Бисфосфонати в инжекции и таблетки - употреба

Бисфосфонатите са лекарства, които блокират разграждането на костната тъкан. Поради тази причина те се използват при лечението на много заболявания на костната система. Те са една от най-важните групи лекарства, използвани при лечението на остеопороза. Те са много ефективни при лечението на това заболяване. Действието на тези вещества, както всички лекарства, е свързано с определени странични ефекти. Какво трябва да знаете, когато приемате бисфосфати?

Бисфосфонатите са клас лекарства, за които е доказано, че предотвратяват загубата на костна плътност. Те се използват за лечение на остеопороза. и заболявания, при които минералните вещества се разграждат в костните тъкани. Това са най-често предписваните лекарства за лечение на остеопороза.

Съдържание:

1. Бисфосфонати - действие
2. Бисфосфонати - история
3. Бисфосфонати - приложение при лечението на остеопороза
4. Бисфосфонати - започване на терапия
5. Бисфосфонати в инжекции и таблетки
6. Бисфосфонати - това си струва да се знае
7. Бисфосфонати - странични ефекти

Научните доказателства показват, че тези лекарства намаляват риска от костни фрактури при жени в постменопауза с остеопороза с до 70%. Доказаната им ефективност прави бисфосфонатите толкова често препоръчвани от специалисти като основна фармакологична терапия при това заболяване.

Медицински ситуации, при които се използват бисфосфонати:

• профилактика и лечение на остеопороза
• Болест на Paget
• туморни метастази в костта
• множествена миелома
• първичен хиперпаратиреоидизъм
• нарушения на остеогенезата
• фиброзна дисплазия
• други състояния, при които се появяват крехки кости

Бисфосфонати - действие

За да се разбере механизмът на действие на бисфосфонатите, е необходимо да се разберат процесите, протичащи в костната тъкан. Често си представяме костите като някаква мъртва вътрешна стойка. Това обаче е грешна картина. Нашият скелет на клетъчно ниво е изключително динамичен.

Костната тъкан претърпява постоянна реконструкция. Неговата хомеостаза или равновесие се поддържа от специализирани клетки. Сред тях различаваме остеобласти, които са предназначени да създават кости и да унищожават остеокластите. И двата процеса протичат едновременно в тъканта.

С активността си бисфосфонатите инхибират процесите, които разграждат костите. Това е така, защото те насърчават остеокластите да се апоптозират или се самоубиват. Поради факта, че тези клетки, наричани понякога остеогенни клетки, са отговорни за унищожаването на костната тъкан, тяхното убиване предотвратява нейната загуба.

Бисфосфонатите са сравнително прости химикали. Може да изглежда озадачаващо, че такива примитивни частици разпознават остеокластите и инициират смъртта им. Това обаче може да бъде обяснено съвсем просто. Тези лекарства имат две фосфатни групи, които работят заедно, за да се свържат с калциевите йони.

Благодарение на това бисфосфонатите за предпочитане се свързват с този елемент и се натрупват в костите. Те постигат висока концентрация в тях, като същевременно не се отлагат в други тъкани.

Тъй като остеокластите разграждат костите, те освобождават бисфосфонати от тъканта. След това молекулите на лекарството проникват в остеокластните клетки. Това нарушава вътреклетъчните ензимни функции в остеокластите, което води до разрушаване на костната тъкан.

Бисфосфонатите показват структурно сходство с пирофосфатите. Много ензими се активират чрез свързване към този химикал. Тъй като бисфосфонатната група имитира структурата на пирофосфата.

Лекарствата с него показват способността да имитират това вещество. Благодарение на това те се комбинират с подходящите ензими, блокирайки ги. По този начин бисфосфонатите нарушават вътреклетъчните процеси в остеокластите.

Бисфосфонати - история

Бисфосфонатите са изобретени и пуснати на пазара още през 19 век. Те обаче не са били използвани като наркотици. Химичните свойства на тези вещества са използвани за омекотяване на водата в напоителни системи, използвани в портокаловите горички.

Първите проучвания за използването на бисфосфонати при лечението на нарушения на костния метаболизъм датират от 60-те години на миналия век. Първоначалната обосновка за действието им при хората беше способността им да блокират разтварянето на хидроксилапатит, който е основният компонент на костния минерал.

Действителният механизъм на действието на бисфосфатите чрез блокиране на остеокластите е открит едва през 90-те години. Това е свързано с пускането на пазара на алендронат.

Бисфосфонати - приложение при лечението на остеопороза

Остеопорозата е заболяване, при което костите стават слаби, тъй като минералната им плътност намалява. Това увеличава риска от фрактура. Костите, които се счупват най-често, включват прешлените на гръбначния стълб, костите на предмишницата и бедрото. Остеопорозата е най-честата причина за фрактури сред възрастните хора. В резултат на това заболяване костите могат да отслабнат толкова много, че да се счупят спонтанно.

Бисфосфонатите се препоръчват като най-важното начало на лечението при лечението на постменопаузална остеопороза. Дългосрочното им използване при това заболяване намалява риска от фрактури на костите и увеличава минералната му плътност.

Терапията с бифосфонати продължава пет години, ако се прилага перорално, или три години, ако се приема интравенозно. Ефектите от лечението продължават от три до пет години. Понякога се препоръчва орална терапия за десет години или интравенозна терапия за шест години за тези с по-висок риск.

Изчислено е, че използването на бисфосфонати намалява риска от фрактури с 25 до 70%. Ефективността зависи от вида на засегнатата кост. Тези лекарства са полезни и за намаляване на риска от бъдещи фрактури при тези пациенти с анамнеза за остеопороза.

Бисфосфонати - започване на терапия

Правилното снабдяване с витамин D и калций е от съществено значение за поддържане на костната плътност. Този елемент е много важен компонент на костната тъкан. Витамин D, от друга страна, е от съществено значение за стимулиране на правилното усвояване на калция.

Преди започване на лечението, включващо приема на бисфосфонати, трябва да се оцени дневният прием на калций в ежедневната диета и да се направят тестове за остеомалация, която е заболяване, при което костта е неправилно наситена с този елемент. Ако резултатите показват това нарушение, трябва да се направи допълнителен тест за витамин D.

Ако се открият недостатъци, от съществено значение е да се попълнят резервите на организма от витамин D и калций преди започване на терапия с бисфосфонати. Пренебрегването на този проблем може да доведе до яростни симптоми на хипокалциемия, състояние, свързано с ниски нива на калций в кръвта.

Нашето тяло има специални предпазни средства, които контролират нивата на елементите. Когато нивата на калций в кръвта са ниски, той се взема от костите поради активността на остеокластите. Бисфосфонатите блокират разграждането на костната тъкан и оттам освобождаването на калций. Следователно, когато тези лекарства се прилагат на човек с ниски кръвни нива на този елемент, той пада още повече.

Опасността от хипокалиемия идва от факта, че калцият не е само градивен елемент на костите. Той също така участва в нервно-мускулното предаване, имунните реакции и съсирването на кръвта. Хипокалиемията, която може да възникне при неподходящо приложение на бисфосфонати, води до симптоми като:

• атаки на тетания
• Миастения гравис
• нарушение на походката

Бисфосфонати в инжекции и таблетки

Бисфосфонатите се предлагат под формата на перорални и интравенозни лекарства. Предимството на първия вариант е лекотата на администриране. Поради тази причина пациентите и лекарите най-често избират таблетки. Специалист определя дозата и честотата на приема му индивидуално в зависимост от състоянието на пациента.

Разтворът за приемане на таблетки обаче има някои недостатъци. Използването на орални бисфосфонати е свързано с неприятни проблеми от страна на храносмилателната система.

За да се избегнат споменатите по-рано странични ефекти, понякога се използва интравенозната форма. Допълнителното му предимство е по-голямата скорост на действие в сравнение с пероралното приложение. Лекарствата в тази форма обикновено се приемат на всеки 3-4 седмици.

Бисфосфонати - това си струва да се знае

Бисфосфонатите са високоефективни лекарства. Трябва да се помни обаче, че за правилните терапевтични ефекти и минимизиране на страничните ефекти е важно правилното снабдяване с калций и витамин D. Следователно лекарствената терапия трябва да бъде допълнена с подходяща добавка.

Струва си да се помни и за влиянието на обсъжданите лекарства върху способността за концентрация. Приемът на бисфосфонати може да Ви накара да се почувствате замаяни и сънливи. Поради тази причина не трябва да шофирате, след като ги приемате.

Бисфосфонати - странични ефекти

Перорално прилаганите бисфосфонати могат да причинят стомашно разстройство, както и възпаление и ерозии на хранопровода. Може да се появят и гадене, повръщане и диария.

Интравенозните форми на тези лекарства понякога причиняват треска и грипоподобни симптоми. Те обикновено започват след първата инжекция. За да се намалят тези усложнения, се препоръчва тялото да бъде правилно хидратирано преди инжектирането.

Литература

1. Национално общество по остеопороза. Медикаментозно лечение. Великобритания Национално общество по остеопороза.
2. Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (януари 2014 г.). „Актуализация на дългосрочното лечение с бисфосфонати за постменопаузална остеопороза: систематичен преглед“. Костен. 58:
3. Fleisch H (2002). Развитие на бисфосфонати. Рак на гърдата Res. 4
4. Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (май 2008 г.). „Визуализиране на минералното свързване и усвояване на бисфосфонат от остеокласти и нерезорбиращи клетки“. Костен. 42
5. Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, "Бисфосфонатите при лечението на остеопороза - препоръки и реалност", ИЗБРАНИ КЛИНИЧНИ ПРОБЛЕМИ

За автора

Сара Яновска, доктор по медицина в интердисциплинарни докторантури в областта на фармацевтичните и биомедицинските науки в Медицинския университет в Люблин и Института по биотехнологии в Белосток. Тя получава магистърска степен, защитавайки дисертация в областта на фармацевтичната ботаника за антиоксидантните свойства на екстракти, получени от двадесет вида мъхове. В момента в своята изследователска работа той се занимава със синтеза на нови противоракови вещества и изследването на техните свойства върху раковите клетъчни линии. Две години тя работи като магистър по фармация в отворена аптека.