Бета-блокерите, известни също като бета-блокери или бета-симпатолитици, са антагонисти на β1 и β2 рецепторите, като по този начин имат инхибиторен ефект върху симпатиковата нервна система. Чрез своето действие бета-блокерите влияят върху функционирането на почти цялото тяло. В продължение на много години бета-блокерите са основните лекарства в кардиологията, но се използват и при много други заболявания.
Бета-блокерите са лекарства, използвани предимно в кардиологията (главно при пациенти с артериална хипертония и при пациенти с исхемична болест на сърцето), но също и при лечението на други заболявания. Бета-блокерите действат в организма, като потискат симпатиковата нервна система.
Симпатиковата нервна система принадлежи към вегетативната нервна система, която регулира работата на много системи в нашето тяло. Симпатиковата нервна система може да се нарече и стимулант, защото помага на човек да се справи със стресови ситуации. Стана известно, че симпатиковата нервна система е система „борба и бягство“, тъй като нейните действия, като увеличаване на сърдечната честота, свиване на кръвоносните съдове и увеличаване на дишането, помага на тялото да устои на различни заплахи.
Бета-адренергичните рецептори се намират в различни органи. Β1 рецепторите са разположени предимно в сърцето и благодарение на тях пулсът се увеличава, неговата контрактилност се увеличава и проводимостта в проводящата стимул система. В допълнение, β1 рецепторите също увеличават секрецията на ренин в бъбреците и активират амилазата в храносмилателните жлези.
На свой ред β2 рецепторите играят основна роля в отпускането на коронарните съдове и имат релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на бронхите, пикочния мехур, матката и стомашно-чревния тракт (в резултат чревният проход намалява). Стимулирането на β2 рецепторите също влияе на нашия метаболизъм, като увеличава гликогенолизата и глюконеогенезата в черния дроб, увеличава липолизата в мастната тъкан и увеличава гликогенолизата в скелетните мускули. Това действие е насочено към освобождаване на енергийни резерви от тъканите, които след това могат да бъдат използвани от тялото в повече или по-малко стресова ситуация.
Следователно, блокадата на бета-адренергичните рецептори ще доведе до отмяна на всички гореописани ефекти. Така че бета-блокерите работят по следния начин:
- в сърцето: отрицателен хронотропен ефект (намаляване на сърдечната честота), отрицателен инотропен ефект (намаляване на контрактилитета на сърдечния мускул), отрицателен дромотропен ефект (намаляване на атриовентрикуларната проводимост), а също и намаляване на сърдечния дебит чрез намаляване на ударния обем, увеличаване на притока на кръв коронарна и по-ниска консумация на кислород от сърдечния мускул;
- в кръвоносните съдове: намаляване на периферното съпротивление и вазодилатация;
- спазъм на гладката мускулатура;
- инхибиране на секрецията на ренин, което понижава кръвното налягане;
- намаляване на производството на воден хумор в окото и следователно намаляване на вътреочното налягане.
В допълнение, бета-блокерите ще инхибират гореописаните метаболитни ефекти върху тъканите.
Прочетете още: Лечение на хипертония - как да изберем лекарства за понижаване на кръвното налягане? Кардиомиопатия: заболяване на сърдечния мускул.Лечение на мигренаБета-блокери: разделяне и класификация
Бета-блокерите могат да бъдат разделени поради следните отличителни черти:
- селективност по отношение на β1 рецепторите (т.нар. "кардиоселективност")
Бета-блокерите могат да бъдат селективни или неселективни за определени рецептори. Това означава, че някои от тях действат само като инхибират β1 рецепторите, а някои като действат едновременно върху β1 и β2 рецепторите. Трябва да се помни обаче, че тази селективност е само относителна, тоест дори селективните бета-блокери могат да имат дори лек ефект върху двата вида рецептори и селективността може да изчезне напълно при предозиране на даден бета-блокер. Следните лекарства са неселективни бета-блокери: пропранолол, бупранолол, метипранолол, пенбутолол, тимолол и соталол. От своя страна селективните бета-блокери по отношение на β1 рецептора са ацебутолол, атенолол, бетаксолол, метопролол, бисопролол и талинолол.
- частична агонистична активност (с така наречената вътрешна симпатомиметична активност - ISA)
Тези бета-блокери, освен че инхибират бета рецепторите, показват лека проследяваща активност при стимулиране на тези рецептори, което може да се нарече "по-малко" или "непълно" блокиране.
- неспецифичен ефект върху клетъчната мембрана
- частичен съдоразширяващ ефект
Освен основното си действие, тези бета-блокери се характеризират и със способността да разширяват кръвоносните съдове. Тази група включва: небиволол, карведилол, целипролол. Всяко от тези лекарства разширява съдовете по различен механизъм. Небиволол индиректно освобождава азотен оксид, който има съдоразширяващ ефект. Карведилол причинява едновременно инхибиране на α1 рецептора (подобно на лабеталол), а целипролол показва едновременно стимулираща активност върху β2 рецепторите.
Бета-блокери: индикации
Бета-блокерите се използват при много различни състояния. Като се вземат предвид всички показания за терапия с бета-блокери, най-често използваните са тези, селективни за β1 рецепторите. Поради факта, че бета-блокерите са известни главно като кардиологични лекарства, неселективните препарати се използват много по-рядко. Поради блокиране на двата вида рецептори, в терапията се използват неселективни бета-блокери, например:
- съществен тремор,
- тревожни разстройства,
- профилактика на пристъпите на мигрена.
Такова действие се проявява, inter alia, от пропранолол, който чрез блокиране на β2 рецепторите показва известна активност в централната нервна система. Пропранолол може да се използва и при лечението на хипертиреоидизъм, тъй като до известна степен инхибира превръщането на тироксин в трийодтиронин, което от своя страна намалява концентрацията на активни хормони на щитовидната жлеза в кръвта.
Друг неселективен бета-блокер, соталол, е антиаритмично лекарство, използвано за смекчаване на сърдечния ритъм. Поради тяхната "кардиоселективност" бета-селективните бета-блокери са почти напълно изместили своите неселективни "колеги" в кардиологията.
Селективните бета-блокери не проявяват метаболитна активност, както неселективните бета-блокери, и поради това са особено желателни при пациенти, които имат диабет или имат нарушен глюкозен толеранс, тъй като те не засягат въглехидратния метаболизъм и следователно са по-лесни за поддържане на постоянни нива на глюкоза в кръвта. Селективността на бета-блокерите също играе важна роля във фармакотерапията на бременни жени. Неселективните бета-блокери могат да намалят притока на кръв в матката и плацентата, докато селективните бета-блокери са много по-безопасни в това отношение.
Препоръчителна статия:
Симптоми на сърдечни заболяванияБета-блокери: основни терапевтични показания
Както бе споменато по-рано, бета-блокерите са лекарства, идентифицирани главно със сърдечни заболявания. Използването им обаче е много по-широко и в наши дни почти всеки специалист може да намери индикация за предписването им, а основните ще бъдат описани по-долу.
- Кардиология - "царството" на бета-блокерите
Сред кардиологичните показания за използване на бета-блокери можем да различим няколко основни:
- исхемична болест на сърцето
- хипертония
- сърдечна недостатъчност
- Сърдечна аритмия.
Бета-блокерите, като блокират β1 рецепторите, предпазват сърцето от прекомерната му стимулация от страна на симпатиковата нервна система, особено при стресови ситуации или по време на тренировка. Чрез намаляване на сърдечната честота и отслабване на нейната контрактилност, бета-блокерите карат сърцето да работи по-бавно и по-малко интензивно и по този начин използва по-малко кръв и кислород, поради което е по-малко податливо на техния дефицит, който се проявява типично за исхемична болест на сърцето коронарни болки.
Изключение е вазоспастичната ангина. В този случай монотерапията с бета-блокери може да изостри симптомите на заболяването, така че когато се диагностицира, бета-блокерите трябва да се използват само заедно с вазодилататори, като нитрати или блокери на калциевите канали.
Бета-блокерите при лечението на исхемична болест на сърцето са особено показани при пациенти, прекарали инфаркт или диагностицирани с артериална хипертония. Бета-блокерите се считат за "кардиопротективни" лекарства, тъй като те са един от ключовите елементи във вторичната профилактика на миокарден инфаркт. Смята се, че ако няма противопоказания за тяхната употреба, бета-блокерите трябва да се използват от всички пациенти, страдащи от исхемична болест на сърцето.
Бета-блокерите, заедно с инхибиторите на ангиотензин конвертиращия ензим, AT1 рецепторните антагонисти, диуретиците и калциевите антагонисти, принадлежат към лекарствата от първа линия при лечението на артериална хипертония. Доказано е, че те имат положителен ефект върху продължителността и качеството на живот при тези пациенти. Ефективността на бета-блокерите при лечението на високо кръвно налягане до голяма степен се определя от възрастта на пациента. Хипертонията при пациенти в напреднала възраст ще бъде резултат предимно от повишено периферно съдово съпротивление, поради което бета-блокерите в тази ситуация не е задължително да понижават кръвното налягане в същата степен, както при пациенти на възраст 50-60 години. годишна възраст, при които патофизиологията на хипертонията се основава предимно на по-голяма активност на симпатиковата нервна система.
Все още не е установено как точно бета-блокерите понижават кръвното налягане. Това може да бъде чрез намаляване на сърдечния дебит, намаляване на активността на ренин-ангиотензин-алдостероновата система или симпатиковата нервна система и чрез намаляване на освобождаването на норепинефрин от нервните синапси.
При лечението на артериална хипертония бета-блокерите могат да се използват като монотерапия и ако е необходимо, те могат успешно да се комбинират с диуретици или блокери на калциевите канали. Бета-блокерите могат да се използват и за лечение на високо кръвно налягане при кърмещи жени, но внимавайте с дозата им, тъй като високите нива на тях в кръвта на майката могат да причинят спад на кръвното налягане или брадикардия при бебето.
Допреди известно време бета-блокерите се смятаха за противопоказани при пациенти със сърдечна недостатъчност, но сега, след много клинични проучвания, анализите показаха, че бета-блокерите оказват огромно влияние върху удължаването на живота и повишаването на качеството му при пациенти, страдащи от това заболяване . Бета-блокерите при сърдечна недостатъчност трябва да се използват при всички пациенти с левокамерна дисфункция (счита се за фракция на изтласкване на лявата камера под 40%) и симптоми на сърдечна недостатъчност клас NYHA от II до IV, както и при пациенти с асимптоматична левокамерна дисфункция. вентрикули след инфаркт.Бета-блокерите, използвани при сърдечна недостатъчност, включват предимно бисопролол, метопролол сукцинат, небиволол и карведилол.
Бета-блокерите са антиаритмични лекарства от клас II според класификацията на Vaughan Williams. Само соталол е класифициран като клас III. Бета-блокерите се използват за лечение на синусови тахикардии, пароксизмални надкамерни тахикардии и контракции на вентрикуларни аксесоари. Докато няма противопоказания, бета-блокерите трябва да бъдат включени в лечението на аритмии, тъй като те се считат за основни антиаритмични лекарства, за които допълнително е демонстрирано намаляване на смъртността.
Препоръчителна статия:
Хипертония - всичко, което трябва да знаете
Бета-блокерите също са намерили своето приложение в офталмологията. Те са лекарства от първа линия за лечение на глаукома с отворен ъгъл. Бета-блокерите понижават вътреочното налягане чрез намаляване на производството на воден хумор. Бета-блокерите се използват с нетърпение при лечението на глаукома, тъй като освен че са много ефективни, те не влияят върху ширината на зеницата или акомодацията. Освен това те имат дълго време на действие, така че можете да ги използвате само два пъти на ден.
Тимолол остава най-мощният бета-блокер при лечението на глаукома. Ако терапевтичният ефект е незадоволителен, към бета-блокера могат да се добавят други лекарства, като инхибитори на карбоанхидразата или простагландинови аналози. Локалните бета-блокери също могат да причинят системни странични ефекти, като аритмии, брадикардия и астматични симптоми. Следователно, бета-блокерите не могат да се използват при лечение на глаукома при астматици, с атриовентрикуларни нарушения на проводимостта и при тежък алергичен ринит.
Пропранолол и метопролол са признати лекарства за предотвратяване на мигренозни атаки. Те са особено препоръчителни за пациенти с кардиологично натоварване, докато за пациенти с астма, диабет или депресия тези лекарства са противопоказани. За да бъде профилактиката възможно най-ефективна, бета-блокерите трябва да се използват в подходящата доза всеки ден, в продължение на минимум три месеца и в идеалния случай за половин година.
Бета-блокери: други терапевтични показания
Бета-блокерите в комбинация с алфа-блокери се използват за лечение на феохромоцитом или феохромоцитом. Лабеталол и карведилол са противопоказани тук, тъй като едновременно инхибират α и β рецепторите, тъй като е важна последователността на „изключване“ на съответните елементи на симпатиковата нервна система. Следователно, бета-блокерите се добавят към терапията едва след като алфа-блокерите достигнат оптималното налягане, за да се забави сърдечната честота.
Както бе споменато по-горе, бета-блокерите могат да бъдат полезни при лечението на свръхактивна щитовидна жлеза и треперене. При мускулни тремори се използват предимно неселективни бета-блокери, тъй като патогенезата на тези симптоми се основава главно на стимулацията на β2 рецепторите. Бета-блокерите могат да се използват при симптоматично лечение на болестта на Паркинсон в комбинация с други лекарства против Паркинсон. Интересен факт е, че бета-блокерите са в списъка на забранените допинг агенти, тъй като поради факта, че намаляват мускулния тремор, те могат да се използват в спортове, изискващи изключителна прецизност и хладнокръвие, например при стрелба. Бета-блокерите се използват и за лечение на тревожност. Трябва обаче да се помни, че те засягат само соматичните симптоми на тревожност, като треперене, сърцебиене и задух и не премахват самото чувство на тревожност, присъстващо в нашата психика.
Заслужава си да се знаеБета-блокери: какво е "отскок"?
Терминът "отскок" се отнася до така наречения ефект отскок. По време на терапията с бета-блокери, когато съществуващите рецептори са частично или напълно блокирани, тялото се опитва да компенсира това, като произвежда нови. Освен това се увеличава производството на норепинефрин, тъй като сегашното му ниво поради блокада на рецепторите не е достатъчно, за да действа хормонът върху тях. Следователно, ако по някаква причина бета-блокерите внезапно бъдат преустановени, тялото ще бъде шокирано, тъй като активността на симпатиковата нервна система ще се умножи в резултат на повече β рецептори и по-висока концентрация на норепинефрин. Следователно дозата на бета-блокерите трябва да се намалява бавно и пълното им оттегляне да се разпространява с течение на времето, така че тялото постепенно да свикне с по-голяма стимулация на симпатиковата нервна система, което ще избегне възвръщаемостта.
Бета-блокери: странични ефекти
Точно както бета-блокерите могат да имат благоприятен ефект при лечението на много заболявания, тяхното използване може да доведе до странични ефекти в много органи. Най-често срещаните са:
- стомашно-чревни оплаквания като коремна болка, гадене и повръщане, диария или запек;
- оплаквания, свързани с прекомерна блокада на бета рецептори в сърдечно-съдовата система, например брадикардия, хипотония, студени ръце и крака, атриовентрикуларни блокове;
- нарушения, свързани с централното действие на някои бета-блокери, например депресия, замаяност, нарушения на концентрацията, нарушения на паметта, зрителни нарушения, халюцинации;
- Нежеланите реакции в дихателната система могат да се проявят като обостряне на хода на астмата или провокиране на нейните пристъпи;
- някои хора с импотентност могат да се оплакват;
- нарушения на въглехидратния метаболизъм, особено при диабетици. Бета-блокерите се считат за важни диабетогенни фактори, т.е. тези, които значително увеличават риска от развитие на диабет. Много е опасно да се маскират симптомите на хипогликемия. Намаляването на кръвната глюкоза води до стимулиране на симпатиковата система, която при физиологични условия трябва да предупреди тялото за опасността. Ако бета-блокерите блокират симпатиковата нервна система, пациентът няма да изпитва нарастваща хипогликемия, която в екстремни случаи може дори да доведе до смърт.
Бета-блокери: противопоказания
Бета-блокерите са абсолютно противопоказани при пациенти с астма от втора и трета степен или атриовентрикуларен блок. Относителните противопоказания, т.е. тези, които са приемливи при определени условия, включват също: хронична обструктивна белодробна болест, периферна артериална болест (например тежка атеросклероза), тежка хипотония или брадикардия, вазоконстрикторна ангина, метаболитен синдром и нарушен глюкозен толеранс. Бета-блокерите също не трябва да се използват при спортисти и физически активни пациенти.
Взаимодействия с бета-блокери с други лекарства
Употребата на бета-блокери заедно с калциеви блокери или други антиаритмични лекарства може да увеличи техните кардиодепресивни ефекти, така че пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, ако е необходимо. Нестероидните противовъзпалителни лекарства могат да намалят хипотензивния ефект на бета-блокерите. При пациенти с диабет, които използват инсулин, бета-блокерите могат да увеличат или удължат хипогликемията, тъй като когато двете лекарства се прилагат едновременно, бета-блокерите ще увеличат ефекта на инсулина. От своя страна действието на антидиабетните сулфонилурейни лекарства може да бъде противодействано от бета-блокери. Бета-блокерите могат да увеличат и удължат токсичните ефекти на алкохола. Това са само няколко от многото взаимодействия на бета-блокери, списъкът на всички тях е много по-дълъг, така че винаги информирайте Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, тъй като неадекватно използваните бета-блокери могат да донесат повече вреда, отколкото полза.
ВажноОтравяне с бета-блокери
Симптомите на отравяне с бета-блокери могат да се появят не само след предозиране, но и като индивидуален отговор на организма, който никога не сме в състояние да предвидим. Отравянето с бета-блокери ще се прояви като брадикардия, спад на кръвното налягане, аритмии, сънливост, световъртеж, хипогликемия. Управлението в този случай включва възможно приложение на активен въглен (ако е минало относително малко време от отравянето), както и приложение на парасимпатолитични лекарства като атропин или високи дози бета-миметици, които ще бъдат обърнати от действието на бета-блокерите.
