Сърдечни гликозиди - действие, индикации, противопоказания

Сърдечните гликозиди са едно от най-мощните вещества от растителен произход при хората. Основното им действие е да забавят сърдечната честота и да увеличат силата на нейното свиване. Това кара сърцето да работи по-усилено и определено по-ефективно. Как действат сърдечните гликозиди? Какви са индикациите и противопоказанията за тяхното използване?

Съдържание

1. Сърдечни гликозиди - поява в природата
2. Как действат гликозидите?
3. Сърдечни гликозиди - дигоксин
4. Противопоказания за употребата на дигоксин
5. Бременност и кърмене и терапия с дигоксин
6. Дигоксин - странични ефекти
7. Дигоксин - взаимодействия
8. Дигоксин - хранителни взаимодействия
9. Сърдечни гликозиди - метилдигоксин
10. Метилдигоксин - показания за употреба
11. Метилдигоксин - противопоказания за употреба
12. Метилдигоксин - взаимодействия
13. Метилдигоксин - странични ефекти
14. Гликозиди - отравяне

Сърдечните гликозиди в миналото са били използвани като първични лекарства при лечението на сърдечна недостатъчност от различни причини. Тези съединения обаче са толкова силни, че употребата им крие висок риск от опасни и непредсказуеми странични ефекти.

Съвременните проучвания показват, че ползите от тяхната употреба не са значително по-големи, отколкото в случай на използване на нови, определено по-безопасни за човешкото тяло групи лекарства.

Следователно, тази някога много важна и често използвана група растителни активни вещества сега е много по-малко важна в медицината - сърдечните гликозиди сега се използват само в комбинация с други лекарства, а също така, например, в аптечна формула под формата на тинктура от момина сълза.

Сърдечни гликозиди - поява в природата

Сърдечните гликозиди се произвеждат от растения като:

• морски лук
• лилава лисица
• пролетна любов
• вълнена лисица
• Момина сълза

Трябва да се помни, че тези растения са отровни до такава степен, че навремето те са били използвани успешно като например отрова за гризачи. Дори еднократно поглъщане на малко парче от растението може да бъде опасно, особено за малки деца и животни и за съжаление токсичните гликозиди се натрупват в тялото.

Как действат гликозидите?

Принципът на действие на гликозидите се основава на:

• инхибиране на действието на натриево-калиевата помпа в клетките на сърдечния мускул. Това увеличава вътреклетъчната концентрация на натрий и калций, като по този начин увеличава силата на сърдечните контракции
• активиране на симпатиковата нервна система. Налице е повишаване на тонуса на блуждаещия нерв, което инхибира функцията на синоатриалните и атриовентрикуларните възли и техният ритъм се забавя, което основно означава, че сърцето започва да бие по-бавно

С други думи, сърдечните гликозиди действат:

• положително инотропно (това означава увеличаване на силата на свиване)
• хронотропно отрицателно (т.е. намаляване на честотата на контракциите)
• дромотропен отрицателен (инхибиране на сърдечната проводимост)
• положителен батмотропен (повишен праг на възбудимост)

Сърдечни гликозиди - дигоксин

Дигоксинът е органично химично съединение от групата на гликозидите, изолирано от наперстата (Дигиталис ланата). Дигоксинът, подобно на други сърдечни гликозиди, действа чрез блокиране на натриево-калиевата помпа, присъстваща в клетъчната мембрана на сърдечните клетки.

Дигоксин увеличава силата на свиване на сърдечния мускул, като същевременно забавя сърдечната честота. Основната употреба на дигоксин е при лечението на предсърдно мъждене, но също така може да бъде полезна за справяне с влошаващите се симптоми на тежка сърдечна недостатъчност. Въпреки това, в случай на неуспех, той се използва само като поддържаща терапия.

Противопоказания за употребата на дигоксин

Въпреки терапевтичните показания, дигоксин може да не се използва при всички пациенти и при всеки пациент. Противопоказания са:

• алергия (свръхчувствителност) към активното вещество или някоя от останалите съставки на лекарството и други сърдечни гликозиди
• аритмия
• камерна тахикардия и камерно мъждене

Трябва да се внимава особено, когато се използва дигоксин, ако пациентът има:

• сърдечна недостатъчност поради дефицит на витамин В1 (болест на бери-бери)
• ниско съдържание на калий или магнезий в кръвта
• високо ниво на калций в кръвта
• бъбречни проблеми
• храносмилателни разстройства
• заболяване на щитовидната жлеза
• болест на дробовете

Ако обаче приложението на лекарството е необходимо - и то се случва, състоянието на пациента трябва редовно да се следи.

Бременност и кърмене и терапия с дигоксин

Употребата на дигоксин по време на бременност не е строго противопоказана, но дозировката може да бъде по-трудна за определяне, а страничните ефекти понякога са непредсказуеми.

Употребата на дигоксин при бременни жени е разрешена само ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Подозира се, че дигоксинът, чрез директен ефект върху маточната лигавица, може да е причина за недоносеност и ниско тегло при раждане при деца.

Дигоксинът на майката може да се използва за лечение на фетална тахикардия и застойна сърдечна недостатъчност. Бременната жена обаче трябва да бъде под постоянните грижи на специалист.

Според изследванията дигоксинът се екскретира в майчиното мляко в минимални количества, което не влияе върху кръвообращението и сърдечната честота на новороденото, поради което кърменето не е противопоказано.

Дигоксин - странични ефекти

Както всички лекарства, дигоксинът също може да причини нежелани реакции, но трябва да се помни, че не всеки ще ги изпита и тяхната интензивност може да варира. Най-честите нежелани реакции включват:

• гадене
• стомашни болки
• повръщане
• липса на апетит
• виене на свят
• Главоболие
• припадък
• слабост
• безсъние
• зрителни нарушения (замъглено или лилаво, жълто, зелено зрение)
• психични разстройства
• халюцинации
• делириум
• депресия
• припадъци
• нарушения на метаболизма на калий и калций в организма

Дигоксин - взаимодействия

По време на лечението с дигоксин трябва да се има предвид, че той може да има многобройни взаимодействия. Ето защо, когато приемате дигоксин, кажете на Вашия лекар за всички други лекарства, които приемате, дори и тези, които се отпускат без рецепта.

Лекарствата, които не трябва да се комбинират с дигоксин, са:

• диуретици - хидрохлоротиазид, спиронолактон, фуроземид - възможно значително понижение на кръвното налягане (дори животозастрашаващо) и влошаване на аритмия
• инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (напр. каптоприл) - увеличават концентрацията на дигоксин в кръвния серум и по този начин увеличават вероятността от предозиране на лекарството или странични ефекти
• макролидни антибиотици (напр. кларитромицин), тетрациклини - намаляват концентрацията на дигоксин
• калций - риск от аритмии; хиперкалциемията увеличава риска от интоксикация с дигоксин
• калиевите соли, използвани заедно с дигоксин, могат да доведат до хиперкалиемия

Дигоксин - хранителни взаимодействия

• женско биле - докато приемате лекарството, трябва да ограничите консумацията на продукти, които го съдържат, дори под формата на бонбони или чай. Активното вещество в женско биле може да увеличи риска от прекомерно забавяне на сърдечната честота и опасни сърдечни аритмии
  
  
• фибри - намалява абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт, което от своя страна води до намаляване или липса на терапевтичен ефект. Ето защо, по време на лечението с дигоксин трябва да се внимава да не се консумира в излишък, особено ако той се приема допълнително под формата на добавки
  
  
• Жълт кантарион - тинктура или чай от жълт кантарион, често използвани за облекчаване на стреса или за подпомагане на съня, може да намали ефективността на дигоксина

Сърдечни гликозиди - метилдигоксин

Метилдигоксинът е органично сърдечно лекарство от гликозидната група, дигоксин метилов естер. Той увеличава инсултния капацитет на сърцето, забавя сърдечната честота, понижава венозното налягане и повишава кръвното налягане, което подобрява ефективността на сърцето.

Повишава гломерулната филтрация и количеството урина, отделено от тялото. Поради факта, че е мастноразтворим, той се усвоява по-добре от дигоксин.

Метилдигоксин - показания за употреба

• предсърдно мъждене с бързи камерни удари в хода на сърдечна недостатъчност.
• напреднала систолна хронична застойна сърдечна недостатъчност в комбинация с други лекарства
• сърдечни дефекти

Метилдигоксин - противопоказания за употреба

• свръхчувствителност към сърдечни гликозиди или някоя от съставките на препарата
• дисфункция на синусовия възел при пациенти без пейсмейкър
• камерна тахикардия, камерно мъждене
• хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалциемия и други нарушения на течността и електролитния баланс
• съмнение за интоксикация с гликозиди на дигиталис

Метилдигоксин - взаимодействия

Метилдигоксин може да взаимодейства с лекарства като:

• лекарства, които повишават концентрацията на калий (спиронолактон, калиеви соли) намаляват положителния инотропен ефект на метилдигоксин и увеличават риска от аритмии
• лекарства, повлияващи електролитния баланс, например някои диуретици, лаксативи, бензил пеницилин, котрикостероиди, салицилати, литиеви соли увеличават токсичността на метилдигоксин
• Симпатомиметичните амини (включително салбутамол) могат да увеличат риска от аритмии
• антиациди, активен въглен, пектини, някои лаксативи могат да намалят абсорбцията на лекарството, така че не забравяйте да спазвате двучасов интервал след метилдигоксин

Метилдигоксин - странични ефекти

Страничните ефекти на метилдигоксин засягат главно стомашно-чревния тракт, централната нервна система и сърцето. Най-често срещаните са:

• намален апетит
• гадене
• безсъние
• Главоболие
• постоянна умора

Понякога има и:

• алергични реакции (копривна треска или обрив от скарлатина)
• еритема
• лупус еритематозус
• кошмари
• стимулация
• заплитане
• депресия
• халюцинации

Гликозиди - отравяне

По време на гликозидната терапия не забравяйте да следвате инструкциите на лекаря, да не променяте дозата сами и със сигурност да не я увеличавате. Отравянето с гликозиди може да се прояви:

• гадене, повръщане, болки в стомаха, диария
• нарушения на цветното зрение (зрението първо „лилаво“, после „жълто“)
• други зрителни нарушения (замъглено зрение, двойно виждане и дори временна слепота)
• трудно контролируеми и животозастрашаващи аритмии
• нарушение на съзнанието, объркване

Симптомите на предозиране често изчезват просто чрез спиране на лекарството. Всичко обаче зависи от размера на приетата доза, други лекарства, приемани едновременно, и съпътстващите заболявания.

Управлението на предозиране на сърдечни гликозиди включва:

• добавяне на магнезиеви и калиеви йони, най-често под формата на капково
• даване на активен въглен заедно със слабително
• при брадикардия (т.е. когато сърдечният ритъм е твърде бавен и е под 60 удара в минута) се дава атропин
• при много тежко отравяне се използват специфични фрагменти на антитела, които свързват дигоксин в плазмата
• при нарушения на проводимостта е показана имплантация на временен пейсмейкър

Ето защо е толкова важно да наблюдавате тялото си, докато приемате гликозиди и незабавно да съобщите за смущаващи симптоми на Вашия лекар.

За автора

Каролина Новак Фармацевт по образование. В момента тя е професионално изпълнена, работеща в аптека. Емпатичен, чувствителен и обича да контактува с други хора. Частно, любител на добрата книга.

Прочетете още статии от този автор