Дацептон

1 ml разтвор съдържа 5 mg апоморфин (като хидрохлорид полухидрат). Препаратът съдържа натрий.

Действие

Апоморфин директно стимулира допаминовите рецептори; въпреки че има свойства на агонисти D1 и D2, той не споделя транспортните или метаболитните пътища с леводопа. Въпреки че приложението на апоморфин при здрави експериментални животни намалява скоростта на освобождаване на импулси от нигростриатални клетки и при ниски дози е установено, че намалява двигателната активност (смята се, че представлява пресинаптично инхибиране на ендогенното освобождаване на допамин), ефектът му върху загубата на двигателен капацитет при паркинсонизъм може да се дължи на с действие върху постсинаптичните рецептори. Този двуфазен ефект се среща и при хората. Поведението на апоморфин след подкожно приложение може да бъде описано с помощта на модел с две отделения, с полуживот на разпределение 5 (± 1,1) минути и елиминационен полуживот 33 (± 3,9) минути. Клиничният отговор корелира добре с концентрацията на апоморфин в цереброспиналната течност; разпределението на активната съставка е най-добре описано чрез модел с две отделения. Апоморфинът се абсорбира бързо и напълно от подкожната тъкан, което е свързано с бързото настъпване на клиничен ефект (4-12 минути), а бързият клирънс обяснява кратката клинична продължителност на активното вещество (около 1 час). Апоморфинът се метаболизира чрез глюкурониране и сулфониране поне 10% от общото количество; други маршрути не са описани.

Дозировка

Подкожно. Пациентите, планирани за лечение с инфузионен разтвор, трябва да могат да разпознаят появата на своите „изключени“ симптоми и да си правят самоинжекции или да имат отговорен болногледач, който може да ги инжектира, когато е необходимо. От съществено значение е постоянното приложение на домперидон, обикновено 20 mg три пъти дневно в продължение на поне 2 дни преди започване на лечението. Лечението на пациент с леводопа, със или без допаминови агонисти, трябва да бъде оптимизирано преди започване на приложението на апоморфин. Апоморфин трябва да се въвежда в контролирана среда на специализирана клиника. За пациенти, които имат добър „включен“ отговор по време на започване на дозирането на апоморфин, но са имали неадекватен цялостен контрол на симптомите по време на лечението с интермитентни инжекции или се нуждаят от многократни и чести инжекции (повече от 10 дневно), започването на или преминете към непрекъсната подкожна инфузия с помощта на мини-помпа и / или помпа за спринцовка. Изборът на помпа за мини помпа и / или спринцовка и условията на дозиране трябва да се определят индивидуално. Определянето на прага на непрекъсната инфузия трябва да се извършва, както следва: непрекъснатата инфузия започва с 1 mg апоморфин (0,2 ml) на час и след това се увеличава всеки ден в зависимост от отговора на пациента. Увеличаването на скоростта на инфузия не трябва да надвишава 0,5 mg на час на интервали не по-малко от 4 часа.Дозата, приложена като едночасова инфузия, може да бъде в диапазона от 1 mg до 4 mg (0,2 ml до 0,8 ml), т.е. 0,014-0,06 mg / kg телесно тегло / час. Инфузията трябва да се дава само по време на събуждане. Освен ако пациентът не изпитва силен дискомфорт през нощта, не се препоръчват 24-часови инфузии. Изглежда, че толерантността към лечението не съществува, ако периодът без лечение през нощта е най-малко 4 часа.Пациентите могат да допълват инфузията с непрекъснати периодични болуси, ако е необходимо. По време на непрекъсната инфузия може да се обмисли намаляване на дозата на други допаминови агонисти. Дневната доза на продукта варира значително при пациентите, обикновено в рамките на 3-30 mg. Препоръчва се общата дневна доза апоморфин да не надвишава 100 mg. В клинични проучвания обикновено са възможни някои намаления на дозата на леводопа. След като лечението е установено, домперидон може постепенно да се редуцира при някои пациенти, но само няколко са прекратени успешно без повръщане или хипотония. Начин на даване. Продуктът е представен като разтвор, приготвен за приложение без разреждане за непрекъсната подкожна инфузия с помощта на мини помпа и / или помпа спринцовка. Не е предназначен за еднократна многократна инжекция. Мястото на инфузия трябва да се сменя на всеки 12 часа.

Показания

Лечение на деактивиращи моторни колебания (феномени „включване-изключване“) при пациенти с болест на Паркинсон, които продължават въпреки употребата на перорални антипаркинсонови лекарства.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества. Респираторна депресия. Ступор. Психични разстройства. Чернодробна недостатъчност. Апоморфин не трябва да се използва при пациенти, които имат "включен" отговор на леводопа, нарушена от тежки дискинезии или дистония. Деца и юноши на възраст под 18 години.

Предпазни мерки

Прилагайте с повишено внимание на пациенти с бъбречни, белодробни или сърдечно-съдови заболявания и хора, склонни към гадене и повръщане. Препоръчва се особено внимание при започване на лечение при пациенти в напреднала възраст и / или отслабени пациенти. Тъй като апоморфинът може да индуцира хипотония, дори при предварително приложение на домперидон, трябва да се внимава при пациенти с основно сърдечно заболяване или приемащи вазоактивни лекарствени продукти като антихипертензивни лекарства, особено при пациенти с основна постурална хипотония. Тъй като апоморфинът, особено при високи дози, може да удължи QT ​​интервала, трябва да се внимава при лечението на пациенти с риск от аритмия на torsade de pointes. При някои пациенти апоморфинът може да влоши невропсихиатричните разстройства. Трябва да се внимава особено, когато на тези пациенти се прилага апоморфин. При пациенти, които изпитват сънливост, трябва да се има предвид намаляване на дозата или прекратяване на лечението. Пациентите трябва редовно да се наблюдават за поява на нарушения на контрола на импулсите. Трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно прекратяване на лечението, ако се развият симптоми на патологичен хазарт, хиперсексуалност, компулсивно пазаруване или компулсивно хранене. Продуктът съдържа натриев метабисулфит, който рядко може да причини тежки алергични реакции и бронхоспазъм. Лекарството съдържа 3,4 mg натрий в 1 ml разтвор. Това трябва да се има предвид при пациенти на диета с контролиран прием на натрий.

Нежелана дейност

Много чести: реакции на мястото на инжектиране (особено при продължителна употреба) като подкожни възли, уплътняване, еритем, болезненост, целулит, дразнене, сърбеж, натъртване, болка. Чести: невропсихиатрични разстройства (включително преходни леки объркани състояния и зрителни халюцинации), седация (преходна), сънливост, замаяност, замаяност, прозяване, гадене, повръщане (особено след първото приложение на апоморфин, обикновено поради неприемане на домперидон).Нечести: хемолитична анемия, тромбоцитопения, сценична дискинезия (в някои случаи може да бъде тежка и може да доведе до прекратяване на лечението при някои пациенти), внезапно заспиване, ортостатична (преходна) хипотония, затруднено дишане, локализиран и генерализиран обрив, некроза и улцерация на мястото на инжектиране, положителен тест на Кумбс. Редки: еозинофилия, алергични реакции (включително анафилаксия и бронхоспазъм). Съобщават се симптоми на патологичен хазарт, повишено либидо, хиперсексуалност, компулсивно купуване или харчене и компулсивно хранене при пациенти, лекувани с допаминови агонисти, включително апоморфин. Съобщава се за периферни отоци. Апоморфинът, особено във високи дози, може да удължи QT ​​интервала.

Бременност и кърмене

Няма опит с употребата на апоморфин при бременни жени. Продуктът не трябва да се използва, освен ако не е абсолютно необходимо. Не е известно дали апоморфинът се екскретира в кърмата. Трябва да се вземе решение дали да се продължи или да се преустанови кърменето или да се продължи или да се спре апоморфин, като се вземе предвид ползата от кърменето за детето и ползата от прилагането за жената.

Коментари

Не прилагайте интравенозно. Не използвайте, ако разтворът е станал зелен. Лекарството може да причини фалшиво положителен тест на Coombs. Съобщава се за хемолитична анемия и тромбоцитопения при пациенти, лекувани с апоморфин. Ако леводопа се прилага едновременно с апоморфин, хематологичните изследвания трябва да се извършват на редовни интервали. Пациентите, лекувани с апоморфин, които изпитват сънливост и / или внезапни сънни епизоди, трябва да бъдат посъветвани да се въздържат от шофиране или работа с машини, докато горните странични ефекти не отзвучат.

Взаимодействия

Пациентите, избрани за лечение на апоморфин, почти сигурно ще приемат други лекарства за болестта на Паркинсон. По време на началния етап на лечение с продукта, пациентът трябва да бъде наблюдаван за необичайни странични ефекти или признаци на влошаване на ефекта. Лекарствените продукти от групата на невролептиците могат да имат антагонистичен ефект, когато се използват с апоморфин. Съществува потенциал за взаимодействие между клозапин и апоморфин, но клозапин може да се използва и за облекчаване на симптомите на невропсихиатрични усложнения. Ако невролептичните лекарства станат необходими при пациенти с болест на Паркинсон, лекувани с допаминови агонисти, може да се обмисли постепенно намаляване на дозата на апоморфин, ако се дозира с помощта на мини помпа или спринцовка с помпа (симптоми, наподобяващи невролептичен малигнен синдром, са докладвани рядко в случаи на рязко спиране на допаминергичните лекарства). Дори когато се използва едновременно с домперидон, апоморфинът може да усили антихипертензивния ефект на този клас лекарства. Препоръчва се да се избягва приложението с други лекарства с известни свойства за удължаване на QT. Възможният ефект на апоморфин върху плазмените концентрации на други лекарства не е проучен. Поради това се препоръчва повишено внимание при едновременното приложение на други лекарствени продукти, особено тези с тесен терапевтичен индекс.

Препаратът съдържа веществото: Апоморфин хидрохлорид