздействието на нежелателно, повишава ефективността и безопасността на терапията.

Варфаринът - като лекарство, известно от много дълго време и все още успешно използвано в медицината - има своите предимства и недостатъци.

Варфарин "Предимства"

• няколко десетилетия опит на лекарите в провеждането на терапия с това вещество
• ефективност както за профилактика, така и за лечение на тромбоемболични усложнения
• лесна наличност и относително ниска цена, което също е важно за пациентите

"Недостатъци" на варфарин

• непредсказуем фармакологичен ефект
• забавено начало на действие
• бавно намаляващ антикоагулант ефект след края на терапията
• риск от голямо кървене
• възможността за многобройни взаимодействия със значително значение, както с храна, така и с голяма група други лекарства, което за съжаление затруднява прогнозирането на възможни странични ефекти

Следователно пациентите, използващи варфарин, трябва да бъдат под постоянен медицински контрол и да съобщават за всички тревожни симптоми. Те не могат при никакви обстоятелства сами да променят дозата или да приемат други лекарства сами, дори тези, които се предлагат на гише.