5-флуороурацил-Ebewe

1 ml разтвор съдържа 50 mg флуороурацил.

Действие

Цитостатик от групата на антиметаболитите, флуорирано производно на пиридин. Той нарушава биосинтеза на нуклеинови киселини и инхибира клетъчното делене. След интравенозно приложение се разпространява бързо в тялото, особено в бързо пролифериращи тъкани като костен мозък, чревна лигавица и неопластична тъкан. Той прониква през кръвно-мозъчната бариера, а също и през плацентата. Свързването с плазмените протеини е приблизително 10%. Лекарството се метаболизира главно в черния дроб до активния метаболит дихидро-5-флуороурацил и неактивни метаболити (въглероден диоксид и урея). Средният полуживот е 10-20 минути и зависи от дозата на лекарството. Лекарството се издишва главно (60-80%) през белите дробове като въглероден диоксид. Освен това, той се екскретира с урината непроменен (7-20%). Елиминирането на лекарството се удължава при бъбречна недостатъчност.

Дозировка

Лекарството е предназначено само за интравенозно и интраартериално приложение. Изборът на подходяща дозировка и режим на лечение зависи от състоянието на пациента, вида на лекувания рак и дали 5-флуороурацил ще се прилага като монотерапия или в комбинация с друг вид терапия. Лечението трябва да започне в болница. Общата дневна доза 5-флуороурацил не трябва да надвишава 1 г. Препоръчва се ежедневно проследяване на броя на тромбоцитите и белите кръвни клетки и лечението трябва да се прекрати, ако броят на тромбоцитите падне под 100 000 / mm3 или броят на белите кръвни клетки падне под 3000 / mm3. Обикновено дозирането се основава на действителното телесно тегло на пациента, освен ако пациентът не е със затлъстяване, оток или други форми на задържане на течности като асцит. В тези случаи за изчислението трябва да се използва дължимото тегло. Лекарството трябва да се прилага чрез интравенозна инжекция или чрез интравенозна или интраартериална инфузия. Примерна доза е показана по-долу. Рак на дебелото черво и ректума. Началната доза може да се даде чрез инфузия или чрез интравенозно инжектиране, като инфузията е предпочитана поради по-ниската токсичност. Интравенозна инфузия. Дневна доза от 15 mg / kg телесно тегло (600 mg / m2), но не повече от 1 g на инфузия, трябва да се разрежда в 300 до 500 ml 5% разтвор на глюкоза или 300 до 500 ml 0,9% разтвор на NaCl и да се влива в продължение на 4 часа. няма странични ефекти, инфузията трябва да се прилага през последователни дни, докато се достигне обща доза от 12 до 15 г. Някои пациенти са получили обща доза до 30 g, с максимална дневна доза от 1 g. Лечението трябва да се прекрати, ако се появят странични ефекти. хематопоетична и храносмилателна системи. Лекарството може да се прилага и като непрекъсната инфузия в продължение на 24 часа Интравенозно инжектиране. Доза от 12 mg / kg (480 mg / m2) на ден може да се прилага чрез интравенозно инжектиране за 3 дни. Ако не се наблюдават странични ефекти, дозата от 6 mg / kg трябва да се прилага на 5, 7 и 9 ден. (240 mg / m2). За поддържаща терапия се дава доза от 5 до 10 mg / kg веднъж седмично. (200 до 400 mg / m2) чрез интравенозно инжектиране. Във всички случаи поддържащото лечение трябва да започне едва след отзвучаване на нежеланите реакции. Рак на гърдата. При лечението на рак на гърдата 5-флуороурацил може да се използва едновременно с например метотрексат и циклофосфамид или с доксорубицин и циклофосфамид. За този режим дозата е от 10 до 15 mg / kg. (400 до 600 mg / m2) се прилага интравенозно на 1 и 8 ден от 28-дневния курс на лечение. Може да се прилага и като 24-часова непрекъсната интравенозна инфузия, обикновено в доза 8,25 mg / kg. (350 mg / m2). Други методи на приложение. Интраартериална инфузия: дневна доза от 5 до 7,5 mg / kg. (200 до 300 mg / m2) може да се прилага чрез непрекъсната 24-часова интраартериална инфузия. Интраартериалната инфузия също може да се използва локално, както при лечението на първични тумори, така и при метастази. Специални групи пациенти. Препоръчително е да се намали дозата при пациенти: изтощени; след голяма операция през последните 30 дни; с депресия на костния мозък; с нарушена чернодробна или бъбречна функция. Няма данни за употребата на лекарството при деца - няма препоръки за дозиране на 5-флуороурацил при деца. При възрастни хора 5-флуороурацил се използва в подобни дози, както при възрастни.

Показания

Монотерапия или комбинирана терапия при лечение на злокачествени новообразувания, особено рак на гърдата, дебелото черво и ректума, стомаха и панкреаса.

Противопоказания

Свръхчувствителност към 5-флуороурацил. Депресия на костния мозък, особено след лъчетерапия или лечение с други противоракови средства. Значителни промени в състава на кръвта. Кръвоизливи. Възпаление и язва на устната лигавица и стомашно-чревния тракт. Тежка диария. Тежки чернодробни или бъбречни проблеми. Тежки инфекциозни заболявания. Силно пропиляване. Плазмен билирубин над 85 µmol / L. Бременност и кърмене. Трябва да се избягва употребата на живи ваксини. Флуороурацил (5-FU) не трябва да се използва едновременно с бривудин, соривудин и неговите аналози.При пациенти с дефицит на DPD, обичайните дози флуороурацил увеличават страничните ефекти. Ако се появят тежки нежелани реакции, може да е препоръчително да се наблюдават нивата на DPD. Флуороурацил не трябва да се използва при пациенти с дефицит на DPD.

Предпазни мерки

По време на терапията пълната кръвна картина трябва да се следи ежедневно и лечението трябва да се прекрати, ако броят на тромбоцитите падне под 100 000 / mm3 или броят на левкоцитите под 3000 / mm3. Лечението също трябва да бъде спряно при първите признаци на възпаление или язва в устата, тежка диария, стомашно-чревна язва, стомашно-чревно кървене или някакъв кръвоизлив. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция или при жълтеница, както и при пациенти, които имат болки в гърдите по време на или преди лечението и имат анамнеза за сърдечно заболяване. Особено внимание трябва да се извършва при пациенти след облъчване с високи дози в областта на таза и след лечение с алкилиращи агенти, както и при пациенти с отстраняване на надбъбречната жлеза или хипофизата. Няма данни за употребата на лекарството при деца.

Нежелана дейност

Много чести: левкопения, тромбоцитопения; възпаление на стомашно-чревната лигавица (възпаление на устата, хранопровода, гърлото или ректума). Чести: агранулоцитоза, анемия, депресия на костния мозък; преходен и обратим мозъчен синдром, включително разстройство, преходно объркано състояние и нарушения на движението от екстрапирамиден и кортикален произход; диария, гадене и повръщане, анорексия; обратима алопеция. Нечести: треска; реакции на свръхчувствителност; сънливост; болка в гърдите, исхемия, ЕКГ аномалии, левокамерна дисфункция; епистаксис, хипотония, тромбофлебит; стомашно-чревни язви, стомашно-чревни кръвоизливи; кожни промени (напр. суха кожа, пукнатини, ерозии, еритем, обрив, сърбеж, фоточувствителност, алергични кожни реакции, обезцветяване, ивици обезцветяване или обезцветяване около вените, промени в ноктите, синдром на палмарно-плантарна еритродизестезия след високи дози на лекарството ; некроза на носната кост; бъбречна недостатъчност; сперматогенеза и нарушения на овулацията; умора Редки: конюнктивит, лакримация, стеноза на слъзния канал, зрителни нарушения, фотофобия, оптичен неврит; миокарден инфаркт Много редки: исхемичен инсулт във връзка с употребата на комбинирана терапия (напр. 5-флуороурацил + митомицин С или цисплатин); кардиогенен шок; увреждане на чернодробните клетки, фатална чернодробна некроза.

Бременност и кърмене

Лекарството не трябва да се използва по време на бременност, особено през първия триместър. Очакваните ползи трябва да се преценят спрямо потенциалния риск за плода във всеки отделен случай. Кърмещите майки трябва да се въздържат от кърмене по време на лечението с препарата. Ефективна контрацепция трябва да се използва както от жени, така и от мъже, лекувани с 5-флуороурацил до 3 месеца след спиране на лечението.

Коментари

По време на лечението трябва да се проверява ежедневната кръвна картина и да се проследяват показателите за чернодробна и бъбречна функция. Лекарството може да попречи на способността за шофиране и работа с машини.

Взаимодействия

Не прилагайте заедно с аминофеназон, фенилбутазон и сулфонамиди. Тежестта на страничните ефекти на флуороурацил се проявява при едновременната употреба на калциев фолинат (диария), антрациклини (кардиотоксичност), митомицин (хемолитично-уремичен синдром). Комбинацията с други цитостатици (циклофосфамид, винкристин, метотрексат, цисплатин, доксорубицин), фолиева киселина и алфа интерферон повишава ефективността и токсичността на лекарството. Алопуринол намалява токсичността и ефикасността на лекарството, докато хлордиазепоксид, дисулфирам, гризеофулвин и изониазид увеличават неговата ефективност. Циметидин може да повиши плазмената концентрация на 5-флуороурацил. Метронидазол има подобен ефект и може да увеличи токсичността на 5-флуороурацил. Левамизол може да увеличи хепатотоксичността на 5-флуороурацил. Тиазидите могат да увеличат токсичността на костния мозък на противоракови лекарства. Винорелбин може да причини тежък мукозит, когато се използва едновременно с 5-флуороурацил и фолинова киселина. Използването на живи ваксини може да доведе до засилено размножаване на съдържащия се във ваксината вирус.

Цена

5-флуороурацил-Ebewe, 100% цена 77,43 PLN

Препаратът съдържа веществото: Флуороурацил