Тачибен

1 ml разтвор или концентрат за инфузионен разтвор съдържа 5 mg урапидил.

Действие

Алфа-адренергичен рецепторен антагонист. Урапидил води до едновременно намаляване на систолното и диастолното кръвно налягане чрез намаляване на периферното съпротивление. Пулсът обикновено остава непроменен. Сърдечният изход не се променя. Минутното хвърляне може да се увеличи в случай, че е намалено поради увеличеното допълнително натоварване. Урапидил действа периферно, блокирайки главно постсинаптичните α1 рецептори (като по този начин инхибира вазоконстрикторния ефект на катехоламините) и централно, модулирайки дейността на центровете за регулиране на кръвообращението (предотвратявайки рефлекторна стимулация или инхибиране на симпатиковата система). Свързването с човешките плазмени протеини in vitro е 80%. Метаболизира се предимно в черния дроб. Основният метаболит е хидроксилно производно, което няма антихипертензивен ефект. Метаболитът, образуван от О-деметилирането на урапидил, има същата активност като изходния материал, но присъства в малки количества. Урапидил и неговите метаболити се елиминират през бъбреците в 50-70%, от които 15% от приложената доза е в активна форма, а останалата част като метаболити във фекалиите. T0,5 след бързо интравенозно приложение е 1,8-3,9 часа.При пациенти с напреднала чернодробна и / или бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст обемът на разпределение и клирънс на урапидил са намалени, T0,5 в плазмата се удължава. Урапидил преминава през кръвно-мозъчната бариера.

Дозировка

Интравенозно. Спешни случаи на хипертония, например хипертонична криза, тежки и много тежки форми на хипертония, хипертония, устойчива на фармакологично лечение. Интравенозно инжектиране: 10-50 mg урапидил трябва да се прилага бавно интравенозно, докато се следи кръвното налягане. Намаляването на кръвното налягане обикновено се случва в рамките на 5 минути след инжектирането. В зависимост от отговора на кръвното налягане, приложението на 10-50 mg урапидил може да се повтори. Интравенозна инфузия или инфузия с помощта на инфузионна помпа се използва за поддържане на налягането, получено след еднократно инжектиране на лекарството. Максималната доза е 4 mg урапидил на ml инфузионен разтвор. Скоростта на инфузия зависи от индивидуалните стойности на налягането на пациента. Препоръчителната първоначална максимална скорост на приложение е 2 mg / min, със средна поддържаща доза от 9 mg / h - това се отнася за 250 mg урапидил, добавени към 500 ml инфузионен разтвор, съответстващи на 1 mg = 44 капки = 2,2 ml. Контролирано понижаване на кръвното налягане при повишаване на кръвното налягане по време и / или след операция. Интравенозна инфузия или инфузия с помощта на инфузионна помпа се използва за поддържане на налягането, получено след еднократно инжектиране на лекарството. 1. Ако след интравенозно инжектиране на 25 mg урапидил, т.е. 5 ml разтвор за шок а) ще има намаляване на кръвното налягане след 2 минути, поддържайте кръвното налягане на предвиденото ниво чрез непрекъсната инфузия, първоначално прилагайте до 6 mg за 1-2 минути, след това намалете дозата; б) ако кръвното налягане не намалее след 2 минути, инжектирайте интравенозно 25 mg урапидил, т.е. 5 ml от за шок 2. Ако след интравенозно инжектиране на 25 mg урапидил, т.е. 5 ml разтвор за шок а) ще има намаляване на кръвното налягане след 2 минути, поддържайте кръвното налягане на предвиденото ниво чрез непрекъсната инфузия, първоначално прилагайте до 6 mg за 1-2 минути, след това намалете дозата; б) ако кръвното налягане не намалее след 2 минути, инжектирайте бавно интравенозно 50 mg урапидил, т.е. 10 ml разтвор за шок 3. Ако след интравенозно инжектиране на 50 mg урапидил, т.е. 10 ml разтвор за шок кръвното налягане ще намалее след 2 минути, кръвното налягане трябва да се поддържа на предвиденото ниво чрез непрекъсната инфузия, първоначално прилагана до 6 mg за 1-2 минути, след което дозата трябва да бъде намалена. Специални групи пациенти. При пациенти в напреднала възраст лекарството трябва да се прилага с особено внимание, първоначално в ниски дози. Може да се наложи намаляване на дозата при пациенти с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция. Безопасността и ефикасността на интравенозния урапидил при деца и юноши (0-18 години) не са установени; няма препоръки за дозиране. Начин на даване. Препаратът се прилага интравенозно като инжекция или инфузия, пациентът трябва да е легнал. Дозата се дава като една или повече инжекции или като бавна инфузия. След това инжекциите могат да се комбинират с бавна инфузия. Поради токсикологичната безопасност периодът на лечение до 7 дни се счита за безопасен. Парентерално лечение може да се повтори в случай, че кръвното налягане се повиши отново. Възможно е паралелно използване на перорално антихипертензивно лекарство по време на парентерално лечение.

Показания

Спешни случаи на хипертония (напр. Хипертонична криза), тежки и много тежки форми на хипертония, хипертония, устойчива на фармакологично лечение. Контролирано понижаване на кръвното налягане при повишаване на кръвното налягане по време и / или след операция.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества. Аортна стеноза или артериовенозна фистула (с изключение на хемодинамично неактивна диализна фистула).

Предпазни мерки

Употреба с повишено внимание: при пациенти със сърдечна недостатъчност поради хемодинамични нарушения, например аортна или митрална клапна стеноза, белодробна емболия или нарушена сърдечна функция поради перикардно заболяване, при пациенти с чернодробно увреждане, при пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане, в пациенти в напреднала възраст и при пациенти, лекувани едновременно с циметидин. Ако преди това е дадено друго средство за понижаване на кръвното налягане, ефектът на приложеното лекарство върху кръвното налягане трябва да се визуализира, преди да се приложи урапидил. Дозата на урапидил трябва да бъде съответно намалена. Прекалено бързото намаляване на кръвното налягане може да доведе до брадикардия или сърдечен арест. Поради наличието на пропилей гликол, симптоми, подобни на тези, наблюдавани при алкохол, могат да се появят след приложение на препарата.

Нежелана дейност

Чести: гадене, главоболие и световъртеж. Нечести: сърцебиене, тахикардия, брадикардия, налягане в гръдната кост (симптоми, подобни на ангина), диспнея, ортостатична хипотония, повръщане, умора, неравномерен сърдечен ритъм, изпотяване. Редки: приапизъм, назална конгестия, алергични кожни реакции (сърбеж, зачервяване на кожата, обрив). Много редки: тромбоцитопения, тревожност. С неизвестна честота: ангиоедем, уртикария. В повечето случаи нежеланите реакции са свързани с твърде бързо намаляване на кръвното налягане, но опитът към днешна дата показва, че дори при бавна инфузия те изчезват в рамките на минути и поради това решението за спиране на приложението трябва да се вземе според тежестта на страничния ефект.

Бременност и кърмене

Не се препоръчва да се използва по време на бременност и кърмене. Урапидил преминава през плацентата.

Коментари

Препаратът съдържа

Взаимодействия

Антихипертензивният ефект на урапидил може да се засили при едновременната употреба на алфа-адренергични антагонисти, вазодилататори, други антихипертензивни лекарства и при дехидратация (диария, повръщане) и след приложение на алкохол. Трябва да се внимава особено, когато се използват както урапидил, така и баклофен, тъй като баклофенът може да увеличи хипотензивния си ефект. Едновременната употреба на циметидин инхибира метаболизма на урапидил. Това може да доведе до 15% повишаване на серумните концентрации на урапидил, поради което трябва да се обмисли намаляване на дозата на урапидил. Трябва да се внимава при едновременна употреба с: имипрамин (поради антихипертензивния ефект и риска от ортостатична хипотония), невроплептични лекарства (поради антихипертензивния ефект и риск от ортостатична хипотония) и кортикостероиди (намаляване на антихипертензивния ефект поради задържане на натрий и вода). Не се препоръчва едновременната употреба с АСЕ инхибитори поради недостатъчни данни.

Препаратът съдържа веществото: Урапидил