Холинолитиците (известни също като холинолитични и антихолинергични лекарства) са голяма група вещества с различно приложение. Тяхната обща характеристика е механизмът на действие, който се състои в блокиране на нервната трансмисия, свързана с невротрансмитера ацетилхолин. Следователно лекарствата от това естество ще имат подобни странични ефекти. При какви заболявания се използват холинолитици? Какви са неудобствата от приемането на тези вещества?
Всички холинолитици действат противоположно на ацетилхолина. Това наименование обхваща разнообразна група вещества.
Групата на холинолитиците функционира под много други имена. Това може да обърка понякога, когато четете информацията за лекарството. Други условия са:
- антихолинергици
- парасимпатолитици
- холинолитични лекарства
- антихолинергични лекарства
- антагонисти на мускариновите рецептори
Наркотиците, както и отровите и лекарствата принадлежат към групата на холинолитиците. Всички тези химични съединения имат общ механизъм на действие.
Може да изглежда обезпокоително, че терапевтичният препарат, който купуваме в аптеката, въздейства върху тялото по подобен начин като смъртоносна отрова. Не се притеснявайте обаче за това.
Безопасността на лекарството зависи от неговата доза. Дори незабележимият витамин С, ако се яде достатъчно от него, може сериозно да увреди бъбреците.
Поради факта, че холинолитиците имат стимулиращи свойства върху централната нервна система, те се използват като лекарства, както и лекарства при невродегенеративни заболявания.
Ефектът на антихолинергичните терапевтични препарати върху мозъка е силен, поради което употребата им изисква голямо внимание.
Токсична реакция, известна като остър антихолинергичен синдром, може да възникне при поглъщане на големи количества холинолитично лекарство. Това може да се случи случайно по грешка на пациента. Наркотиците от това естество също са умишлено предозирани, тъй като високата им доза може да ви доведе до състояние на наркотична интоксикация.
Холинолитици - индикации
Холинолитиците се използват при лечението на различни и несвързани заболявания. Можем да изброим следните заболявания, при лечението на които се използват свойствата на тези лекарства:
- виене на свят, включително това, свързано с морска болест
- стомашно-чревни нарушения: язви, диария, пилорен спазъм, дивертикулит, улцерозен колит, гадене и повръщане
- урогенитални нарушения: цистит, уретрит и простатит.
- безсъние
- нарушения на дихателната система: астма, хроничен бронхит и хронична обструктивна белодробна болест
- синусова брадикардия
- болестта на Паркинсон
- отравяне с вещества, принадлежащи към групата на симпатомиметиците, например фосфорорганични пестициди. Холинолитиците имат противоположни свойства на симпатомиметиците и следователно действат като противоотрова.
Веществата с холинолитични свойства също се използват в диагностиката и анестезиологията. Атропинът, принадлежащ към тази група, се използва в офталмологията за разширяване на зеницата преди изследването.
Повечето холинолитици блокират производството на слюнка от слюнчените жлези и са донякъде успокоителни. И двете свойства са полезни при подготовката на пациента за операция.
Холинолитици - примери за лекарства
Атропин - използва се в офталмологията за разширяване на зеницата на окото. Използва се и като противоотрова в случаи на отравяне с фосфорорганични пестициди. Прилага се при спастични състояния на стомашно-чревния тракт, уретерите и жлъчните пътища. Поради факта, че инхибира бронхоспазма и секреторната активност в дихателните пътища, той се използва в анестезиологията.
Това вещество принадлежи към алкалоидите на тропан и се среща естествено в растенията, напр.Atropa belladonna) и Datura (Datura stramonium). Често има отравяне с тези растения. Хименът има боровинки, които могат да се ядат от дете.
И двете растения се използват за наркотични цели, което също може да доведе до животозастрашаващи състояния.
Скополамин - точно като атропин, той е вещество, което се намира в растенията. Той има депресиращ ефект върху централната нервна система, причинявайки сънливост и деменция. В миналото се е използвал при лечение на астма. В момента производно на това вещество, т.е. N-бутилсколамин бромид, се използва по-често в медицината. Има антиеметични свойства.
Трихексифенидил, придинол, бипериден - използва се при лечението на болестта на Паркинсон. Те намаляват сковаността на мускулите и треперенето на тялото, свързани с това състояние.
Ипратропиум бромид - е вещество, използвано за лечение на бронхиална астма. Лекарството се прилага локално в бронхиалните тръби, за да ги разшири и предотврати спазмите.
Пирензепин - органично химично съединение, използвано при язвена болест.
Холинолитици - механизмът на действие на холинолитичните вещества
Холинолитиците блокират активността на невротрансмитера ацетилхолин в нервните синапси. По този начин тези вещества инхибират потока на нервните импулси в парасимпатиковата система.
Парасимпатиковата проводимост е отговорна за привеждането на тялото в състояние на покой и смилане на храната. Ацетилхолиновата стимулация на рецепторите в нервните синапси води до:
- свиване на зениците
- повишено слюноотделяне
- бронхоконстрикция
- разширяване на кръвоносните съдове
- спад на кръвното налягане
- повишена перисталтика в храносмилателния тракт
Тъй като антихолинергиците блокират активността на ацетилхолина, те действат като парасимпатиков депресант. В резултат веществата от тази група ще бъдат:
- разширяване на зениците - което е приложимо в офталмологията
- намаляване на слюноотделянето - тази реакция е, от една страна, неприятност. нежелани холинолитици, от друга страна се използва в анестезиологията
- разширяват бронхите - тази реакция се използва за лечение на астма
- инхибират чревната перисталтика и секрецията на храносмилателни сокове - поради тази причина холинолитиците се използват при лечението на нарушения на храносмилателната система
Поради мястото на действие в нервната система, холинолитиците могат да бъдат разделени на:
- антимускаринови лекарства
- ганглиозни блокери
- нервно-мускулни блокери
Лекарствата с противоположен на холинолитиците механизъм на действие са парасимпатомиметици. Следователно антагонистичната група лекарства може да се използва като противоотрова при отравяне с холинолитични вещества.
Холинолитици - странични ефекти
Въпреки че холинолитиците се използват при много различни заболявания, които са независими една от друга, страничните ефекти в цялата група са сходни. Типичните недостатъци на приема на тези лекарства са:
- разширени зеници
- забавено движение на червата
- суха уста
- сухота на лигавиците
- халюцинации
- психомоторна възбуда
- делириум
- нискостепенна треска
Една и съща реакция на организма към холинолитиците може да бъде полезна в някои медицински ситуации и може да досажда странични ефекти за други. Пример за това е инхибирането на секрецията на слюнка, което обикновено е неудобно за пациентите.
В анестезиологията това свойство на холинолитичните лекарства е полезно и се използва за подготовка на пациента за операция.
Отравяне с холинолитици
Състоянието на интоксикация с холинолитични вещества се нарича остър антихолинергичен синдром. Това е обратимо състояние. Симптомите преминават, когато холинолитикът се изхвърля от тялото.
Състоянието на интоксикация с тези вещества води до интензивни реакции от страна на централната нервна система. Характерните симптоми са:
- халюцинации
- заплитане
- психомоторна възбуда
В допълнение се появяват периферни реакции като суха лигавица и разширяване на зениците. Състоянието рядко се описва като приятно, но случаите на умишлено наркотично предозиране с холинолитици са чести.
Обичайният антидот е физостигмин, който увеличава концентрацията на ацетилхолин в организма, като блокира неговото разграждане. Това вещество обаче се препоръчва за употреба само в животозастрашаващи ситуации.
Това се дължи на факта, че употребата на физостигмин може да доведе до сериозни странични ефекти като:
- припадъци
- повръщане
- брадикардия
- прекомерно производство на слюнка
В много случаи антидотът може да влоши тялото.
Холинолитичното отравяне обикновено се случва след поглъщане на лекарства или отровни растения.
Растителни холинолитични вещества
Съединенията с холинолитична активност са характерни за растенията от семейството Solanaceae.
Намерените в тях вещества са антихолинергични тропанови алкалоиди като скополамин, атропин и хиосциамин. Примери за растения, съдържащи холинолитици, са:
- Atropa belladonna L. - гривна вълча ягода
- Datura stramonium Л. - Датура на Датура
- Hyoscyamus niger L. - черна кокошка
От една страна, тези растения са опасни отрови, а от друга страна, те могат да се използват за производство на ефективни лекарства.
Литература:
- Фокс, С; Смит, Т; Maidment, I; Chan, WY; Bua, N; Myint, PK; Бустани, М; Kwok, CS; Глоувър, М; Купманс, I; Campbell, N (септември 2014 г.). „Ефект на лекарства с антихолинергични свойства върху когнитивната функция, делириум, физическа функция и смъртност: систематичен преглед“. Възраст и стареене. 43 (5), онлайн достъп
- Почетен, Джеймс П. (2003). „Характеризиране на субективните, психомоторните и физиологичните ефекти на хидрокодоновия комбиниран продукт (Hycodan) при доброволци, които не злоупотребяват с наркотици“. Психофармакология. 165 (2): 146–156, онлайн достъп
- Пол М. О'Бърн: Перспективи на фармакологичното лечение на астма (превод от д-р мед. Пьотр Гаевски), Medycyna Praktyczna, 13 май 2013 г., онлайн достъп
- "Антихолинергичен синдром (остър)" т.т.
Прочетете още статии от този автор
