Gabitril®

1 таблетка прах. съдържа 5 mg, 10 mg или 15 mg тиагабин. Препаратът съдържа лактоза.

Действие

Антиепилептично лекарство, което силно и селективно инхибира поемането на GABA от неврони и глиални клетки. Повишава инхибиторния ефект на GABAergic предаването в мозъка. Той не показва значителен афинитет към други невротрансмитерни рецептори или места за поглъщане. След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (бионаличността е 89%). Наличието на храна намалява пиковата концентрация в кръвта и забавя появата му, но няма ефект върху общото количество абсорбирано. 96% от него се свързва с плазмените протеини. Тиагабин се метаболизира в голяма степен от черния дроб, главно от CYP3A, до неактивни метаболити. Т0,5 в кръвта при монотерапия е 7-9 часа; в комбинация с други антиепилептични лекарства (напр. карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон), T0,5 се намалява до 2-3 ч. Тиагабин се екскретира главно във фекалиите като метаболити, около 14% се екскретира в урината като изомери и около 1% с непроменена урина.

Дозировка

Устно. Възрастни и деца над 12 години. Пациенти, които не приемат лекарства, индуциращи чернодробни ензими - начална доза: 5-10 mg / ден, увеличена седмично с 5-10 mg / ден; поддържаща доза: 15-30 mg / ден. Пациенти, които приемат лекарства, индуциращи чернодробни ензими (напр. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон или рифампицин) - начална доза: 5-10 mg / ден, увеличена седмично с 5-10 mg / ден; поддържаща доза: 30-50 mg / ден, дози до 70 mg / ден се понасят добре. При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане дозата трябва да се намали или интервалите на дозиране да се удължат. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция. Таблетките трябва да се приемат по време на хранене. Дневната начална доза трябва да се прилага в 1 или 2 равни дози; дневната поддържаща доза трябва да се прилага на 2 или 3 равни дози.

Показания

Допълнителна терапия при възрастни и деца> 12 години на частични или частични вторични генерализирани гърчове, които не са се повлияли от лечение с други антиепилептични лекарства.

Противопоказания

Свръхчувствителност към тиагабин или други съставки на препарата. Тежка чернодробна недостатъчност. Едновременна употреба на жълт кантарион.

Предпазни мерки

Да не се използва при деца под 12-годишна възраст. Тиагабин не се препоръчва при генерализирани гърчове, особено при идиопатични отсъстващи епилепсии при гърчове и специфични синдроми като Lennox-Gaust. Докато приемат тиагабин, при някои пациенти може да се наблюдава увеличаване на честотата на гърчове или развитие на нови видове гърчове. Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст; с леко или умерено чернодробно увреждане (необходимо е коригиране на дозата); с тежки поведенчески нарушения, например анамнеза за депресия и тревожност (тиагабин може да причини повторение на тези симптоми - препоръчително е да започнете лечение с ниска начална доза и в болнична обстановка). Пациентите, лекувани с препарата, трябва да бъдат наблюдавани внимателно за поява на суицидни идеи и поведение.Появата на петехии по време на лечението е индикация за кръвни тестове, особено броя на тромбоцитите. Ако по време на употребата на препарата възникнат зрителни нарушения, трябва да се препоръча офталмологичен контрол, включително изследване на зрителното поле. Поради съдържанието на лактоза, препаратът не трябва да се използва при пациенти с непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Нежелана дейност

Те обикновено са с лека или умерена интензивност; повечето от тях се появяват в началото на лечението и обикновено са с временен характер. Много чести: замаяност, тремор, умора, сънливост, депресивно настроение, нервност, нарушена концентрация. Чести: диария, коремна болка, екхимоза, емоционална лабилност. Редки: неконвулсивен епилептичен статус, бавен ЕЕГ (свързан с повишаване на дозата твърде бързо), нарушения на зрителното поле, объркване, параноидни реакции (халюцинации, възбуда, заблуди). Може да се появи енцефалопатия. В постмаркетинговия опит се съобщава за много чести: гадене; неизвестна честота: враждебност, безсъние, атаксия, нарушение на походката, нарушения на говора, замъглено зрение, повръщане, повръщане, дерматит булозен, ексфолиативен дерматит, везикулозно-булозен обрив, мускулни тремори. Съобщава се за суицидни идеи и поведение при пациенти, приемащи антиепилептични лекарства и рискът от суицидно поведение може да се увеличи, включително употребата на тиагабин. Употребата на тиагабин при неодобрени показания носи риск от нови припадъци и епилептичен статус при пациенти, които нямат епилепсия.

Бременност и кърмене

Да не се използва по време на бременност и кърмене.

Коментари

Внезапното прекратяване на лечението може да доведе до рецидиви на гърчовете - препаратът трябва да се прекрати постепенно, намалявайки дозата в продължение на 2-3 седмици. Поради възможността за замаяност и други симптоми на ЦНС, особено в началото на лечението, трябва да се внимава при шофиране или работа с машини. .

Взаимодействия

Едновременната употреба на жълт кантарион (Hypericum perforatum) може да доведе до по-ниска експозиция на тиагабин и загуба на ефикасността му поради силна индукция на CYP3A4 от жълт кантарион (увеличава метаболизма на тиагабин). Поради тази причина едновременната употреба на жълт кантарион и тиагабин е противопоказана. Лекарства, индуциращи чернодробните ензими: антиепилептични лекарства (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), рифампицин ускоряват метаболизма на тиагабин - в случай на комбинирана терапия с тези лекарства, дневната доза тиагабин трябва да се увеличава или прилага по-често. След приложение на тиагабин, очакваната плазмена концентрация при пациенти, лекувани с не-ензимни индуктори, е 2 пъти по-висока, отколкото при пациенти, лекувани с индуктори на чернодробните ензими. За да се постигне подобен отговор на тиагабин, пациентите, лекувани с не-ензимни индуктори, трябва да получават по-ниски дози и на по-големи интервали от пациентите, лекувани с ензимни индуктори. Тези пациенти може да се нуждаят и от по-дълго време, за да достигнат поддържащата доза. Тиагабин няма клинично значим ефект върху кръвните нива на: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, валпроева киселина, варфарин, дигоксин, теофилин и хормони, съдържащи се в оралните контрацептиви. Циметидин не повлиява кръвните нива на тиагабин.

Цена

Gabitril®, цена 100% PLN 277,17

Препаратът съдържа веществото: Тиагабин