Salazopyrin ™ EN

1 таблетка чревната формула съдържа 500 mg сулфасалазин.

Действие

Сулфасалазин има противовъзпалително, имуносупресивно и антибактериално действие. Използва се за инхибиране на възпалението, особено на чревната лигавица, и за лечение на активен ревматоиден артрит. Механизъм на действие при възпалителни заболявания на червата: Противовъзпалителното действие на локално образувания месалазин се счита за основното действие на сулфасалазина.Освен това се открива имуносупресивна активност в резултат на инхибиране на метаболизма на лимфоцитите и гранулоцитите и инхибиране на различни ензимни системи от трите съединения (сулфасалазин, сулфапиридин, месалазин). Бактериостатичният ефект на сулфапиридин, образуван локално в дебелото черво, също може да има клинично значение. Лекарството засяга както аеробната, така и анаеробната бактериална флора. Механизмът на действие при ревматоиден артрит не е установен. След перорално приложение лекарството се абсорбира частично (в около 20% от приложената доза) в тънките черва и след това претърпява ентерохепатална циркулация. Максималната плазмена концентрация се достига след 3-6 часа, а свързването с протеините е приблизително 99%. Съществуват значителни различия между индивидите в серумната концентрация на лекарството. Има умерена тенденция сулфасалазинът да се натрупва в организма. Малък процент от дозата се екскретира с урината. Сулфасалазинът се разгражда от бактериите в лумена на дебелото черво до два основни метаболита: сулфапиридин и месалазин (5-аминосалицилова киселина). Сулфапиридинът се абсорбира бързо, частично се метаболизира в черния дроб до неактивния ацетилсулфапиридин и се екскретира главно непроменен с урината. Неацетилираният сулфапиридин се свързва частично със серумните протеини и максималната серумна концентрация се достига след 12 ч. Сулфапиридинът показва известна тенденция към натрупване; той вече не се открива в серума до 3 дни след прекратяване на лечението. Степента на ацетилиране на сулфапиридин се определя генетично. Пациентите с бавно ацетилиране показват по-високи серумни нива на свободен сулфапиридин и следователно показват по-голяма склонност да изпитват странични ефекти. Мезалазин се абсорбира в по-малка степен. 15% от дозата се екскретира с урината. По-голямата част от приложената доза, 75%, остава в лумена на дебелото черво и се екскретира с фекалиите като 5-аминосалицилова киселина.

Дозировка

Устно. Ревматоиден артрит. Възрастни: Дозировката трябва да се коригира индивидуално. Препоръчителната доза е 1-3 g на ден. Най-често използваната доза е 2 таблетки. Два пъти дневно. Препоръчва се лечението да започне с по-ниски дози и постепенно да се увеличава по схемата: ден 1-4: 1 таблетка. сутрин, 2 таблетки вечерта; ден 5-8: 1 таблетка сутрин, 2 таблетки вечерта; ден 9 и следващ: 2 таблетки сутрин, 2 таблетки вечерта. Ако реакцията на пациента към лечението е незадоволителна в продължение на 2-3 месеца, дневната доза сулфасалазин може да бъде увеличена до максимум 3 г. При пациенти, които изпитват нежелани реакции, дозата може временно да бъде намалена. Възпалителни заболявания на червата - острата форма на заболяването. Възрастни: тежки обостряния на заболяването: 2-4 таблетки 3-4 пъти на ден. Леки и умерени рецидиви: 2 таблетки. 3-4 пъти на ден. Деца: 40-60 mg / kg телесно тегло / ден в 3-6 разделени дози. Възпалително заболяване на червата - поддържащо лечение. Възрастни: 2 таблетки 2-3 пъти на ден. Лечението с тази доза не трябва да се прекъсва и трябва да продължи дълго време при липса на странични ефекти. В случай на обостряне на заболяването, дозата се увеличава до 2-4 таблетки. 3-4 пъти на ден. Деца: 20-30 mg / kg телесно тегло / ден в 3-6 разделени дози. Дозировката трябва да бъде индивидуално коригирана в зависимост от клиничното състояние, толерантността на пациента и отговора на лечението. Препоръчва се пациентите, които никога преди не са били лекувани със сулфасалазин, постепенно да увеличават дозата си в продължение на няколко седмици Начин на приложение. Таблетките трябва да се приемат по време на хранене, да се поглъщат цели и да не се трошат или чупят. Дневната доза трябва да бъде разделена равномерно на разделени дози.

Показания

Ревматоиден артрит, устойчив на лечение с НСПВС. Възпалително заболяване на червата (напр. Улцерозен колит, болест на Crohn).

Противопоказания

Свръхчувствителност към сулфонамиди или салицилати, техните производни и някое от помощните вещества. Остра интермитентна порфирия, смесена порфирия. Запушване на пикочните пътища или червата. Да не се използва при деца под 2-годишна възраст.

Предпазни мерки

Използвайте с повишено внимание при пациенти: с тежка алергия и бронхиална астма, с дефицит на G-6-PD (риск от хемолитична анемия). Сулфасалазин не трябва да се използва при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане или нарушения в състава на кръвта, освен ако потенциалните ползи не надвишават рисковете. Когато се използва доза от 70 mg / kg телесно тегло / ден, кръвните нива могат да достигнат нивото, което се счита за праг на токсичност (50 µg / ml). При пациенти с лека свръхчувствителност трябва да се има предвид десенсибилизация. В случай на тежки реакции на свръхчувствителност, лекарството трябва да се преустанови. Пациентите, които развият инфекция по време на лечението, трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Съобщени са сериозни инфекции, свързани с потискане на костния мозък, включително случаи на сепсис и пневмония. Лечението трябва да се прекрати, ако пациентът развие тежка инфекция и необходимостта от лечение трябва да бъде внимателно обмислена при пациенти с анамнеза за рецидивиращи или хронични инфекции. Ако има признаци или симптоми на ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза (напр. Кожен обрив, лезии на лигавицата или някакви признаци на свръхчувствителност), сулфасалазин трябва да се преустанови и никога да не се рестартира. Съобщават се и за животозастрашаващи системни реакции на свръхчувствителност като лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми. Трябва да се имат предвид ранните признаци на свръхчувствителност (треска, лимфаденопатия, със или без обрив) и лечението да се прекрати, ако е необходимо.

Нежелана дейност

Много чести: стомашно разстройство, гадене. Чести: левкопения, загуба на апетит, главоболие и световъртеж, дисгевзия, шум в ушите, кашлица, коремна болка, метеоризъм, диария, повръщане, хеморагичен диатеза, сърбеж, артралгия, протеинурия, треска. Нечести: тромбоцитопения, депресия, диспнея, жълтеница, алопеция, уртикария, оток на лицето, повишени чернодробни ензими. Редки: промени в ноктите. Много редки: токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson. С неизвестна честота: асептичен менингит, псевдомембранозен колит, панцитопения, агранулоцитоза, апластична, хемолитична и мегалобластна анемия, макроцитоза, анафилактичен шок, серумна болест, дефицит на фолиева киселина, енцефалопатия, перикарден невропатия, перикардит, перикардит, перикардит сърдечно заболяване, бледност, фиброзиращ алвеолит, интерстициална белодробна болест, еозинофилни инфилтрати, орофарингеална болка, влошаване на улцерозен колит, панкреатит, чернодробна недостатъчност, фулминантни хепатити, хепатит, холестатичен хепатит, холестаза, обрив лекарствена индукция с еозинофилия и системни симптоми, ангиоедем, токсичен пустулозен дерматит, еритем, обрив, ексфолиативен дерматит, лихен планус, фоточувствителност, системен лупус еритематозус, синдром на Sjogren, нефротичен синдром, интерстициален застой бъбречно кървене, кристали в урината, хематурия, нефролитиаза, преходна олигоспермия, жълто обезцветяване на кожата и телесните течности, индукция на автоантитела.

Бременност и кърмене

Лекарството може да се използва по време на бременност, само ако е абсолютно необходимо. Рискът от увреждане на плода, когато сулфасалазин се използва по време на бременност, се счита за нисък. Перорално прилаганият сулфасалазин инхибира абсорбцията и метаболизма на фолиевата киселина, което може да доведе до нейния дефицит. Сулфасалазин преминава в кърмата, но количествата на лекарството в майчиното мляко не трябва да представляват риск за здраво бебе. Внимание е показано при недоносени и новородени с физиологична жълтеница. Лекарството намалява броя и подвижността на сперматозоидите, което може да повлияе на плодовитостта. Този ефект обикновено е обратим след спиране на лечението.

Коментари

Докато приемате това лекарство, трябва да се приема адекватен прием на течности, тъй като сулфасалазин може да причини кристали в урината и образуване на камъни в бъбреците. По време на лечението трябва да се проследяват кръвната картина и чернодробната функция преди започване на лечението и на всеки 2 седмици през първите 3 месеца от лечението. Периодичните прегледи трябва да се извършват на всеки 4 седмици през следващите 3 месеца.След това, кръвната картина и чернодробната функция трябва да се проверяват на всеки 3 месеца.Бъбречната функция трябва да се проследява преди лечението и на редовни интервали по време на лечението. Промените в кръвната картина (напр. Макроцитоза и панцитопения), които могат да се отдадат на дефицит на фолиева киселина, могат да бъдат нормализирани чрез прилагане на фолиева киселина (левковорин). По време на употребата на лекарството може да се получи фалшиво по-висока от действителната концентрация на норметанефрин в урината, определена чрез метод на течна хроматография.

Взаимодействия

Намалена абсорбция на дигоксин може да възникне при едновременно приложение на сулфасалазин. Може да възникне дефицит на фолиева киселина, тъй като сулфасалазин инхибира неговата абсорбция. Рифампицин намалява плазмената концентрация на сулфапиридин (един от метаболитите на сулфасалазин) - вероятно свързан с индуциращия чернодробния ензим ефект на рифампицин. Едновременното перорално приложение на сулфасалазин и меркаптопурин или азатиопурин може да доведе до потискане на костния мозък и левкопения. Сулфасалазин инхибира тиопурин метилтрансферазата, която участва в метаболизма на меркаптопурин.

Цена

Salazopyrin ™ EN, цена 100% PLN 56,94

Препаратът съдържа веществото: Сулфасалазин