Галпен

1 таблетка съдържа 100 mg пентаеритритил тетранитрат като 33,3% разреждане на лактоза. Препаратът съдържа лактоза и захароза.

Действие

Лекарство от групата на органичните нитрати. Пентаеритритил тетранитратът е пролекарство. Механизмът на действие е свързан с освобождаването на свободния радикал на азотен оксид NO, главно в съдовите гладкомускулни клетки, съдовия ендотел и тромбоцитите. Нитратите намаляват нуждите от кислород на миокарда, разширяват съдовете, най-силно в капацитивната венозна система, големи субендокардиални коронарни артерии и артериоли над 100 µm. Това позволява преразпределението на кръвта в съпътстващата циркулация на исхемичната зона и подобрява кръвоснабдяването в субендокарда, предотвратява спазмите и премахва спазмите на спонтанните коронарни артерии и ексцентричната стеноза. След перорално приложение, пентаеритритил тетранитрат се метаболизира до пентаеритритил тринитрат, който се абсорбира 60-70%. Пентаеритритил тринитратът преминава първо през черния дроб и в червените кръвни клетки до ди- и мононитратни производни, които се екскретират частично в жлъчката в червата след конюгация с гликуронова киселина. Глюкуроновата киселина се отделя в червата и свободните производни се абсорбират в червата, удължавайки фармакологичната активност на лекарството. Храната намалява абсорбцията на лекарства. Началото на действието настъпва в рамките на 20-60 минути и продължава около 12 часа.Метаболитите се екскретират главно с урината. След еднократно перорално приложение на 100 mg пентаеритритол тринитрат Т0,5 е 10 минути.

Дозировка

Устно. Възрастни: Обикновено 100 mg веднъж дневно или сутрин или вечер. При някои пациенти може да е препоръчително да увеличите дозата до 100 mg два пъти дневно. В литературата се използват дози от 50 до 80 mg 2 до 3 пъти на ден (на всеки 12 до 8 часа), по-рядко 100 mg 3 пъти на ден. Бионаличността на пентаеритритол тетранитрат може да се увеличи при пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст. Няма недвусмислени данни, сочещи, че при пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност се наблюдава повишаване на бионаличността на нитрати - препоръчва се внимателно и подходящо намаляване на дозата за всеки пациент, в зависимост от етапа на недостатъчност на тези органи. Трябва да се избягва рязкото спиране на лекарството (с изключение на много рядка алергия); в случай на прекратяване на лечението се препоръчва постепенно намаляване на дозите. Препаратът не се използва при деца. Специални групи пациенти. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с напреднала чернодробна или бъбречна недостатъчност е препоръчително терапията да започне, според литературата, от доза от 50 mg и да се увеличи дозата под контрол. Начин на даване. Препоръчително е да приемате лекарството поне 1/2 час преди хранене или 1 час след хранене.

Показания

Стабилна исхемична болест на сърцето.

Противопоказания

Свръхчувствителност към пентаеритритол тетранитрат, други нитрати или към някое от помощните вещества. Шок, хипотония (включително тази, свързана с хиповолемия). Сърдечен удар с ниско налягане на пълнене (особено на дясната камера). Хипертрофична кардиомиопатия, която ограничава изходящия тракт на лявата камера. Стеноза на митралната клапа, стеноза на левия артериален изход. Тампонада на сърцето. Констриктивен перикардит. Белодробно сърце. Повишено вътречерепно налягане, включително инсулт и черепна травма. Тежка анемия. Тесноъгълна глаукома. Бременност и кърмене. Деца. При хора, приемащи пентаеритритол тетранитрат и други нитрати, силденафил е абсолютно противопоказан поради появата на странични ефекти, със силно намаляване на кръвното налягане, които са животозастрашаващи.

Предпазни мерки

Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хипотиреоидизъм. Необходимо е повишено внимание при постепенно увеличаване на дозата при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с напреднала чернодробна или бъбречна недостатъчност поради по-ниския метаболизъм на пентаеритрил тетранитрат по време на първото преминаване, както и намалената екскреция на активните метаболити на лекарството: пентаеритритил динитрат и пентаеритритил мононитрат от бъбреци - с повишена бионаличност на лекарството и възможност за странични ефекти - главно хипотония. Алкохолът увеличава понижаващия кръвното налягане ефект на нитратите. Едновременната употреба на пентаеритритол тетранитрат и други вазодилататори, бета-блокери, калциеви антагонисти, АСЕ инхибитори и блокери на АТ1 рецептори, диуретици, други антихипертензивни лекарства, невролептици и трициклични антидепресанти, може да причини нежелана внезапна хипотония с клинични признаци на хипотония . Ако е необходима комбинирана терапия, дозата трябва да започне с ниски дози и постепенно да се увеличава под строг контрол. Поради съдържанието на захароза и лактоза, пациенти с редки наследствени нарушения на непоносимост към фруктоза или галактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или дефицит на захараза-изомалтаза, Lapp лактазен дефицит не трябва да приемат препарата.

Нежелана дейност

Много чести: главоболие. Чести: замаяност, ортостатична хипотония, хипотония (особено при пациенти с хипертония), повишено вътречерепно и вътреочно налягане, слабост. Редки: гадене, повръщане, коремна болка, рефлекторна тахикардия, преходно зачервяване на лицето, реакции на свръхчувствителност. Много редки: кожни алергични реакции; хипотония с припадък, припадък или рефлекторна брадикардия - главно поради нитроглицерин - може да се появи при особено чувствителни пациенти, под въздействието на алкохол или едновременно приемане на лекарства с вазодилататори. С неизвестна честота: розацея и еритродермия (обилно зачервяване и обикновено обилно ексфолиране). Метхемоглобинемия се наблюдава само след интравенозно приложение на нитрати. След прилагане на терапевтична доза сублингвално или интравенозно нитроглицерин, при започване на лечението са наблюдавани внезапно спадане на кръвното налягане и припадък до загуба на съзнание и брадикардия, която може да доведе до спиране на сърцето; тази реакция не се наблюдава след приложение на пентаеритритил тетранитрат.

Бременност и кърмене

Препаратът е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Коментари

При някои пациенти има възможност за главоболие, замаяност, ортостатична хипотония и синкоп (най-често в началото на терапията). При тези пациенти се препоръчва специално внимание и контрол на отговора (еднократна доза). Пациентите трябва да бъдат уведомени, че ако се появят такива симптоми, те не трябва да шофират или да работят с машини.

Взаимодействия

Едновременното приложение на дифенхидрамин с пентаеритритил тетранитрат значително (6 пъти) повишава концентрацията на активния метаболит - пентаеритритил мононитрат. Пентаеритритил тетранитратът, когато се използва с дихидроерготамин, повишава плазмените му нива - причинявайки повишаване на кръвното налягане. Нестероидните противовъзпалителни лекарства могат да намалят ефекта на нитратите. Абсолютно противопоказано е приемането на силденафил и други инхибитори на фосфодиестеразата, докато се използва пентаеритритол тетранитрат и други нитрати (включително сублингвален нитроглицерин), поради усилването на ефектите на органични нитрати и други NO донори, с тежки последици от хипотония (инфаркт, инсулт, внезапна смърт) ), особено при пациенти след инфаркт, инсулт, със сърдечни аритмии.

Цена

Галпен, цена 100% PLN 8,44

Препаратът съдържа веществото: Пентаеритритил тетранитрат