Вагиф

1 таблетка вагината съдържа 10 µg естрадиол (като хемихидрат).

Действие

Препарат, съдържащ естроген - 17β-естрадиол - идентичен с човешкия ендогенен естрадиол, под формата на таблетки за вагинално приложение. Ендогенният естрадиол влияе върху развитието и поддържането на първични и вторични женски полови характеристики. Той действа чрез редица естрогенни рецептори, комплексът рецептор-стероиден хормон се свързва с клетъчната ДНК и индуцира синтеза на специфични протеини. Съзряването на вагиналните епителни клетки зависи от естрогена. Естрогените увеличават броя на клетките в повърхностния и междинния слой и намаляват броя на базовите клетки във вагинален тампон. Естрогените поддържат рН във влагалището на правилното ниво (4.5), което осигурява нормална вагинална флора. Естрогените се абсорбират добре през кожата, лигавиците и стомашно-чревния тракт. След вагинално приложение естрадиолът не се подлага на метаболизъм при първо преминаване. Естрогените се разпределят в тялото и се откриват високи концентрации в прицелните органи на действието на половите хормони. Повечето от циркулиращите естрогени са свързани със глобулин, свързващ половите хормони (SHBG) и албумин. Метаболизмът на естрогените се осъществява главно в черния дроб. Естрадиолът се превръща обратимо в естрон и след това и двата хормона могат да се превърнат в естриол, който е основният метаболит в урината на естрогените. При жените в постменопауза значителна част от циркулиращите естрогени се откриват под формата на реакции на конюгиране на сулфат (особено естрон сулфатът присъства в големи количества) - този басейн е резервоар с циркулиращ субстрат, използван за създаване на биологично по-активни естрогени. Естрадиол, естрон и естриол се екскретират неконюгирани с урината и като глюкурониди и сулфати.

Дозировка

Вагинално, използвайки апликатор. Когато се използват вагинални препарати, съдържащи естроген, когато системната експозиция на естроген е в границите, подходящи за периода след менопаузата, не се препоръчва допълнителна употреба на прогестоген. Препаратът може да се използва при жени с непокътната матка и след хистеректомия. Начална доза: 1 таблетка. дневно в продължение на 2 седмици Поддържаща доза: 1 таблетка. Два пъти седмично Лечението може да започне всеки ден. Ако се пропусне доза, тя трябва да се приеме възможно най-скоро, като се избягва двойна доза. Най-ниската ефективна доза трябва да се използва за възможно най-кратко време.

Показания

Лечение на атрофичен вагинит, причинен от дефицит на естроген при жени в менопауза. Опитът при лечение на жени на възраст над 65 години е ограничен.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества. Известен, минал или предполагаем рак на гърдата. Известни, минали или предполагаеми естроген-зависими злокачествени тумори (напр. Рак на ендометриума). Недиагностицирано генитално кървене. Нелекувана ендометриална хиперплазия. Предишна или активна идиопатична венозна тромбоемболия (дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия). Известни нарушения, склонни към тромбоза (напр. Дефицит на протеин С, протеин S или антитромбин). Активна или скорошна артериална тромбоемболия (напр. Ангина, миокарден инфаркт). Остро чернодробно заболяване или анамнеза за чернодробно заболяване, стига тестовете за чернодробна функция да не се нормализират. Порфирия.

Предпазни мерки

Преди започване на лечението с препарата, всички вагинални инфекции трябва да бъдат лекувани. Трябва да се прави внимателна оценка на съотношението риск-полза поне веднъж годишно и ХЗТ трябва да продължи, докато ползите надвишават рисковете. Преди започване или повторно въвеждане на хормонална терапия трябва да се получи пълна медицинска история, включително фамилна анамнеза. Трябва да се извърши физикален преглед (включително преглед на таза и гърдите), като се вземе предвид информацията, събрана по време на анамнезата, както и противопоказанията и предупрежденията за употреба. По време на лечението трябва да се извършват периодични медицински прегледи, като се коригира тяхната честота и вид според конкретния случай. Диагностичните тестове, включително подходяща образна диагностика, например мамография, трябва да се извършват съгласно общоприетия график за скрининг, като се адаптира към индивидуалните нужди. Ако някое от следните състояния е налице, настъпило е в миналото или се е влошило по време на бременност или предишно хормонално лечение, ще трябва да бъдете внимателно наблюдавани (тези състояния могат да се върнат или да се влошат по време на лечение с естроген): лейомиоми (миома на матката) или ендометриоза; фактори, които повишават риска от тромбоемболия; рискови фактори за естроген-зависими тумори, например, относителна рак на гърдата от първа степен; хипертония; чернодробни заболявания (напр. чернодробен аденом); диабет със или без съдови усложнения; холелитиаза; мигрена или (тежко) главоболие; системен лупус еритематозус; анамнеза за хиперплазия на ендометриума; епилепсия; астма; отосклероза. Поради ниската системна експозиция по време на лечението с препарата, рецидив или влошаване на гореспоменатите състояния е по-малко вероятно, отколкото при системна употреба на естрогени. Лечението трябва да се прекрати в случай на: жълтеница или влошаване на чернодробната функция; значително повишаване на кръвното налягане; пристъпи на главоболие от мигренозен характер; бременност. Жените с непокътната матка и необичайно кървене с неизвестна етиология и жени с непокътната матка, които преди това са били лекувани с монотерапия с естроген преди започване на лечението с препарата, трябва да бъдат внимателно изследвани, за да се изключи хиперстимулация / злокачествено новообразувание на ендометриума. При жени с непокътната матка рискът от ендометриална хиперплазия и рак се увеличава, когато естрогените се използват самостоятелно за дълги периоди. Когато се използват вагинални препарати, съдържащи естроген, когато системната експозиция на естроген е в границите, подходящи за периода след менопаузата, не се препоръчва допълнителна употреба на прогестоген. Безопасността на ендометриума не е установена в дългосрочен план (повече от 1 година) или повторна употреба на локален естроген. Следователно, ако препаратът се използва повторно, лечението трябва да се наблюдава поне веднъж годишно, като се обръща специално внимание на всички признаци на ендометриална хиперплазия или рак. Заместителната терапия с естроген не трябва да се използва повече от 1 година без допълнителен медицински преглед, включително гинекологичен преглед. Ако по време на лечението се появи кървене или зацапване, причината трябва да бъде диагностицирана. Това може да включва ендометриална биопсия, за да се изключи злокачествеността на ендометриума. Стимулирането с естрогени, използвани самостоятелно, може да доведе до предракови или неопластични промени в персистиращи ендометриозни лезии - препоръчва се специално внимание при употребата на лекарството при жени след хистеректомия за ендометриоза, особено ако те са преживели ендометриозните огнища. Съществува повишен риск от рак на гърдата при жени, приемащи комбинирана естроген-прогестагенова терапия и вероятно също системна естрогенна ХЗТ (рискът зависи от продължителността на приема на ХЗТ). Излишният риск възниква в рамките на няколко години от употребата и се връща към изходното ниво в рамките на няколко (максимум 5 години) след спиране на лечението. При жени, приемащи системна ХЗТ само с естроген, има леко повишен риск от рак на яйчниците в продължение на 5 години употреба (рискът намалява с прекратяване на лечението). Системната ХЗТ е свързана с 1,3-3 пъти риск от развитие на венозна тромбоемболия (ВТЕ), т.е. дълбока венозна тромбоза или белодробна емболия. Появата на такова разстройство е по-вероятно през първата година от приема на ХЗТ. Рисковите фактори за ВТЕ включват системна употреба на естроген, по-напреднала възраст, тежка операция, продължително обездвижване, затлъстяване (индекс на телесна маса> 30 kg / m2), бременност / следродилен период, системен лупус еритематозус (SLE) и рак. Няма консенсус относно възможното въздействие на разширените вени върху ВТЕ. В следоперативния период трябва да се обмисли профилактично лечение за предотвратяване на ВТЕ. Препоръчва се периодично прекратяване на ХЗТ 4-6 седмици преди операцията в случаите, когато продължителната обездвиженост е свързана с планова хирургия. Лечението не трябва да се подновява, докато пациентът не бъде напълно мобилизиран. При жени без анамнеза за ВТЕ, но с роднина от първа степен с анамнеза за тромбоза в млада възраст, може да се предложи скрининг след внимателно обмисляне на неговите ограничения. При жени, подложени на хронична антикоагулационна терапия, е необходимо внимателно преценяване на съотношението полза / риск от ХЗТ. Ако VTE се развие след започване на терапията, лечението трябва да се прекрати. Пациентът трябва незабавно да се свърже с лекаря си, ако подозира симптоми, които могат да показват тромбоемболия (напр. Болезнено подуване на краката, внезапна болка в гърдите, задух). Няма данни за повишен риск от коронарна артериална болест при жени с хистеректомия, получаващи системна естрогенна терапия. Системната терапия само с естроген е свързана с 1,5 пъти повишен риск от исхемичен инсулт. Употребата на естрогени може да причини задържане на течности и поради това пациентите със сърдечни или бъбречни заболявания трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Жените със съществуваща хипертриглицеридемия трябва да бъдат внимателно наблюдавани, когато приемат естрогени или комбинирани препарати за ХЗТ, тъй като има редки случаи на значително повишени плазмени триглицериди, които могат да доведат до панкреатит. Естрогените повишават нивата на свързващия глобулин на хормоните на щитовидната жлеза (TBG). Това води до увеличаване на общата концентрация на свободен (несвързан) тиреоиден хормон, измерен чрез параметри като свързан с протеини йод (PBI), T4 (както е оценено чрез колонна хроматография или радиоимуноанализ) или T3 (оценен чрез радиоимуноанализ). Поглъщането на смола Т3 е намалено, което отразява увеличаването на TBG. Концентрацията на свободни Т3 и Т4 остава непроменена. Повишаването на плазмените нива на други свързващи протеини, например кортикостроидно свързващ глобулин (CBG), глобулин, свързващ половите хормони (SHBG), води до увеличаване на съответно свободните кортикостероиди и полови хормони. Концентрацията на несвързани или биологично активни хормони остава непроменена. Други плазмени протеини могат да бъдат повишени (ангиотензиноген / ренинови субстрати, α-1-антитрипсин, церулоплазмин). Минималната системна абсорбция на естрадиол по време на локално вагинално приложение вероятно ще доведе до по-нисък ефект върху свързването с плазмените протеини в сравнение със системното приложение на хормони. ХЗТ не подобрява когнитивната функция. Има повишен риск от деменция при жени над 65-годишна възраст, които започват непрекъснато комбинирано или само естрогенно ХЗТ.

Нежелана дейност

Рискове, свързани със системна употреба на ХЗТ (в по-малка степен с вагинални препарати, когато системната експозиция на естроген е в диапазона, подходящ за екстраменопаузалния период). Чести: главоболие, коремна болка, вагинално кървене, отделяне или дискомфорт. Нечести: гъбичен вулвовагинит, гадене, обрив, наддаване на тегло, горещи вълни, хипертония.Много редки: естроген-зависими странични ефекти (болка в гърдите, периферен оток, постменопаузално кървене) - най-често в началото на лечението. След пускането на пазара на препарата се наблюдават: рак на гърдата, рак на ендометриума; генерализирани реакции на свръхчувствителност (напр. анафилактични реакции / анафилактичен шок); задържане на течности; безсъние; влошаване на мигрена; дълбока венозна тромбоза; диария; копривна треска, обрив еритематозен, сърбящ обрив, сърбеж на гениталиите; ендометриална хиперплазия, вагинално дразнене, вагинална болка, вагинизъм, вагинални язви; липса на лекарствена ефективност; наддаване на тегло, повишен естроген в кръвта. Съобщени са и други нежелани реакции във връзка със системната употреба на естроген / прогестаген (рискът се оценява от системната експозиция и степента, до която това е актуално, не е известна): камъни в жлъчката хлоазма, мултиформен еритем, носеща еритема, болест на Henoch-Schonlein; вероятна деменция на възраст над 65 години.

Бременност и кърмене

Употребата на препарата не се препоръчва по време на бременност и кърмене. Най-новите епидемиологични проучвания, които по невнимание са изложили плода на естрогени, не показват тератогенни или фетотоксични ефекти.

Коментари

Използването на вагинален апликатор може да причини леко локално увреждане, особено при жени с тежка вагинална атрофия.

Взаимодействия

Поради вагиналния път на приложение и ниската системна абсорбция, е малко вероятно препаратът да доведе до клинично значими лекарствени взаимодействия. Трябва обаче да се обмислят взаимодействия с други местни вагинални лечения.

Цена

Vagifem, цена 100% PLN 67,27

Препаратът съдържа веществото: Естрадиол