Леводопа се нарича "златен стандарт" при лечението на Паркинсон. Въпреки въвеждането на по-модерни препарати на пазара, той все още остава основното и най-важно лекарство при лечението на това заболяване. Използването му обаче поражда много опасения при пациенти, свързани със странични ефекти. Прав ли са? Как действа леводопа?
Съдържание
- Леводопа - механизъм на действие
- Леводопа и симптомите и протичането на болестта на Паркинсон
- Възможности за лечение на болестта на Паркинсон
- Леводопа като симптоматично лекарство
- Леводопа и Паркинсонов прогрес
- Леводопа - дилемата на първата доза
- Леводопа - странични ефекти
- Какво трябва да знам, когато приемам леводопа?
- Леводопа - противопоказания
- Взаимодействия на леводопа с други лекарства
Levodopa, представен на фармацевтичния пазар през 70-те години, се оказа пробив в лечението на болестта на Паркинсон. Това лекарство се промени към по-добро и удължи живота на милиони хора по света. Откритието му печели Нобелова награда за Арвид Карлсон през 2000 година. Към днешна дата не е открито лекарство, което да покаже по-голяма сила в терапията на Паркинсон.
Въвеждането на леводопа статистически значително удължава живота на пациентите. В резултат след въвеждането му се появиха нови и по-напреднали симптоми на Паркинсон. Това се дължи на факта, че това заболяване се характеризира с постоянна прогресия на развитието. С удължаването на живота процесът на Паркинсон се удължава и последващите фази на това заболяване се разкриват.
Паркинсоновата болест е неврологично заболяване, което причинява трайно увреждане на мозъка. Съвременната медицина не е в състояние да отмени тези промени, тя може само да промени техния ход.
Болестта на Паркинсон причинява дегенерация на структурите на мозъка. По време на това нервните клетки в substantia nigra умират. Тези клетки са отговорни за производството на допамин. Това води до намаляване на концентрацията на този невротрансмитер в някои области на мозъка, важни за контрола на движението.
Леводопа - механизъм на действие
Леводопа е химически аминокиселинен предшественик на допамин. В тялото, след преминаване на кръвно-мозъчната бариера, той се трансформира в споменатия невротрансмитер. В резултат на това концентрацията на допамин в съответните мозъчни структури се увеличава.
Леводопа и симптомите и протичането на болестта на Паркинсон
Все още не знаем причината за заболяването. Това затруднява намирането на перфектното лекарство на Паркинсон. Леводопа в комбинация с придружаващи препарати се счита за най-ефективният вариант, който се предлага днес.
Изследванията показват, че предразположението към Паркинсон се предава генетично до известна степен. Факторите на околната среда, които причиняват увреждане на нервната система, вероятно са отговорни за развитието на болестта при чувствителни индивиди.
Основният, най-важният симптом на това заболяване е забавянето на движенията. Вижда се при пациенти под формата на проблеми с започването на физическа активност и нейното ускоряване. В резултат на това страдащите имат затруднения да говорят, да ходят и да извършват основни ежедневни дейности.
Друг често срещан симптом е сковаността на мускулите. Може да се усети от пациента като болка по време на движение. Сковаността на мускулите може да се види и при мимиките. В резултат на това пациентите често имат характерно „маскирано“ лице.
Паркинсоновата болест е свързана и с нарушения в стойката на тялото, специфични за това заболяване. Те са резултат от проблеми с поддържането на баланса. Пациентите често го тълкуват като "замаяност". Нестабилността на движението е опасна поради високия риск от падания, които водят до сериозни наранявания.
Първоначално лекарите вярвали, че болестта на Паркинсон се проявява само чрез разстройства на движението. След въвеждането на терапията с първото високоефективно лекарство, т.е. леводопа, се оказа много по-сложно заболяване с широк спектър от симптоми. Паркинсонът е отговорен за развитието на деменция, както и за психотични разстройства. Може да се каже, че тези симптоми се дължат на факта, че умствените функции също се забавят.
Възможности за лечение на болестта на Паркинсон
Поради факта, че не знаем причината за болестта на Паркинсон, няма причинно-следствени лекарства за това заболяване. Възможните методи за терапия са:
- приложение на лекарства, които модифицират прогресията на заболяването
- използване на облекчаващи лекарства
Възможни са и нефармакологични лечения:
- хирургично лечение, състоящо се в дълбока мозъчна стимулация
- рехабилитация
- генна терапия
Фармакологичното лечение обикновено използва леводопа в комбинация с други лекарства, като:
- инхибитори на катехол метилтрансфераза (COMT)
- допаминови агонисти: бромиптин, перголид, каберголин, прамипексол, ропинирол, пирибедил, апоморфин, ротиготин
- холинолитични лекарства: трихесифенидил, бипериден
- МАО инхибитори: селегилин, разагилин
- амантадин
МАО и COMT инхибиторите се използват за удължаване на активността на леводопа и повишаване на нейната бионаличност в организма. И двете групи блокират разграждането на лекарството от ензими. В резултат на това повече от активното вещество достига до мозъка.
Антихолинергиците и амантадинът се използват за облекчаване на симптоми като треперене на тялото.
Леводопа като симптоматично лекарство
Levodopa има краткосрочно действие за намаляване на двигателните симптоми на Паркинсон. Терапевтичният ефект настъпва малко след дозиране. Той има най-силния симптоматичен ефект от всички лекарства, налични за употреба при това заболяване. Леводопа действа много бързо, но силният ефект трае само няколко часа. Страничните ефекти с висока степен на тежест са свързани с краткосрочния ефект.
Дългосрочният ефект на леводопа продължава от няколко дни до седмици след приема на лекарството. Този ефект е значително по-слаб от краткосрочния ефект, но е стабилен и продължава дълго време. Страничните ефекти с ниска интензивност са свързани с дългосрочни ефекти.
В Полша се предлага комбиниран препарат, съдържащ леводопа:
- леводопа + бензеразид
- леводопа + карбидопа
Леводопа и Паркинсонов прогрес
Болестта на Паркинсон е прогресивна. Въпреки подходящото лечение, състоянието на пациента ще продължи да се влошава. Правилно подбраните лекарства обаче могат значително да удължат живота и да повишат качеството му.
Първият период от развитието на болестта понякога се нарича "меден месец". Обикновено отнема 5 години. Има много добър отговор на леводопа. Използваните лекарства премахват симптомите на заболяването. Използваните дози са ниски, което намалява страничните ефекти.
С напредването на болестта се увеличава загубата на нервни клетки. Увреждането на мозъка се увеличава. С тези промени реакцията към лекарства намалява. Необходимо е постоянно увеличаване на дозата на лекарството. Има и нови проблеми с отговора към лекарството, наречени флуктуации.
Веднага след като пациентът използва лекарството, има подобрение. За съжаление е кратък, около 3 часа. След това време се появяват скованост на тялото, треперене и бавност. Тези симптоми изчезват само със следващата доза. Състоянието на пациента се нарича „изключено“.
С напредването на болестта реакцията към лекарствата се забавя. В ранните стадии на Паркинсон леводопа действа почти веднага след приемането. По-късно в развитието отнема 30 минути или дори час, за да се подобри. Пациентите често чувстват, че техните лекарства са спрели да действат. Това явление се нарича отложено.
С необходимостта от увеличаване на дозата на леводопа възниква проблем с увеличаване на страничните ефекти. Има фаза "включено". По време на пиковата доза, която е най-високата концентрация на лекарството в мозъка, се случват неволни движения на хорея. Тези движения се наричат дискинезии.
Всички тези проблеми, свързани с влошен отговор на наркотици, затрудняват ежедневието на страдащия. В резултат на това често се случват падания, които могат да доведат до сериозни наранявания. На този етап от развитието обаче пациентът обикновено е относително независим.
Отговорът на леводопа е незначителен в последния, най-тежък стадий на заболяването. Нарушенията на ходенето се влошават постепенно, докато пациентът прекарва по-голямата част от времето в леглото или в инвалидна количка.
Леводопа - дилемата на първата доза
Все още е спорен въпросът с въвеждането на леводопа в терапията веднага след поставяне на диагнозата. Най-честото решение е да започнете лечението с най-ниската доза, която носи терапевтичен ефект.
Друг популярен вариант е да започнете лечение с допаминови агонисти. При този режим на лечение леводопа се въвежда само в по-късните стадии на заболяването.
Както бе споменато по-горе, механизмът на появата и развитието на болестта на Паркинсон е слабо разбран. Следователно все още има дебат относно най-добрия възможен режим на лечение. Има привърженици на отлагането на леводопа, както и специалисти, които вярват, че започването на лечение с дози с висока активност е най-доброто решение.
Леводопа - странични ефекти
Сериозно усложнение, което понякога възниква при терапия с леводопа, е синдромът на допаминергичната дисрегулация. Проявява се с еуфория и неволни движения. Понякога има халюцинации и хипер-възбуда. Обикновено е резултат от твърде много наркотици в организма.
Случва се пациентите да увеличават дозата сами, без да се консултират с лекар, защото имат впечатлението, че настоящата е спряла да действа. За съжаление, това е пряк път към синдрома на допаминергична дисрегулация.
Най-честите нежелани реакции на леводопа включват:
- гадене
- повръщане
- сънливост
- промени в настроението
- червена урина
- лекарства
- халюцинации
- нарушения на движението - внезапни неволеви движения на крайниците и главата
- сензорно нарушение
- сърдечно-съдови нарушения
Какво трябва да знам, когато приемам леводопа?
Levodopa трябва да се приема 30 минути преди или поне един час след хранене. Това е така, защото храната намалява абсорбцията на това лекарство. Препоръчва се и диета с ниско съдържание на протеини, тъй като съдържащите се в него аминокиселини се конкурират с леводопа по време на абсорбцията, като по този начин намаляват нейната бионаличност.
Изключението е, когато пациентът повръща след приложение на лекарството, което възпрепятства правилното приложение на лекарството. След това се препоръчва таблетката или капсулата да се приемат по време на хранене, за да се намалят страничните ефекти на стомашно-чревния тракт.
Изключително важно е при терапията с леводопа да се приемат редовни дози в точно определено време. Това гарантира терапевтична ефикасност, както и ограничаващи странични ефекти.
Пациентите, които започват лечение, трябва да бъдат подготвени за факта, че изборът на правилната доза от лекарството може да отнеме известно време. За да бъде терапията ефективна, са необходими чести консултации с лекар. Първият подход към лекарството може да бъде плашещ, но не се отказвайте. Използването на подходяща доза леводопа в комбинация с други лекарства е най-ефективният модел на лечение в момента.
Лечението с леводопа никога не трябва да се спира внезапно самостоятелно. Всички съмнения относно липса на ефективност или странични ефекти трябва да бъдат обсъдени с Вашия лекар.
Леводопа - противопоказания
Леводопа е противопоказан при хора с шизофрения. Също така има неблагоприятен ефект върху хода на глаукома.
Взаимодействия на леводопа с други лекарства
- резеприн и невролептици могат да намалят ефекта на леводопа
- лекарства за високо кръвно налягане в комбинация с леводопа могат да причинят хипотония
- витамин В6 инхибира действието на леводопа
Литература
- Urszula Fiszer "Съвременното място на леводопа при лечението на болестта на Паркинсон" Borgis - Postępy Nauk Medycznych 1/2012, стр. 60-64
- проф. д-р хаб. мед. Ярослав Славек "Болест на Паркинсон" т. пл
- Ярослав Славек, Анджей Фридман, Моника Бялецка, Уршула Физер, Анджей Богуцки, Дариуш Козиоровски „Леводопа - златният стандарт за лечение на болестта на Паркинсон“
Още статии от този автор
---dziaanie-waciwoci-lecznicze.jpg)
