Бупропион е лекарство с психотропни свойства. В момента се използва предимно като атипично антидепресантно лекарство. Веществото няма пристрастяващи свойства и в същото време има висок потенциал да намали апетита за пристрастяване при зависимите.
Съдържание
- Механизъм на действие на бупропиона
- Buprion - историята на лекарството
- Бупропион за лечение на депресия
- Бупропион при лечението на никотинова зависимост
- Бупропион при лечение на затлъстяване
- Странични ефекти, причинени от бупропион
Бупропионът е органично химично съединение от групата на катиноните. Препаратите, съдържащи бупропион, се изучават и представят на фармацевтичния пазар като лекарства, използвани за лечение на зависимост. Това се дължи на способността на това вещество да намалява апетита за отнемане. Поради тази причина бупропионът има потенциална употреба като лекарство за намаляване на храната при лечението на затлъстяване.
Механизъм на действие на бупропиона
Бупропион се използва като лекарство с антидепресантни свойства. Основният механизъм на действие на това лекарство е да блокира повторното поемане на допамин и норадреналин в мозъка.
Много антидепресанти действат, като ограничават повторното поемане на невротрансмитерите серотонин и норадреналин.
Бупропионът е необичайно лекарство, тъй като влияе върху обратното поемане на допамин (DA). Допаминът е важен невротрансмитер, чиято ниска концентрация участва в промените в мозъка, които възникват по време на депресия. Повечето антидепресанти не влияят на нивата на този невротрансмитер.
Buprion - историята на лекарството
Бупропинон е открит през 1969 г. от Нариман Мехта. В крайна сметка лекарството е одобрено от FDA на САЩ като антидепресант през 1985 г. За първи път бупропионът беше представен на пазара като Wellbutrin.
Първото лекарство, съдържащо бупропион, беше бързо изтеглено от пазара. Това се случи през 1986 г., по-малко от година след въвеждането им в терапия. Оказа се, че в клиничната практика веществото, използвано в препоръчителната доза, причинява гърчове при много пациенти. В крайна сметка, по-нататъшни проучвания установяват, че ефектът на гърчове зависи от дозата. В случая на Wellbutrin той е от 400 до 600 mg.
През 1989 г. бупропионът се завръща в медицинската практика. За да се сведе до минимум рискът от странични ефекти, максималната дневна доза е намалена. Максималното количество вещество на ден е 450 mg. Препаратът се препоръчва да се приема на три приема на ден.
Друга форма на лекарството, която гарантира по-голяма безопасност, е формата с бавно освобождаване. Представен е от GlaxoSmithKline под името Wellbutrin SR. FDA одобри тази форма на лекарството през 1996 г. Препаратът се препоръчва да се приема два пъти на ден.
През 1997 г. бупропионът е одобрен от FDA като вещество за лечение на никотинова зависимост. На пазара е представен препаратът Zyban, предназначен за пушачи, които искат да се откажат от зависимостта.
През 2003 г. FDA одобри друга форма на бупропион със забавено освобождаване под името Wellbutrin XL. Достатъчно беше да приемате лекарството веднъж дневно. Поради променения механизъм на освобождаване, намалена доза и по-рядко приложение на препарата, честотата на гърчовете след употребата на това лекарство е сходна или дори по-ниска от тази на другите антидепресанти. Все пак се препоръчва специално внимание при употребата на бупропион при хора в риск от гърчове.
Бупропион за лечение на депресия
Допаминът се счита за "хедоничен" невротрансмитер. Важно е за способността да изпитвате удоволствие, както и за функционирането на мозъчния център за възнаграждение. Нивото му определя способността за участие в дейности, мотивации, както и задоволяване на живота и физиологичните нужди. Хората с депресия често имат проблеми с дейности, които поддържат жизнените функции, като сън и хранене.
Бупропион се използва за лечение на сезонна депресия или като независим препарат, или в комбинация с други антидепресанти. Това лекарство често се комбинира с препарати от групата на SSRI. Бупропион също е одобрен за профилактика на сезонната депресия.
Важна характеристика, която отличава бупропиона от повечето антидепресанти, е, че той не влияе неблагоприятно на половата функция.Повечето лекарства, използвани за лечение на депресия, влошават еротичния живот на пациентите.
Бупропион няма странични ефекти, водещи до намаляване на либидото и еректилна дисфункция. Има също така проучвания, които показват, че това лекарство може да бъде полезно при лечението на сексуална дисфункция.
Бупропион при лечението на никотинова зависимост
Бупропионът също е антагонист на никотиновия рецептор. Благодарение на това лекарството намалява желанието за никотин и неприятните ефекти на отнемане. Поради тази причина той е особено полезен при лечението на никотинова зависимост.
В допълнение, бупропионът инхибира обратното поемане на допамин, което засяга системата за възнаграждение, което е важно за състоянието на никотинова зависимост.
От химическа гледна точка това лекарство прилича на катинон и фенилетиламин, т.е. вещества със силни психостимулиращи свойства.
Освен това стимулиращите ефекти, произвеждани от бупропиона в централната нервна система, са подобни на тези на никотина. В резултат на това ниските дози от това лекарство могат да действат като заместител на никотина по време на терапията за отнемане.
През 1997 г. бяха проведени проучвания за оценка на ефектите на бупропиона върху пристрастяването към никотина. 615 пациенти са участвали в проучването. Те бяха рандомизирани да получават или плацебо, или бупропион 100, 150 или 300 mg на ден. Изследователската работа продължи седем седмици. Хората, страдащи от депресия, не могат да участват в проучването. Това трябваше да изключи влиянието на антидепресантния ефект върху резултата.
Изследването потвърждава благоприятните ефекти на терапията с бупропион. В проучванията делът на пациентите, които успешно са се отказали от пушенето, е бил 19,0% в групата на плацебо, 28,8% в групата на 100 mg бупропион, 38,6% в групата на 150 mg бупропион и 44,2% в групата на 300 mg бупропион. Резултатите бяха потвърдени чрез измервания на въглероден окис във издишания въздух.
Бупропион при лечение на затлъстяване
Има клинични проучвания, показващи потенциала на бупропин при лечението на затлъстяване. Веществото все още не е одобрено за лечение на това заболяване. На фармацевтичния пазар обаче има препарат, съдържащ бупропион в комбинация с налтрексон.
В миналото GlaxoSmithKline е популяризирал Wellbutrin, съдържащ бупропион, за цели, различни от одобрените от FDA. Производителят представи лекарството като лек за затлъстяване и сексуална дисфункция. Това беше незаконна дейност. В крайна сметка GlaxoSmithKline е глобен с 3 милиарда долара.
Бупропион се използва в комбинация с налтрексон за дългосрочно управление на теглото. Тези два компонента вероятно засягат областите на мозъка, участващи в регулирането на приема на храна. Това включва хипоталамуса, който участва в регулирането на апетита. Поради тази причина при лечение на затлъстяване се използва комбиниран препарат, съдържащ бупропион.
Друг важен аспект за употребата на това лекарство при лечението на нарушения на теглото е неговият ефект върху допаминергичната система. Допаминът е от особено значение за центъра за награди. Липсата на контрол върху консумацията на храна често се свързва с работата на този център в мозъка.
Странични ефекти, причинени от бупропион
Най-честите нежелани реакции, причинени от бупропион, включват:
- безсъние
- Главоболие
- суха уста
- нарушения на храносмилателния тракт
- гадене и повръщане
- реакции на свръхчувствителност като копривна треска
- загуба на апетит
- стимулация
- раздразнителност
- трусове
- виене на свят
- нарушение на вкуса
- замъглено зрение
- бръмчене в ушите
- повишаване на кръвното налягане
- зачервяване на кожата
- изпотяване
- треска
- болка в гърдите
- слабост
Най-сериозният страничен ефект на бупропиона са гърчовете. Рискът от припадък зависи от лекарството и дозата. Формата с удължено освобождаване на препарата намалява риска от тези странични ефекти.
Хора, които са изложени на повишен риск от припадък:
- претърпял травма на главата
- използват други лекарства, които понижават прага на конвулсивна възбудимост
- са диабетици и приемат лекарства за това състояние
- са пристрастени към алкохола
- приемайте препарати, които стимулират или намаляват апетита
Лекарят, който наблюдава терапията, трябва да бъде информиран за всички тези ситуации.
Кога да не се използва бупропион?
Бупропион не трябва да се използва от хора:
- които имат припадъци
- диагностициран с тумор на централната нервна система
- страдащи от цироза на черния дроб
- които са имали анамнеза за булимични или анорексични епизоди
- използвайки МАО инхибитори
Литература:
- Бупропион - ефективно антидепресантно лекарство с благоприятен профил на действие в сексуалната сфера, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropion (CID: 444) в PubChem, Национална медицинска библиотека на САЩ.
- Бупропион (DB01156) - информация за активното вещество (.). DrugBank.
- Търговия на едро R.D. и др: Сравнение на бупропион със забавено освобождаване и плацебо за спиране на тютюнопушенето. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, онлайн достъп
Прочетете още статии от този автор
