Барбитурати: структура, приложение, действие, странични ефекти, пристрастяване

Барбитуратите се използват едновременно като антиконвулсанти и се използват за опиянение или за изпълнение на ... смъртното наказание. В миналото барбитуратите са се използвали доста често в медицината, сега ролята им в медицинския свят значително е намаляла. Това се дължи на рисковете, свързани с употребата им на барбитурати - те включват рискът от пристрастяване към тези лекарства и фактът, че предозирането може да се случи доста лесно.

Съдържание

1. Барбитурати: Приложение в медицината
2. Барбитурати: немедицинска употреба
3. Барбитурати: Механизъм на действие
4. Барбитурати: примери
5. Барбитурати: взаимодействия и предпазни мерки
6. Барбитурати: странични ефекти
7. Барбитурати: пристрастяване и предозиране
8. Барбитурати и бременност и кърмене

Барбитуратите, или по-скоро барбитуровата киселина, са синтезирани за първи път през 1864 г. в Германия от химика Адолф фон Байер.

Има някои интересни факти, свързани с откриването на първия препарат с барбитурати - има поне няколко теории защо съединението, открито от Бейер, е наречено барбитурова киселина. Един от тях е фактът, че ученият е отишъл да отпразнува откритието си в таверна, което също е било отпразнувано във връзка с тържество в част от Света Варвара. В крайна сметка името на барбитуровата киселина ще бъде получено от това женско име.

Друга теория за произхода на името на барбитуровата киселина се основава на това, което е използвано за нейното синтезиране. Тогава един от субстратите беше урея, която може да се намери, наред с други в урината. В случая с последната теория нейните поддръжници твърдят, че името барбитурова киселина идва от факта, че уреята, използвана в лабораторията на Baeyer, идва от урината на сервитьорка на име Barbara.

Барбитуровата киселина може да се третира като прототип на съединението от групата на барбитуратите - от нейното производство са синтезирани повече от две хиляди от нейните производни. В продължение на много години след появата на съединения от тази група те се използват доста широко и, интересното е, че се използват в медицината, разбира се, но не само.

Барбитурати: Приложение в медицината

Барбитуратите са агенти, които оказват депресивен ефект върху дейността на нервната система. Поради тази причина, скоро след появата им на медицинския пазар, препаратите от тази група започнаха да се използват като хапчета за сън - сега обаче те се използват много рядко за тази цел (те бяха заменени донякъде с бензодиазепини, които са по-безопасни по отношение на употребата).

Барбитуратите са били използвани в интервенционната медицина - в този случай те са били използвани като упойка.

Още една употреба на тези лекарства идва от факта, че те имат антиконвулсивен ефект - поради тази причина те понякога се препоръчват на хора, страдащи от епилепсия (така или иначе, барбитуратите в момента се използват предимно като антиконвулсанти).

Понякога барбитуратите се използват при и в случай на напълно различни заболявания от споменатите. Понякога те се използват при хора с повишено вътречерепно налягане, понякога има и опити да се използват при лечение на жълтеница, мигренозно главоболие или при лечение на синдром на отнемане при хора, пристрастени към алкохол или бензодиазепини.

Барбитурати: немедицинска употреба

Не само медици обаче използват барбитурати. Препаратите, принадлежащи към тази група, се използват и от различни следствени служби като т.нар „серум на истината“ (тоест агентът, след който разпитваното лице би било по-готово да отговори на зададените въпроси).

В случай на барбитурати границата между терапевтичната доза и дозата, която е токсична и може да доведе до смърт, е сравнително малка - съществуването на тази връзка доведе до факта, че лекарствата от тази група се използват в някои страни по света за евтаназия или смъртното наказание.

Барбитурати: Механизъм на действие

Барбитуратите имат депресиращ ефект върху нервната система поради факта, че водят до хиперполяризация на нервните клетки (така че тези агенти правят невроните по-малко възбудими).

Препаратите от тази група оказват такъв ефект чрез няколко механизма. Барбитуратите се свързват с GABAergic рецептори, което води до факта, че GABA, невротрансмитер, който инхибира активността на нервните клетки, се свързва по-лесно с тези рецептори.

Това води до приток на хлоридни йони вътре в невроните и това води до тяхната хиперполяризация. Барбитуратите също водят до отваряне на хлоридни канали в мембраните на нервните клетки и те също регулират притока на натриеви и калциеви йони във вътрешността им.

В допълнение, препаратите от тази група също имат способността да инхибират активността на нервните клетки, принадлежащи към ретикуларната формация и мозъчната кора.

Барбитурати: примери

Вече беше споменато, че са синтезирани изключително голям брой барбитурати. Не би било възможно да се изброят всички над две хиляди производни на барбитуровата киселина, следователно трябва да се ограничим до даване на няколко примера на препарати, които принадлежат към групата на барбитуратите - те са:

• тиопентал
• фенобарбитал
• циклобарбитал
• пентобарбитал
• метилфенобарбитал
• барбитална
• метохекситал

Барбитурати: взаимодействия и предпазни мерки

В ситуация, в която лекарят нарежда на пациента да приема барбитурати, пациентът трябва да го информира за всички други лекарства, които приема. Тази необходимост възниква, тъй като барбитуратите взаимодействат с голямо разнообразие от фармацевтични продукти.

Лекарствата от тази група могат например да отслабят ефектите на други фармацевтични продукти - това е случаят, наред с други, в някои ХИВ агенти, ранолазин (лекарство, понякога използвано при исхемична болест на сърцето) или вориконазол (противогъбично лекарство).

Въпреки това, барбитуратите могат да доведат до обратни взаимодействия, т.е. където могат да засилят ефектите на други лекарства. Говорим предимно за други препарати, които могат да имат депресивен ефект върху нервната система - като бензодиазепини и хипнотици, като залеплон или золпидем.

Поради тези причини винаги е необходимо да приемате този вид лекарства изключително внимателно заедно с барбитурати.

Барбитурати: странични ефекти

Днес барбитуратите се използват в медицината много по-рядко, отколкото в миналото - и с основателна причина. Една от тези причини е гореспоменатата малка разлика между терапевтичните и токсичните дози на тези лекарства, а друга причина, поради която барбитуратите се използват по-рядко, е поради техните странични ефекти.

Проблемите, които могат да възникнат по време на употребата на барбитурати, включват:

• виене на свят
• гадене
• повръщане
• Главоболие
• нарушена психомоторна координация и нарушения на равновесието
• увреждане на паметта
• забавяне на темпото на мислене
• нарушения на концентрацията
• сънливост

Барбитурати: пристрастяване и предозиране

Ограниченото използване на барбитурати се дължи не само на риска от странични ефекти, но и на факта, че те могат да доведат до пристрастяване.

Приемът на барбитурати може да доведе до развитие както на психическа, така и на физическа зависимост, за съжаление дори след относително кратко време на прием на тези препарати.

Рискът от пристрастяване към тези лекарства се дължи на няколко различни фактора. На първо място, това се дължи на факта, че толерантността се развива доста бързо при прием на барбитурати - това води до факта, че за да се постигне ефектът от приема на лекарството, е необходимо да се приемат все по-високи дози.

Рискът от пристрастяване се причинява и от факта, че барбитуратите не само имат седативен ефект, но приемът им може също да доведе до еуфория или чувство на удовлетворение и релаксация.

Пристрастяването към барбитурати е опасно само по себе си, но рискът се увеличава, тъй като не е трудно да се предозира с тези лекарства. Предозирането на такива препарати може да бъде много опасно - ако това се случи, пациентът може да страда от:

• пълна липса на двигателна координация
• неясна, неразбираема реч
• трудности при оценката на ситуацията
• проблеми с дишането (напр. много плитко дишане)
• тежко забавяне на сърдечната честота (брадикардия)
• бъбречни проблеми (което може да доведе до бъбречна недостатъчност)
• кома

В най-тежките случаи на отравяне с барбитурати пациентът може да умре. Обаче не само едно предозиране на барбитурати е опасно - продължителната употреба на тези лекарства също може да доведе до различни трудности, включително постоянни нарушения на паметта, трудности при поддържане на концентрация и фокус или сексуални разстройства.

Пристрастяването към барбитуратите е наистина сериозен проблем - могат да се появят различни нарушения както по време на хроничната им употреба, така и когато човек внезапно спре да ги приема. Тогава може да се развие синдром на отнемане, чиито симптоми могат да бъдат такива заболявания като безпокойство, безсъние, мускулни болки или гадене, повръщане и повишаване на телесната температура.

Рискът от гърчове, халюцинации и заблуди също е свързан със синдрома на отнемане, свързан с прекратяване на приема на барбитурати.

Барбитурати и бременност и кърмене

Барбитуратите при бременни и кърмещи жени се препоръчват само когато е необходимо. Това е така, защото при бременни жени тези лекарства могат да преминат през плацентата към плода, а при кърмачките лекарства от тази група могат да преминат в храната си.

Когато барбитуратите влязат в тялото на детето, могат да се появят странични ефекти на тези лекарства. Освен това съществува риск, че ако майката е приемала барбитурати по време на бременност, детето ще развие абстиненционен синдром след бременност - особено ако жената не кърми по-късно.

Поради тези и няколко други риска, барбитуратите са по-скоро избягвани при бременни и кърмещи жени.