Макуген

Предварително напълнената спринцовка с единична доза съдържа 1,65 mg пегаптаниб натрий, съответстващ на 0,3 mg свободен киселинен олигонуклеотид, в номинален обем от 90 µl.

Действие

Пегаптаниб е модифициран пегилиран олигонуклеотид, който се свързва селективно и силно с извънклетъчната форма на ендотелен растежен фактор (VEGF165), инхибирайки неговата активност. VEGF е секретиран протеин, който индуцира ангиогенеза, повишава съдовата пропускливост и е противовъзпалителен; изглежда, че всички тези действия обясняват прогресията на AMD с ангиогенезата. VEGF165 е VEGF изоформа, за предпочитане участваща в патологични съдови новообразувания в очната ябълка. При пациенти с AMD, лекувани с пегаптаниб, се наблюдава намаляване на средния размер на лезията, размера на хориоидалната неоваскуларизация (CNV) и размера на изтичане на флуоресцеин. При животни пегаптаниб се абсорбира бавно от окото в системното кръвообращение след интравитреално приложение. Средният привиден ± полуживот на пегаптаниб в плазмата след доза от 3 mg на едно око (10 пъти препоръчителната доза) е 10 ± 4 дни. Средните максимални плазмени концентрации се достигат 1-4 дни след доза от 3 mg на едното око. Пегаптаниб не се натрупва в плазмата след интравитреално приложение на всеки 6 седмици.Пегаптаниб се метаболизира чрез ендо- и екзонуклеаза. Екскретира се в родителската форма и метаболитите предимно с урината.

Дозировка

Трябва да се използва от офталмолози с опит в прилагането на интравитреални инжекции. Препаратът трябва да се прилага веднъж на 6 седмици (9 инжекции годишно) в стъкловидното тяло на засегнатото око. Преди администриране, проверете дали разтворът не е замътен или обезцветен. Инжекциите трябва да се извършват при асептични условия с използване на хирургично измиване и дезинфекция на ръцете, стерилни ръкавици, стерилни завеси и очен спекулум, както и възможността за парацентеза в стерилни условия (ако е необходимо). Историята на пациента трябва да бъде внимателно преоценена за наличие на реакции на свръхчувствителност преди инжектиране. Преди инжектирането трябва да се даде подходяща анестезия и локален широкоспектърен антибиотик. След прилагане на препарата се наблюдава преходно повишаване на вътреочното налягане, поради което трябва да се следи перфузията на зрителния нерв и вътреочното налягане. Освен това пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за кръвоизлив в стъкловидното тяло и ендофталмит за период от 2 седмици след инжектирането. Ако след 2 последователни инжекции не се наблюдава терапевтична полза за пациента (по-малко от 15 букви, загубени при теста за зрителна острота) при 12-седмичното посещение на лечението, трябва да се обмисли прекратяване или прекъсване на лечението. Предварително напълнената спринцовка съдържа излишък от препарата. Не трябва да се прилага прекомерен обем от лекарството. Излишъкът трябва да се изхвърли по време на процедурата за подготовка за администриране. Няма специални препоръки за употребата на лекарството при пациенти в напреднала възраст, с чернодробна недостатъчност или с умерена или лека бъбречна недостатъчност.

Показания

Неоваскуларна (мокра) форма на свързана с възрастта дегенерация на макулата (AMD) при възрастни пациенти.

Противопоказания

Свръхчувствителност към пегаптаниб или някое от помощните вещества. Съмнение или активна инфекция на очната ябълка или нейната околност.

Предпазни мерки

Както при другите интравитреални препарати, може да се получи преходно повишаване на вътреочното налягане. Поради тази причина трябва да се провери кръвоснабдяването на зрителния нерв и всяко повишаване на вътреочното налягане след инжектиране трябва да се коригира с подходящо лечение. След инжектирането на пегаптаниб могат да възникнат незабавни (в деня на инжектирането) или забавени интравитреални кръвоизливи. Процедурата за интравитреално инжектиране крие риск от вътрешно възпаление на очите. Профилът на безопасност и ефикасност на препарата при пациенти под 18-годишна възраст не е установен.Употребата на препарата при пациенти с чернодробна недостатъчност или с тежка бъбречна недостатъчност не е проучена. Инжектирането на общия обем на предварително напълнената спринцовка може да доведе до тежки странични ефекти, поради което излишъкът трябва да се отстрани преди инжектирането.

Нежелана дейност

Много чести: възпаление на предната камера, болка в очите, повишено вътреочно налягане, точкообразен кератит, валежи и облачност на стъкловидното тяло. Чести: главоболие, дискомфорт в очите, катаракта, конюнктивален кръвоизлив, конюнктивална хиперемия, конюнктивален оток, конюнктивит, дистрофия на роговицата, дефект на роговичния епител, нарушение на роговичния епител, оток на роговицата, сухота в очите, възпаление на очите, възпаление на очите, дразнене на очите, очен сърбеж, зачервяване на окото, подуване на очите, оток на клепачите, повишено сълзене, дегенерация на макулата, разширяване на зеницата, дискомфорт в очите, очна хипертония, периокуларен хематом, фотофобия, очни светкавици, кръвоизлив в ретината, замъглено зрение, нарушение на зрителната острота, нарушение на зрението, отлепване на стъкловидното тяло, нарушение на стъкловидното тяло, хрема.Нечести: кошмари, депресия, астенопия, блефарит, алергичен конюнктивит, роговични отлагания, очни кръвоизливи, пруритус на клепачите, кератит, кръвоизлив в стъкловидното тяло, нарушени зенични рефлекси, абразия на роговицата, ексудат на ретината, увиснал клепач, белег ретина, халазион, язва на роговицата, намаляване на вътреочното налягане, реакция на мястото на инжектиране, образуване на мехури, отделяне на ретината, нарушение на роговицата, затваряне на артерията на ретината, разкъсване на ретината, ектропия, необичайно движение на очите, дразнене на клепачите, кръвоизлив в предната камера , зенично разстройство, разстройство на ириса, пожълтяване на окото, увеит, отлагания в задната част на окото, ирит, трапчинка в зрителния нерв, деформация на зениците, запушване на вените на ретината и пролапс на стъкловидното тяло, глухота, обостряне на болестта на Мениер, замаяност, сърцебиене сърдечни заболявания, хипертония, аортна аневризма, възпаление възпалено гърло, повръщане, лошо храносмилане, контактен дерматит, екзема, промяна на цвета на косата, обрив, сърбеж, нощно изпотяване, болки в гърба, умора, студени тръпки, нежност, болка в гърдите, грипоподобни симптоми, повишени нива на GGT, абразия. С неизвестна честота: анафилактична реакция (включително ангиоедем). В постмаркетинговия опит са докладвани редки случаи на анафилактични / анафилактоидни реакции, включително ангиоедем при пациенти в рамките на часове след приложението на пегаптаниб и други лекарствени продукти, прилагани по време на процедурата за инжекционна подготовка. Поради неуспеха да се отстрани излишният обем на продукта от предварително напълнената спринцовка преди инжектирането, са докладвани случаи на сериозно повишаване на вътреочното налягане, налагащо пункция на предната камера на окото. Устойчиво, леко повишаване на вътреочното налягане също се наблюдава след множество интравитреални дози в постмаркетингово проучване за наблюдение. Вероятността за повишен ВОН е 1,128 пъти при всяка следваща интравитреална инжекция (p = 0,0003). Няма статистически значими разлики в честотата на повишено вътреочно налягане между пациенти с анамнеза за повишено вътреочно налягане или глаукома и пациенти без анамнеза.

Бременност и кърмене

Пегаптаниб не е проучван при бременни жени. Проучванията при животни са недостатъчни, но показват токсични ефекти върху репродуктивната функция при високи дози и системна експозиция. Системната експозиция след вътреочно приложение вероятно е много ниска. Препаратът трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза за майката оправдава поемането на потенциален риск за плода. Не е известно дали препаратът се екскретира в млякото - не се препоръчва употребата на препарата по време на кърмене.

Коментари

Пациентите могат да получат преходно влошаване на зрителната острота след интравитреално приложение; докато тези симптоми не се разрешат, не трябва да шофирате или да работите с машини. Съхранявайте в хладилник (2-8 градуса С); не замръзвайте.

Взаимодействия

Не са провеждани проучвания за лекарствени взаимодействия. Пегаптаниб се метаболизира чрез нуклеаза, поради което не се очакват взаимодействия, свързани със системата цитохром Р450. Две ранни фазови проучвания, проведени при пациенти, които са получавали само формулировката или формулировката и фотодинамичната терапия, не показват видими разлики в плазмената фармакокинетика на пегаптаниб.

Препаратът съдържа веществото: Пегаптаниб натрий