Abilify

1 флакон (1,3 ml) съдържа 9,75 mg арипипразол.

Действие

Антипсихотично лекарство. Арипипразол проявява комбиниран частичен агонистичен ефект при допамин D2 и серотониновия 5-НТ1а рецептор и антагонисти при серотониновия 5-НТ2а рецептор. In vitro той показва висок афинитет към допамин D2 и D3, серотонин 5-НТ1а и 5-НТ2а рецептори и умерен афинитет към допамин D4, серотонин 5-НТ2с и 5-НТ7 рецептори, както и α-1 адренергични и хистаминови Н1 рецептори. Арипипразол също проявява умерен афинитет към местата за обратно поемане на серотонин, но няма значителен афинитет към мускариновите рецептори. Абсолютната бионаличност след интрамускулно приложение е 100%. AUC на арипипразол през първите 2 часа след интрамускулно инжектиране е била 90% по-голяма от AUC след същата доза от таблетната формулировка. При терапевтични концентрации арипипразол и дехидро-арипипразол (активният метаболит) се свързват повече от 99% със серумните протеини, главно албумин. Арипипразол се метаболизира екстензивно от черния дроб, медииран от ензимите CYP3A4 и CYP2D6. В стационарно състояние активният метаболит, дехидро-арипипразол, представлява приблизително 40% от AUC на арипипразол в плазмата. Арипипразол се екскретира главно като метаболити с урината - 27% и фекалиите - 60%. T0.5 е приблизително 75 часа при пациенти с повишена активност на CYP2D6 и приблизително 146 часа при пациенти с намалена активност на CYP2D6.

Дозировка

Интрамускулно (в делтоидния мускул или дълбоко в глутеалния мускул, като се избягват мастните зони). Възрастни. Препоръчителната начална доза е 9,75 mg (1,3 ml) като еднократна инжекция. Ефективната доза е 5,25-15 mg, приложена като еднократна инжекция. Може да се даде по-ниска доза от 5,25 mg (0,7 ml) въз основа на индивидуална клинична преценка, която също трябва да включва разглеждане на лекарства, вече дадени за поддържащо или остро лечение. Втора инжекция може да бъде приложена 2 часа след първата инжекция въз основа на клинична преценка, с не повече от 3 инжекции на всеки 24 часа.Максималната дневна доза арипипразол е 30 mg (включително всички форми на арипипразол). Деца и юноши: Безопасността и ефикасността на лекарството при деца и юноши на възраст 0-17 години не са установени. Специални групи пациенти. Не се налага корекция на дозата при лица с леко до умерено чернодробно увреждане. Поради недостатъчни данни при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, дозировката трябва да бъде внимателно коригирана; най-високата дневна доза от 30 mg трябва да се използва с особено внимание при тази група пациенти. Не се налага корекция на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност. При пациенти в напреднала възраст (на възраст 65 и повече години) трябва да се има предвид по-ниска начална доза, ако клиничните обстоятелства позволяват. Дозата на арипипразол трябва да бъде намалена, когато се прилага едновременно с агент, който силно инхибира CYP3A4 или CYP2D6. Когато инхибиторът на CYP3A4 или CYP2D6 се оттегли от комбинираната терапия, дозата на арипипразол трябва да се увеличи. Дозата на арипипразол трябва да се увеличи при едновременно приложение със силно индуктори на CYP3A4. След оттегляне на индуктора на CYP3A4, дозата на арипипразол трябва отново да се намали до препоръчителната доза. Препаратът е готов за употреба и е предназначен за краткосрочна употреба.

Показания

Бързо управление на безпокойството и нарушеното поведение при възрастни пациенти с шизофрения или при пациенти с манийни епизоди при биполярно разстройство I, когато оралната терапия не е подходяща. Лечението с инжекционен разтвор на арипипразол трябва да се преустанови веднага щом е клинично подходящо и да се започне перорално лечение с арипипразол.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.

Предпазни мерки

Не прилагайте препарата интравенозно или подкожно. Ефикасността на инжекционен разтвор на арипипразол при тревожност и поведенчески разстройства не е установена по отношение на състояния, различни от шизофрения и маниакални епизоди при биполярно разстройство I. Ако лечението с парентерален бензодиазепин се счита за необходимо в допълнение към лечението с арипипразол за Инжекционна форма, пациентите трябва да се наблюдават внимателно за прекомерна седация и ортостатично спадане на кръвното налягане. Пациентите, получаващи инжекционен разтвор на арипипразол, трябва да бъдат наблюдавани внимателно за постурална хипотония. Кръвното налягане, сърдечната честота, дихателната честота и нивото на съзнание трябва да се проследяват редовно. Безопасността и ефикасността на инжекционния разтвор на арипипразол не са оценени при пациенти с алкохолна или наркотична интоксикация. При антипсихотично лечение клиничното подобрение може да настъпи в рамките на няколко дни до няколко седмици. През цялото това време пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван. Пациентите, подложени на антипсихотична терапия, трябва да бъдат наблюдавани за признаци на суицидно поведение. Съобщава се за поява на суицидно поведение малко след започване или смяна на антипсихотична терапия. Лечението с арипипразол при високорискови пациенти трябва да бъде внимателно наблюдавано. Арипипразол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания (анамнеза за миокарден инфаркт или исхемична болест, сърдечна недостатъчност или нарушения на проводимостта), мозъчно-съдови заболявания, състояния, предразполагащи към хипотония (дехидратация, изчерпване на обема и лечение с антихипертензивни лекарства) или артериална хипертония, включително прогресивна или злокачествена. Поради риска от венозна тромбоемболия (VTE), всички възможни рискови фактори за VTE трябва да бъдат идентифицирани преди и по време на лечението с продукта и да бъдат приложени подходящи превантивни мерки. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с фамилна анамнеза за удължаване на QT интервала. Ако се появят признаци или симптоми на тардивна дискинезия, трябва да се обмисли намаляване на дозата или прекратяване.Тези симптоми могат временно да се влошат или дори да възникнат след прекратяване на лечението. Акатизия и паркинсонизъм са наблюдавани в педиатрични клинични проучвания с арипипразол. Ако се появят признаци и симптоми на други екстрапирамидни нарушения, трябва да се обмисли намаляване на дозата и внимателно клинично наблюдение. Ако се появят признаци и симптоми на невролептичен малигнен синдром (НМС) или необяснима висока температура без други прояви на НМС, лечението с всички антипсихотици, включително арипипразол, трябва да бъде прекратено. Арипипразол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчови разстройства или състояния, свързани с гърчове. Пациенти в напреднала възраст с свързана с болестта на Алцхаймер психоза, лекувани с арипипразол, са имали повишен риск от смърт в сравнение с плацебо (пациентите, лекувани с арипипразол, са имали честота от 3,5%, плацебо до 1,7%). ; изглежда, че повечето от смъртните случаи са или сърдечно-съдови (напр. сърдечна недостатъчност, внезапна смърт) или инфекциозни (напр. пневмония). Мозъчни нежелани реакции (напр. Инсулт, преходни исхемични атаки), включително фатални, са съобщени при възрастни хора. Препаратът не е показан при лечение на психози, свързани с деменция. Пациентите, лекувани с някакви антипсихотици, включително арипипразол, трябва да бъдат наблюдавани за признаци и симптоми, свързани с хипергликемия (като прекомерна жажда, полиурия, повишен апетит и слабост); пациентите с диабет или рискови фактори за диабет трябва да бъдат редовно наблюдавани за влошаване на гликемичния контрол. Може да изпитате симптоми на алергична реакция, докато приемате арипипразол. По време на лечението при юноши с биполярно разстройство трябва да се следи наддаването на тегло и да се обмисли намаляване на дозата, ако наддаването на тегло е клинично значимо. Употребата на антипсихотици е свързана със забавяне на езофагеалната подвижност и риска от аспирация - лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с риск от аспирационна пневмония. Съобщава се за патологична зависимост към хазарта при пациенти, приемащи лекарството (независимо дали тези пациенти са играли хазарт в миналото, пациентите с анамнеза за хазартна зависимост могат да бъдат изложени на по-голям риск от този ефект и трябва да бъдат внимателно наблюдавани), повишено сексуално желание, компулсивно необходимостта от харчене на пари, преяждане или компулсивно хранене и други импулсивни или компулсивни поведения. в случай на такива позиви трябва да се обмисли коригиране на дозата или прекратяване на лечението. Въпреки високата честота на съвместно съществуване на биполярно I разстройство и ADHD, данните за безопасността при едновременната употреба на препарата и стимулантите са много ограничени - трябва да се прояви изключително внимание при едновременното приложение на тези лекарства. Няма опит при деца и юноши на възраст под 18 години.

Нежелана дейност

Чести: захарен диабет, безсъние, безпокойство, безпокойство (особено движение), акатизия, екстрапирамидно разстройство, тремор, главоболие, седация, сънливост, замаяност, замъглено зрение, запек, диспепсия, гадене, хиперсаливация, повръщане, умора. Нечести: хиперпролактинемия, хипергликемия, депресия, хиперсексуалност, тардивна дискинезия, дистония, диплопия, тахикардия, повишено диастолично кръвно налягане, ортостатична хипотония, хълцане, сухота в устата. С неизвестна честота: левкопения, неутропения, тромбоцитопения, алергични реакции (напр. Анафилактична реакция, ангиоедем, включително подуване на езика, подуване на лицето, сърбеж или уртикария), диабетна хиперосмоларна кома, кетоацидоза, хипонатриемия, анорексия, загуба на тегло, наддаване на тегло опити за самоубийство, мисли за самоубийство и завършено самоубийство, патологична пристрастеност към хазарта, нарушения на контрола на импулсите, лакомия, компулсивна нужда от харчене на пари, пориомания, агресивно поведение, свръхвъзбуда, нервност, невролептичен злокачествен синдром (NMS), конвулсии на Гранд мал, серотонинов синдром, нарушение на говора, внезапна необяснима смърт, Torsades de pointes, удължаване на QT интервала, камерни аритмии, сърдечен арест, брадикардия, венозна тромбоемболия (включително белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза), хипертония, синкоп, аспирационна пневмония, спазъм ларинкс, спазъм на орофаринкса, възпаление на панкреаса , дисфагия, диария, коремен дискомфорт, стомашен дискомфорт, чернодробна недостатъчност, хепатит, жълтеница, повишена аланин аминотрансфераза (ALT), повишена аспартат аминотрансфераза (AST), повишена гамаглутамилтрансфераза (GGTP), повишена алкална фосфатаза , фотоалергична реакция, алопеция, хиперхидроза, разпадане на набраздени мускули (рабдомиолиза), миалгия, скованост, уринарна инконтиненция, задържане на урина, неонатален абстинентен синдром, приапизъм, нарушения на температурната регулация (напр. хипотермия, пирексия), болка в гърдите, периферен оток, повишена глюкоза в кръвта, увеличен гликозилиран хемоглобин, флуктуация на кръвната глюкоза, повишена креатин фосфокиназа. Симптомите на дистония (продължителни анормални контракции на мускулни групи) могат да се появят при чувствителни пациенти през първите няколко дни от лечението. Въпреки че тези симптоми могат да се появят при ниски дози, те се появяват по-често и с по-голяма тежест с висока потентност и при по-високи дози от първо поколение антипсихотици. Повишен риск от остра дистония е наблюдаван при мъжете и по-младите възрастови групи. При пациенти, приемащи арипипразол, са наблюдавани повишения, както и намаления на серумните нива на пролактин в сравнение с изходните измервания.

Бременност и кърмене

Лекарството не трябва да се използва по време на бременност, освен ако очакваната полза ясно оправдава потенциалния риск за плода. Новородените, изложени на антипсихотици (включително арипипразол) през третия триместър на бременността, са изложени на риск от нежелани реакции, включително екстрапирамидни и / или симптоми на отнемане, които могат да варират по тежест и продължителност след раждането. . Наблюдавани са възбуда, хипертония, хипотония, тремор, сънливост, синдром на дихателен дистрес или нарушения на храненето. Следователно, новородените трябва да се наблюдават внимателно. Арипипразол се екскретира в кърмата, трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се спре арипипразол, като се отчита ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за майката. Въз основа на данни от проучвания за репродуктивна токсичност арипипразол не е нарушил фертилитета.

Коментари

Арипипразол има слабо или умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини поради възможни ефекти върху ЦНС и зрението (напр. Седация, сънливост, синкоп, замъглено зрение, диплопия).

Взаимодействия

Ефекти от проучвания с перорален арипипразол. Поради своя α1-адренергичен антагонизъм, арипипразол може да усили ефектите на някои антихипертензивни средства. Като се имат предвид основните ефекти на арипипразол върху ЦНС, трябва да се внимава, когато арипипразол се прилага едновременно с лекарства за ЦНС с припокриващи се странични ефекти (като седация) или с алкохол. Използвайте внимателно с лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала или електролитни нарушения. Едновременното приложение на инжекционен разтвор на лоразепам не променя фармакокинетиката на инжекционния разтвор на арипипразол. Въпреки това, в проучване с единична доза с интрамускулно приложение на арипипразол (15 mg) при здрави индивиди едновременно с интрамускулно приложение на лоразепам (2 mg), степента на седация е по-голяма при едновременното приложение, отколкото само при арипипразол. Антагонистът на Н2 рецептора фамотидин намалява скоростта на абсорбция на арипипразол, но този ефект не е клинично значим. Арипипразол се метаболизира по редица начини, включително ензимите CYP2D6 и CYP3A4. Той обаче не се метаболизира от ензими от групата на CYP1A, така че не е необходимо да се използват специални дози за пушачи на тютюн. Силният инхибитор на CYP2D6 хинидин повишава AUC на арипипразол със 107%, докато Cmax остава непроменен. AUC и Cmax на дехидро-арипипразола, активния метаболит, намаляват с 32% и 47%. Ако хинидин и арипипразол се прилагат едновременно, дозата на арипипразол трябва да се намали с приблизително половината от предписаната доза. Други силни инхибитори на CYP2D6, като флуоксетин и пароксетин, могат да имат сходни ефекти и дозата трябва да бъде намалена по подобен начин в такива ситуации. Силният инхибитор на CYP3A4 (кетоконазол) повишава AUC и Cmax на арипипразол съответно с 63% и 37% и AUC и Cmax на дехидро-арипипразол съответно със 77% и 43%. В групата с нисък CYP2D6, едновременната употреба на силни CYP3A4 инхибитори може да повиши плазмените концентрации на арипипразол в сравнение с тези в CYP2D6 инхибиторите. Когато кетоконазол или други силни инхибитори на CYP3A4 се използват едновременно с арипипразол, очакваната полза трябва да надвишава потенциалния риск за пациента. Когато кетоконазол се прилага едновременно с арипипразол, предписаната доза арипипразол трябва да бъде намалена приблизително наполовина. Други лекарства, които силно инхибират CYP3A4 активността, като итраконазол и HIV протеазни инхибитори, могат да имат сходни ефекти с кетоконазола и дозата трябва да бъде намалена по подобен начин в такива случаи. При прекратяване на инхибитора на CYP2D6 или 3A4, дозата на арипипразол трябва да се увеличи до нивото преди започване на съпътстващата терапия. Когато едновременно с арипипразол се използват слаби инхибитори на CYP3A4 (напр. Дилтиазем или есциталопрам) или CYP2D6, може да се очаква умерено повишаване на концентрациите на арипипразол. След едновременно приложение на карбамазепин, силен индуктор на CYP3A4, средните геометрични Cmax и AUC на арипипразол намаляват съответно с 68% и 73% от тези параметри само с арипипразол (30 mg). По същия начин, за дехидро-арипипразол средните геометрични Cmax и AUC след едновременно приложение на карбамазепин са съответно 69% и 71% по-ниски от тези при лечение само с арипипразол. Следователно, дозата на арипипразол трябва да се удвои при едновременно приложение с карбамазепин. Други силни индуктори на CYP3A4 (като рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, ефавиренц, невирапин и жълт кантарион) се очаква да имат подобни ефекти и следователно дозата трябва да бъде увеличена по подобен начин. При прекратяване на силен индуктор на CYP3A4, дозата на арипипразол трябва да се намали до препоръчителната доза. Едновременното приложение на валпроат или литий с арипипразол не води до никакви клинично значими промени в концентрациите на арипипразол. Едновременното приложение на инжекционен разтвор на арипипразол не променя фармакокинетиката на инжекционен разтвор на лоразепам. Въпреки това, в еднодозово проучване с интрамускулно приложение на арипипразол (15 mg) на здрави индивиди едновременно с интрамускулно приложение на лоразепам (2 mg), наблюдаваното ортостатично спадане на кръвното налягане е по-голямо при комбинацията в сравнение с това само при лоразепам. По време на клинични изпитвания дозите на арипипразол от 10-30 mg / ден не оказват значителен ефект върху метаболизма на субстратите на CYP2D6 (съотношение декстрометорфан / 3-метоксиморфинан), 2C9 (варфарин), 2C19 (омепразол) и 3A4 (декстрометорфан). Освен това, in vitro арипипразол и дехидро-арипипразол не променят метаболизма от CYP1A2. Следователно е малко вероятно да възникнат клинично значими взаимодействия между лекарства, метаболизирани от тези ензими. Когато арипипразол е прилаган с валпроат, литий или ламотрижин, няма клинично значима промяна в концентрациите на валпроат, литий или ламотрижин. Съобщавани са случаи на серотонинов синдром при пациенти, приемащи арипипразол, и могат да се появят възможни признаци и симптоми за това състояние, особено при едновременната употреба на други серотонинергични агенти като SSRI / SNRI или лекарства, за които е известно, че повишават нивата на арипипразол.

Цена

Abilify, 100% цена 19,82 PLN

Препаратът съдържа веществото: Арипипразол