Ebrantil® 25

5 ml от разтвора съдържа 25 mg урапидил като хидрохлорид. Разтворът съдържа пропилей гликол и натрий.

Действие

Алфа-адренергичен рецепторен антагонист. Урапидил води до едновременно намаляване на систолното и диастолното кръвно налягане чрез намаляване на периферното съпротивление. Пулсът обикновено остава непроменен. Сърдечният изход не се променя. Минутното хвърляне може да се увеличи в случай, че е намалено поради увеличеното допълнително натоварване. Урапидил действа периферно, блокирайки главно постсинаптичните α1 рецептори (като по този начин инхибира вазоконстрикторния ефект на катехоламините) и централно, модулирайки дейността на центровете за регулиране на кръвообращението (предотвратявайки рефлекторна стимулация или инхибиране на симпатиковата система). Свързването с човешките плазмени протеини in vitro е 80%. Метаболизира се предимно в черния дроб. Основният метаболит е хидроксилно производно, което няма антихипертензивен ефект. Метаболитът, образуван от О-деметилирането на урапидил, има същата активност като изходния материал, но присъства в малки количества. Урапидил и неговите метаболити се елиминират през бъбреците в 50-70%, от които 15% от приложената доза е в активна форма, а останалата част като метаболити във фекалиите. T0,5 след бързо интравенозно приложение е 1,8-3,9 часа.При пациенти с напреднала чернодробна и / или бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст обемът на разпределение и клирънс на урапидил са намалени, T0,5 в плазмата се удължава. Урапидил преминава през кръвно-мозъчната бариера.

Дозировка

Интравенозно. Възрастни. Спешни случаи на хипертония, например хипертонична криза, тежки и много тежки форми на хипертония, хипертония, устойчива на фармакологично лечение. Интравенозно инжектиране: 10-50 mg урапидил трябва да се прилага бавно интравенозно, докато се следи кръвното налягане. Намаляването на кръвното налягане обикновено се случва в рамките на 5 минути след инжектирането. Дозата може да се повтори в зависимост от отговора на пациента. Интравенозна инфузия или инфузия с помощта на инфузионна помпа. За да се поддържа нивото на налягане, получено след инжектирането, 250 mg от препарата в 500 ml 0,9% NaCl, 5% или 10% глюкоза се прилагат чрез инфузия; ако поддържащата доза се прилага с помощта на инфузионна помпа, 100 mg от препарата трябва да се разтворят в 0,9% NaCl, 5% или 10% глюкоза, за да се получат 50 ml разтвор. Максималната доза е 4 mg урапидил на ml инфузионен разтвор. Скоростта на инфузия зависи от индивидуалните стойности на налягането на пациента. Препоръчителната първоначална максимална скорост на приложение е 2 mg / min, със средна поддържаща доза от 9 mg / h - това се отнася за 250 mg урапидил, добавени към 500 ml инфузионен разтвор, съответстващи на 1 mg = 44 капки = 2,2 ml. Контролирано понижаване на кръвното налягане при повишаване на кръвното налягане по време и / или след операция. Интравенозна инфузия или инфузия с помощта на инфузионна помпа се използва за поддържане на налягането, получено след еднократно инжектиране на лекарството. 1. Ако след интравенозно инжектиране на 25 mg урапидил, т.е. 5 ml разтвор за шок а) ще има намаляване на кръвното налягане след 2 минути, поддържайте кръвното налягане на предвиденото ниво чрез непрекъсната инфузия, първоначално прилагайте до 6 mg за 1-2 минути, след това намалете дозата; б) ако кръвното налягане не намалее след 2 минути, инжектирайте интравенозно 25 mg урапидил, т.е. 5 ml от за шок 2. Ако след интравенозно инжектиране на 25 mg урапидил, т.е. 5 ml разтвор за шок а) ще има намаляване на кръвното налягане след 2 минути, поддържайте кръвното налягане на предвиденото ниво чрез непрекъсната инфузия, първоначално прилагайте до 6 mg за 1-2 минути, след това намалете дозата; б) ако кръвното налягане не намалее след 2 минути, инжектирайте бавно интравенозно 50 mg урапидил, т.е. 10 ml разтвор за шок 3. Ако след интравенозно инжектиране на 50 mg урапидил, т.е. 10 ml разтвор за шок кръвното налягане ще намалее след 2 минути, кръвното налягане трябва да се поддържа на предвиденото ниво чрез непрекъсната инфузия, първоначално прилагана до 6 mg за 1-2 минути, след което дозата трябва да бъде намалена. Специални групи пациенти. При пациенти в напреднала възраст лекарството трябва да се прилага с особено внимание, първоначално в ниски дози. Може да се наложи намаляване на дозата при пациенти с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция. Безопасността и ефикасността на интравенозния урапидил при деца и юноши не е установена. Начин на даване. Препаратът се прилага интравенозно като инжекция или инфузия, пациентът трябва да е легнал. Дозата се дава като една или повече инжекции или като бавна инфузия. След това инжекциите могат да се комбинират с бавна инфузия. Поради токсикологичната безопасност периодът на лечение до 7 дни се счита за безопасен. Парентерално лечение може да се повтори в случай, че кръвното налягане се повиши отново. Възможно е паралелно използване на перорално антихипертензивно лекарство по време на парентерално лечение.

Показания

Спешни случаи на хипертония, например хипертонична криза, тежки и много тежки форми на хипертония, хипертония, устойчива на фармакологично лечение. Контролирано понижаване на кръвното налягане при повишаване на кръвното налягане по време и / или след операция.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества. Аортна стеноза или артериовенозна фистула (с изключение на хемодинамично неактивна диализна фистула).

Предпазни мерки

Употреба с особено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност, причинена от механично увреждане (напр. Стеноза на аортната или митралната клапа), белодробна емболия или сърдечна дисфункция поради перикардни причини, при пациенти с чернодробно увреждане и умерено или тежко бъбречно увреждане ( може да е необходимо намаляване на дозата). Първоначално при по-възрастни пациенти трябва да се използват по-ниски дози поради променена чувствителност. Ако преди това се прилага друго средство за понижаване на кръвното налягане, изчакайте ефекта на лекарството върху кръвното налягане да се визуализира и след това намалете съответно дозата на урапидил (прекалено бързото спадане на кръвното налягане може да доведе до брадикардия или сърдечен арест). Трябва да се внимава при пациенти, едновременно лекувани с циметидин. Безопасността при деца не е установена. Това лекарство съдържа пропилен гликол и <1 mmol (23 mg) натрий в 5 ml инжекционен разтвор (1 ампер), т.е. по същество не съдържа натрий.

Нежелана дейност

Чести: гадене, главоболие и световъртеж. Нечести: сърцебиене, тахикардия или брадикардия, стягане в гърдите или болка, симптоми, подобни на ангина, ортостатична хипотония, умора, повръщане, внезапно изпотяване, неравномерен сърдечен ритъм. Редки: назална конгестия, алергични реакции (сърбеж, зачервяване на кожата, обрив), приапизъм. Много редки: тревожност, намален брой тромбоцити. С неизвестна честота: ангиоедем, уртикария.

Бременност и кърмене

Урапидил преминава през плацентата. Поради недостатъчни данни, употребата по време на бременност не се препоръчва, освен ако потенциалната полза за майката не надвишава риска за плода. Досега проучванията върху животни не показват вредно въздействие върху плода. Не е известно дали урапидил се екскретира в кърмата, поради което не трябва да кърмите по време на лечението.

Коментари

Поради възможни нежелани реакции, препаратът може да наруши способността за шофиране и работа с машини.

Взаимодействия

Антихипертензивният ефект на урапидил може да се засили при едновременната употреба на алфа-адренергични антагонисти, вазодилататори, други антихипертензивни лекарства и при дехидратация (диария, повръщане) и след приложение на алкохол. Трябва да се внимава особено, когато се използват както урапидил, така и баклофен, тъй като баклофенът може да увеличи хипотензивния си ефект. Едновременната употреба на циметидин инхибира метаболизма на урапидил. Това може да увеличи серумната концентрация на урапидил с 15%. Не се препоръчва едновременната употреба с АСЕ инхибитори поради недостатъчни данни. Лекарството е киселинно и не трябва да се смесва с алкални инжекционни и инфузионни разтвори, тъй като може да причини облачност и валежи.

Цена

Ebrantil® 25, цена 100% PLN 91,69

Препаратът съдържа веществото: Урапидил