Ебивол

1 таблетка съдържа 5 mg небиволол като хидрохлорид. Препаратът съдържа лактоза.

Действие

Небиволол е рацемат от два енантиомера: небиволол SRRR (d-небиволол) и небиволол RSSS (1-небиволол) с двойно фармакологично действие. Той е конкурентен и селективен антагонист на β-адренергичните рецептори (SRRR енантиомер), има лек съдоразширяващ ефект, свързан с неговото влияние върху пътя на L-аргинин / азотен оксид. Той забавя сърдечната честота и понижава кръвното налягане в покой и по време на тренировка, както при хора с нормално кръвно налягане, така и с хипертония. При терапевтични дози не проявява а-адренергичен антагонизъм. След перорално приложение и двата енантиомера на небиволол се абсорбират бързо от стомашно-чревния тракт (абсорбцията не се влияе от храната). Небиволол се метаболизира в голяма степен, отчасти до активни хидрокси метаболити. Небиволол се метаболизира чрез алициклично и ароматно хидроксилиране, N-деалкилиране и конюгация на глюкуронова киселина; допълнително се образуват глюкурониди на хидрокси метаболити. Метаболизмът на небиволол чрез ароматно хидроксилиране зависи от генетичния окислителен полиморфизъм на ензима CYP2D6. Пероралната бионаличност на небиволол е приблизително 12% при екстензивни метаболизатори и е почти пълна при лоши метаболизатори. При същите дози Cmax на непроменения небиволол в кръвта е около 23 пъти по-висок при лоши метаболизатори в сравнение с екстензивните метаболизатори. T0.5 енантиомери при хора с бърз метаболизъм е около 10 часа; при слаби метаболизатори е 3-5 пъти по-дълго. При екстензивните метаболизатори кръвната концентрация на RSSS енантиомера е малко по-висока от тази на SRNR енантиомера, като разликата е по-голяма при лошите метаболизатори. При пациенти с бърз метаболизъм T0,5 на хидроксилните метаболити на двата енантиомера е около 24 часа, два пъти по-дълъг е при хора с бавен метаболизъм. При повечето (екстензивни метаболизатори) пациенти стационарни кръвни концентрации на небиволол се постигат в рамките на 24 часа и на хидроксилните метаболити в рамките на няколко дни. И двата енантиомера се свързват главно с плазмения албумин (98,1% за небиволол SRRR и 97,9% за небиволол RSSS). В рамките на една седмица от приложението, 38% от приложената доза се екскретира с урината и 48% с фекалиите.

Дозировка

Устно. Възрастни. Хипертония: 1 таблетка (5 mg) на ден по едно и също време (ефектът настъпва след 1-2 седмици лечение, в някои случаи - след 4 седмици). Възможно е да се използват бета-блокери като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства, досега адитивен антихипертензивен ефект е наблюдаван само при небиволол и хидрохлоротиазид (12,5-25 mg). Специални групи пациенти. При пациенти с бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст (> 65 години) препоръчителната начална доза е 2,5 mg дневно, която при необходимост може да бъде увеличена до 5 mg. При пациенти над 75-годишна възраст трябва да се внимава и да се следи внимателно (ограничен клиничен опит). Лекарството е противопоказано при пациенти с чернодробна недостатъчност или нарушена чернодробна функция. Поради липсата на изследвания, лекарството не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст. Хронична сърдечна недостатъчност. Лечението на стабилна хронична сърдечна недостатъчност трябва да започне чрез постепенно увеличаване на дозата, докато се достигне оптималната поддържаща доза за всеки пациент. Пациентите трябва да имат стабилна хронична сърдечна недостатъчност без остра недостатъчност през последните 6 седмици.При пациенти, получаващи сърдечно-съдови лекарства, включително диуретици, дигоксин, АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, дозирането на тези лекарства трябва да се стабилизира през последните 2 седмици. една седмица преди започване на лечението с небиволол. Началната доза трябва да се увеличава на всеки 1-2 седмици в зависимост от поносимостта на пациента: 1,25 mg небиволол, увеличаване до 2,5 mg небиволол веднъж дневно, след това до 5 mg веднъж дневно и след това до 10 mg веднъж дневно. Максималната препоръчителна доза е 10 mg небиволол веднъж дневно. Започването на лечението и всяко повишаване на дозата трябва да се извършват под наблюдението на опитен лекар, пациентът трябва да се наблюдава поне 2 часа, за да се гарантира, че състоянието на пациента остава стабилно (кръвно налягане, сърдечна честота, нарушения на проводимостта, признаци на влошаване на сърдечната недостатъчност) . Ако е необходимо, поддържащата доза може също така постепенно да се намалява и да се увеличава отново, както е посочено. По време на титриране на дозата, в случай на влошаване на сърдечна недостатъчност или непоносимост към лекарството, първо намаляване на дозата на небиволол или, ако е необходимо, незабавно прекратяване на лечението (в случай на тежка хипотония, влошаване на сърдечна недостатъчност с остър белодробен оток, кардиогенен шок, симптоматична брадикардия или атриовентрикуларен блок). Лечението на стабилна хронична сърдечна недостатъчност с небиволол обикновено е дългосрочно лечение. Оттегляне на наркотици. Лечението с небиволол не се препоръчва да се спира внезапно, тъй като това може да доведе до временно влошаване на сърдечната недостатъчност. Ако е необходимо прекратяване на лечението, дозата трябва постепенно да се намалява наполовина всяка седмица. Специални групи пациенти. За пациенти в напреднала възраст не е необходимо коригиране на дозата, тъй като дозата постепенно се увеличава до максимално поносимата доза. Не е необходимо коригиране на дозата при лека до умерена бъбречна недостатъчност, тъй като дозата постепенно се увеличава до максималната доза, поносима от пациента. Поради липсата на опит при пациенти с тежко бъбречно увреждане (серумен креатинин ≥ 250 μmol / L), употребата на небиволол при тези пациенти не се препоръчва. Поради ограничените данни при пациенти с чернодробна недостатъчност, употребата на лекарството от тази група е противопоказана. Поради липсата на изследвания, лекарството не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст. Начин на даване. Таблетката трябва да се поглъща с достатъчно количество вода (напр. 1 чаша), взето независимо от храненето.

Показания

Лечение на есенциална хипертония. Лечение на стабилна, лека и умерена хронична сърдечна недостатъчност като допълнение към стандартната терапия при пациенти в напреднала възраст (≥70 години).

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества. Чернодробна недостатъчност или чернодробна дисфункция. Остра сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок или епизоди на декомпенсирана сърдечна недостатъчност, изискващи интравенозна инотропна терапия. Синдром на болния синус, включително синоатриален блок. Атриовентрикуларен блок IIст. или 3-та степен (без пейсмейкър). История на бронхоспазъм и бронхиална астма. Нелекуван феохромоцитом. Метаболитна ацидоза. Брадикардия (сърдечна честота <60 удара в минута преди началото на лечението). Хипотония (систолично кръвно налягане <90 mmHg). Тежки нарушения на периферното кръвообращение.

Предпазни мерки

Постоянната блокада на β-адренергичните рецептори намалява риска от аритмия по време на въвеждане на анестезия и интубация. Ако бета-блокадата бъде прекъсната по време на подготовката за операция, бета-блокерите трябва да бъдат преустановени поне 24 часа преди операцията. Трябва да се внимава с употребата на някои анестетици, които потискат миокарда. Вагусните реакции могат да бъдат предотвратени чрез интравенозно приложение на атропин. Бета-блокерите не трябва да се използват при пациенти с нелекувана застойна сърдечна недостатъчност, докато състоянието им не се стабилизира. При пациенти с исхемична болест на сърцето лечението с бета-блокери трябва да се преустановява постепенно, т.е. за период от повече от 1-2 седмици. Β-адренергичните блокери могат да предизвикат брадикардия: ако честотата на пулса е под 50-55 bpm и / или пациентът изпитва симптоми, показателни за брадикардия, дозата трябва да се намали. Трябва да се внимава, когато се използват бета-блокери при пациенти с: нарушения на периферното кръвообращение (болест или явление на Рейно, интермитентна клаудикация) - може да настъпи обостряне на тези нарушения; при пациенти с атриовентрикуларен блок Ist. (удължаване на времето на проводимост от β-блокери); при пациенти с ангина на Prinzmetal (риск от неинхибирано съкращение на коронарните артерии, медиирано от α-рецептор, увеличен брой и продължителност на пристъпите на ангина); при пациенти с диабет небиволол може да маскира някои от симптомите на хипогликемия; при пациенти с хипертиреоидизъм (маскиране на симптомите на тахикардия) - внезапното спиране на препарата може да влоши симптомите; при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (влошаване на обструкцията на дихателните пътища). Пациенти с анамнеза за псориазис трябва да приемат бета-блокери само след внимателно обмисляне. Лекарството може да повиши чувствителността към алергени и да засили анафилактичните реакции. Бета-блокерите могат да намалят производството на сълзи (информация за носителите на контактни лещи). Препаратът съдържа лактоза; не трябва да се приема от пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Нежелана дейност

Хипертония. Чести: главоболие и световъртеж, парестезия, диспнея, запек, гадене, диария, умора, оток. Нечести: депресия, кошмари, зрителни нарушения, брадикардия, сърдечна недостатъчност, забавена AV проводимост / AV блок, хипотония, ново или влошаване на интермитентна клаудикация, бронхоспазъм, диспепсия, метеоризъм, повръщане, сърбеж, еритематозен обрив, импотентност. Много редки: припадък, влошаване на псориазис. С неизвестна честота: ангиоедем, свръхчувствителност, уртикария. Неблагоприятни ефекти, свързани с приема на някои бета-блокери: халюцинации, психоза, объркване, студени / сини крайници, феномен на Raynaud, сухота в очите и подобен на проктолол окуло-мукокутанен синдром. Хронична сърдечна недостатъчност. Наблюдавани са: брадикардия, замаяност, влошаване на сърдечната недостатъчност, ортостатична хипотония, непоносимост към лекарства, атриовентрикуларен блок Ist. и оток на долните крайници.

Бременност и кърмене

Небиволол може да причини вредни ефекти върху бременността и / или плода / новороденото. Бета-блокерите намаляват плацентарния поток, който е свързан със забавяне на растежа на плода, вътрематочна смърт на плода, спонтанен аборт или преждевременно раждане.При плода и новороденото небиволол може да причини, inter alia, хипогликемия и брадикардия. Лекарството не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо. Ако се прецени, че е необходимо лечение с небиволол, трябва да се проследява утероплацентарният кръвен поток и развитието на плода. Новороденото бебе трябва да бъде внимателно наблюдавано. Симптомите на хипогликемия и брадикардия обикновено се появяват през първите 3 дни. Кърменето не се препоръчва, докато се приема небиволол.

Коментари

Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини. Фармакодинамичните проучвания показват, че небиволол няма ефект върху психомоторните показатели. Когато шофирате или работите с машини, трябва да се има предвид, че могат да се появят световъртеж и умора.

Взаимодействия

Не се препоръчват комбинации: антиаритмици от клас I - хинидин, хидрохинидин, кбензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон (повишен ефект върху атриовентрикуларната проводимост, повишен отрицателен инотропен ефект); калциеви антагонисти от типа верапамил, дилтиазем (отрицателен ефект върху контрактилитета и атриовентрикуларната проводимост, интравенозно приложение на верапамил при пациенти, лекувани с бета-блокер, може да доведе до тежка хипотония и атриовентрикуларен блок); централно действащи антихипертензивни лекарства - клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин (риск от влошаване на сърдечната недостатъчност чрез намаляване на симпатиковия тонус, т.е. намаляване на сърдечната честота и сърдечния дебит, вазодилатация; внезапно прекратяване на лечението, особено преди прекратяване на терапията с бета-блокери, може да повиши риска от "отскочена хипертония") Комбинирана терапия, която трябва да се използва с повишено внимание: антиаритмици от клас III - амиодарон (риск от повишен ефект върху атриовентрикуларната проводимост); халогенирани инхаланти (риск от потискане на рефлекторна тахикардия и хипотония) принципът на избягване на внезапното спиране на бета-блокерите; анестезиологът трябва да бъде информиран за приема на пациента небиволол; инсулин и перорални антидиабетни лекарства (маскиращи симптоми на хипогликемия, като сърцебиене, тахикардия); баклофен, амифостин (усилване на антихипертензивно лечение) - коригирайте дозата на антихипертензивното лекарство. Комбинации, които трябва да се имат предвид: гликозиди на дигиталис (риск от удължаване на времето на атриовентрикуларна проводимост, клиничните проучвания не показват клинични признаци на взаимодействие); калциеви антагонисти от дихидропиридинов тип - амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин (риск от хипотония и по-нататъшно влошаване на камерните контракции при пациенти със сърдечна недостатъчност); трициклични антидепресанти, барбитурати и фенотиазини, органични нитрати и други антихипертензивни лекарства (повишен антихипертензивен ефект); НСПВС (не повлияват хипотензивния ефект на небиволол); симпатомиметични лекарства (намален ефект на бета-блокерите, риск от хипертония, тежка брадикардия и сърдечен блок). Едновременната употреба на небиволол с инхибитори на CYP2D6 като пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин, тербинафин, бупропион, хлорохин, левпромазин може да увеличи концентрацията на небиволол в кръвта (повишен риск от брадикардия и странични ефекти). Циметидин повишава кръвните нива на небиволол, без да променя клиничния ефект. Фармакокинетиката на небиволол не се повлиява от едновременното приложение на ранитидин. Небиволол и антиациди могат да се използват едновременно, докато небиволол се прилага по време на хранене и антиацидите се дават между храненията. Едновременното приложение на небиволол и никардипин леко повишава плазмените концентрации на двете лекарства, без да променя клиничния ефект. Фармакокинетиката на небиволол не се влияе от едновременната консумация на алкохол, употребата на фуроземид, хидрохлоротиазид или ранитидин. Небиволол не повлиява фармакокинетиката и фармакодинамиката на варфарин.

Цена

Ebivol, цена 100% PLN 13,93

Препаратът съдържа веществото: Небиволол